本発明は、式（Ｉ〜ＩＶ）のイミダゾール誘導体、それらの製造方法、式（Ｉ〜ＩＶ）の化合物を含む製剤組成物、ならびにヒトまたは動物の障害の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼ１Ｂを抑制し、したがってＰＴＰアーゼ活性により媒介される疾患の管理、治療、制御または補助的治療のために有用であり得る。このような疾患としては、Ｉ型糖尿病およびＩＩ型糖尿病が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、患者における治療剤の製造のための、治療有効量の６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸（以下、化合物Ｉという）または医薬的に許容されるその塩の使用を提供する。本発明は、さらにインテグラーゼ活性の阻害剤のための、化合物Ｉまたはその塩の使用を提供する。化合物Ｉまたはその塩はまた、少なくとも一種の抗レトロウイルス薬に耐性であるレトロウイルスの複製を阻害するのに効果的である。本発明の使用において、化合物Ｉまたはその塩は、単独または化合物Ｉまたはその塩以外の少なくとも一種の抗レトロウイルス薬との併用で投与されうる。本発明はまた、化合物Ｉまたはその塩を含んでなるキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、心不整脈などを治療するカリウムチャンネルインヒビターとして有用な構造（Ｉ）を有しているピリジン置換エタノール化合物およびその誘導体に関する。

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本発明は、低酸素症誘導因子により媒介される状態および／またはエリスロポエチンに関連した状態を処置することにおける使用のために好適なシアノイソキノリン化合物に関連する。具体的には、本発明は、シアノ基をＣ−１位に有するイソキノリン化合物であって、内因性ＥＰＯの産生を高めるそのような化合物に関連する。本発明のシアノイソキノリン化合物は式Ｉの構造を有する。本発明は、式Ｉの化合物、あるいは、その医薬的に許容され得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物および／またはプロドラッグを提供する。

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本発明は骨関連疾患、骨粗鬆症を予防および／または治療するための、さらに骨形成、骨ミネラル濃度を増加させるための薬剤の製造における遊離塩基またはその薬学的に許容しうる塩としての2−ヒドロキシ−3−[5−(モルホリン−4−イルメチル)ピリジン−2−イル]1H−インドール−5−カルボニトリルの新規な使用に関する。本発明はさらに、これらの疾患または疾病を予防および／または治療する方法に関する。 （もっと読む）

タンパク質輸送を調節するため、およびタンパク質輸送の障害によって特徴づけられる疾患を治療または予防するための、組成物および方法を開示する。タンパク質輸送欠陥を救助する化合物の同定法およびタンパク質産生の増強法もまた、開示する。

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、ＷはＣＨ_２ＮＨＣ（＝Ｚ）Ｒ^１、Ｃ（＝Ｚ）ＮＨＲ^２、又はＣＨ_２ｈｅｔであり；ＸはＨ、Ｃ_１−６アルキル、又はＣ_２−６アルケニルであり；ＹはＨ又はＦであり；ＺはＯ又はＳであり；Ｒ^１はＣ_１−６アルキル、ＮＨＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、又はＯＣ_１−４アルキルであり；Ｒ^２はＨ、Ｃ_１−４アルキル、又は−ＯＣ_１−４アルキルであり；ｈｅｔは５又は６員のヘテロ環であり、該ヘテロ環は酸素、硫黄、及び窒素からなる群から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を環内に含み、ｈｅｔ中の各炭素原子はＣ_１−４アルキル、Ｃ_２−４アルケニル、Ｃ_２−４アルキニル、ハロ、ＯＲ^３、ＣＮ、ＮＯ_２、ＮＨＲ^３Ｒ^３、オキソ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、又はＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３で任意に置換され；Ｒ^３はＨ又はＣ_１−４アルキルである］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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【課題】眼中への点眼時に増粘化してゲルを形成し、薬剤の送達や、潤滑のために有用な組成物を提供する。
【解決手段】ガラクトマンナン（但し、イナゴマメガムを除く）及びホウ酸塩化合物を含む局所眼科液状組成物であって、やや酸性から中性のｐＨを有し、ガラクトマンナン及びホウ酸塩化合物は、前記組成物を眼に局所的に投与したときに、ｐＨ及びイオン強度の上昇に伴い透き通ったゲルまたは部分ゲルを形成するために有効な濃度で組成物中に含まれている組成物、及び、０．０５−５．０％（ｗ／ｖ）のホウ酸と製薬的に受容される塩類から選択されるホウ酸塩化合物；０．１−５％（ｗ／ｖ）の（１−４）−β−Ｄ−マンノピラノシル単位とα−Ｄ−ガラクトピラノシル単位とが（１−６）結合により結合した直鎖から構成されるガラクトマンナン多糖類；及び水を含み、薬剤を含まない眼科潤滑剤である。 （もっと読む）

本発明は、ＦＡＳ活性を阻害する置換された３−アリール−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オンを含んでなる化合物を提供する。本発明はまたかかる阻害性化合物を含有してなる組成物、及び癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することにより、ＦＡＳ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ、Ｅ、Ｌ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２５、及びｎ１が明細書中に定義した通りである式(Ｉ)を有する、ＪＡＫ-２のある種のピリミジン誘導体阻害剤、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的組成物、及びその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】強力なシクロオキシゲナーゼ阻害作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式（I）


（式中、XはOまたはSなどを表し、Yは−CH＝CH−などを表し、R¹, R², R³, R⁴はハロゲン原子、メチル基、メトキシ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基などを表し、Aは原子価結合などを表し、Bはピラゾロン環などを表す。）
で表される２，４，５−置換−１，３−アゾール誘導体およびその医薬用途。 （もっと読む）

本発明は、タウの過剰リン酸化を阻害する化合物をスクリーニングする方法を提供し、従ってＡＤおよび関連状態を治療するのに適する。 （もっと読む）

本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の阻害剤およびその医薬組成物に関する。式（I)に例示するような本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の発現または活性に関連する様々な疾患の治療に有用であり得る。

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本発明は、新規２−置換ベンズイミダゾール誘導体、それらを含む製薬学的組成物、およびアンドロゲン受容体によりモジュレートされる障害および状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、新規なクラスのフッ化アリールアミド誘導体に関する。本化合物は、癌を治療するために使用可能である。当該フッ化アリールアミド誘導体はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することが可能であり、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによりかかる細胞の増殖を阻害することにおける使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者を治療することにおいて有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性の疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ヒドロキサム酸誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、これらの医薬組成物の、追従しやすく、かつ、治療上有効な量のヒドロキサム酸誘導体をインビボで生じる、安全な投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、ここで、Ｒ_１、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ、Ｚ、Ｌ、及びｎは、本明細書で定義される。この化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。
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本発明は、Ａ^１、Ａ^２、Ｃ^１、Ｃ^２、Ｄ、Ｌ^１、Ｌ^２、ＺおよびＲ^１−８が本明細書で定義されている一般式（Ｉ）


を有する化合物および合成中間体であり、各種のタンパク質キナーゼ受容体酵素を調節することで、そのようなキナーゼの活性に関係する各種の疾患状態および状態に影響を与えることができるものに関する。例えば、前記化合物は、オーロラキナーゼを調節することで、細胞周期および細胞増殖のプロセスに影響を与えて、癌および癌関連疾患を治療することができる。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬組成物ならびにオーロラキナーゼの活性に関連する疾患状態を治療する方法をも含むものである。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、環Ａ、ｎ、Ｒ^３、及びＲ^４は、本明細書に定義した通りである］のベンズアミド化合物、又はその医薬的に許容される塩に関する。本発明はまた、このような化合物の製造の方法、それらを含有する医薬組成物、並びに、ＥｐｈＢ４及び／又はＥｐｈＡ２及び／又はＳｒｃキナーゼの阻害に感受性がある腫瘍や他の増殖性状態の予防又は治療における抗増殖剤として使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式Ｉの化合物（Ｉ）


（式中、ｎは１又は２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、本願明細書に定義するとおりである）、並びにそれらの調製方法、医薬組成物及び使用方法の提供に関する。
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【課題】肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有し、糖尿病治療薬又はその予防薬として有用なピラゾール化合物又はその薬理学上許容される塩を提供する。
【解決手段】ピラゾール化合物は下記一般式（Ｉ）で表される。


〔式中、環Ｑは、アリール基または芳香族複素環基を意味し、Ｒ^１は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を意味し、Ｒ^２は、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を意味し、Ｒ^３は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ_１−６アルキル基等を意味し、Ｒ^４、Ｒ^５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−８シクロアルキル基等を意味する。〕 （もっと読む）