本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物、エステルもしくは異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の処置に有用である。本発明は、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１つ以上のそのような化合物を含む医薬処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いてＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合せに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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本発明は、一群のアルファ置換２−ベンジル置換イミダゾール化合物ならびに薬学的に許容できるその塩および溶媒和物に、このような化合物を含む組成物、その合成プロセスおよび殺寄生生物薬としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）および（II）の化合物：


またはその医薬的に許容できる塩類に関する：これらはEdg-1拮抗活性をもち、したがってそれらの抗癌活性のため有用であり、このためヒトまたは動物の身体を処置する方法に有用である。本発明は、それらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物において抗癌効果を発生させる際に用いる医薬の製造におけるそれらの使用にも関する。
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本発明は、ウイルスによる感染を治療するための、またはウイルスIRES活性に影響を及ぼすための、化合物、医薬組成物、およびそのような化合物または医薬組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

式Iの化合物およびそれらの医薬上許容される塩および溶媒和物（式中Xは-O-、-NH-、-S-、-NHC(=O)-または-NHC(=S)-を表し；R1は-Hまたは炭化水素鎖を表し；R2は-H、アルコキシ、アミノ、炭化水素鎖または環ラジカルを表し；R3は-H、炭化水素鎖または環ラジカルを表し；R4は-Hまたは炭化水素鎖を表し；あるいはR3およびR4はともに環を形成し；R5およびR6は-Hまたはハロゲンを表し；R7は-H、炭化水素鎖またはヘテロアリールを表す）は、ヒトを含む動物における細菌感染に対して有用である。

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式Ｉの構造を有する化合物（該化合物の医薬として許容される塩を含む。）は、ＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。式（Ｉ）の化合物において、Ｂ又はＲ^２は、さらに置換されるオルトアミン又はアミノメチルを有するフェニル基を有し、Ｂ又はＲ^２の他方も、環状基である。

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本発明は、式（I）のS1P1／EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、該化合物の製造のための方法、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および免疫調節薬としての、単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせたこれらの使用を含む、関連した側面に関する。本発明のさらなる側面は、式（I）の化合物を製造するための中間体として役立つ式（II）および（III）の新規化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで表わされる置換されたオキサゾール誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び置換されたオキサゾール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）（式中、ｓ、Ｒ^1a、及びＲ¹〜Ｒ³は、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される化合物、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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【課題】本発明は、抗腫瘍活性が一段と高く、安全性に優れた医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬を提供する：


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。］。 （もっと読む）

式Ｉの構造を有する化合物（該化合物の医薬として許容される塩を含む。）は、ＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。式（Ｉ）の化合物において、Ｂは、フェニル以外の環状基であり、Ｂは、Ｂが式（Ｉ）の構造の残りに接続されている位置に対してオルトである位置に環状の置換基を有する。式（Ｉ）の５員環は、Ｂの他に、第二の環状置換基を有する。

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本発明はウロテンシンＩＩ拮抗薬に向けたものである。より具体的には、本発明は、新規な特定化合物、この化合物、組成物、中間体および誘導体の製造方法そしてウロテンシン−ＩＩ媒介障害を治療する方法に関する。また、本発明の化合物を用いて心臓血管障害および他のいろいろな病気状態または疾患を治療する製薬学的および獣医学的組成物および方法も記述する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
｛式中、


［式中、
Ｘは、ＣＨ、ＣＨ_２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ又はＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２を表し；
Ｒ^２は、アリール、ヘテロアリール（これらの基はそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル基を介して結合されたアリール基又はヘテロアリール（これらの基はそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）を表し、
Ｒ^２は、アリール又はヘテロアリール（これらの基はそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル鎖を介して結合されたアリール基（この基は非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）を表し、
Ｒ^３及びＲ^４は、相互に無関係に、Ｈ；Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル（それぞれ飽和又は不飽和であり、分枝又は非分枝である）を表し、その際、Ｒ^３及びＲ^４は同時にＨを表さず、
又は、基Ｒ^３及びＲ^４は一緒になって、ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２、又は（ＣＨ_２）_３−６を表す。｝
で表わされる置換されたオキサジアゾール誘導体に関する。上記化合物はμ−オピオイド受容体に対する親和性を有する。
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式（Ｉ）の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ、それらの製造の方法、それらを含有する医薬組成物、及び療法における、例えば癌のような増殖性疾患、特にｍＴＯＲキナーゼ及び／又は１以上のＰＩ３Ｋ酵素により仲介される疾患の治療におけるそれらの使用。
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本発明は、有効なホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤として役立つ二環式ヘテロアリール化合物に関する。本発明はまた、ＰＤＥ−１０の選択的阻害剤である化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を調製するための中間体、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに特定の中枢神経系（ＣＮＳ）障害または他の障害の治療方法におけるそのような化合物の使用に関する。本発明はまた、神経変性および精神障害、たとえば、認知機能の欠陥を症状として含む精神病および障害の治療方法に関する。
【化１】

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本発明は、


（式中の各記号は明細書に記載の通りである）
に関する。当該化合物は、優れた鉱質コルチコイド受容体拮抗作用を有し、高血圧症、心不全等の予防・治療剤として有用な、縮合複素環を有する化合物、もしくはそのプロドラッグ、またはその塩；それらを含有してなる高血圧症、心不全等の予防・治療剤に有用である。 （もっと読む）

【課題】イソキサゾール誘導体及びその使用
【解決手段】イソキサゾール誘導体及びその使用が開示される。Ｗｎｔアゴニストとして役割を果たすイソキサゾール誘導体はＷｎｔ／β−カテニン シグナル伝達を活性化し、このため、シグナル伝達に関連する疾患の治療及び予防に使用可能である。また、イソキサゾール誘導体の医薬剤的に使用可能な塩も開示される。 （もっと読む）

本発明は、３,５−置換ピペリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用するための、とりわけレニンの活性に依存する疾患(＝障害)の処置のためのこれらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用；３,５−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、および／または３,５−置換ピペリジン化合物を投与することを含む方法、３,５−置換ピペリジン化合物の製造法、およびその合成のための新規中間体および部分的工程に関する。好ましい化合物(塩としても存在できる)は、式Ｉ'
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｒ３およびＲ４は明細書で定義の通りである。〕
を有する。
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式Ｉ：
【化１】


で示される化合物（式中、Ｇ、Ｒ²、Ａ、ＤおよびＥは、本明細書で説明されている通りである）、または、その製薬上許容できる塩、または、インビボで加水分解性の前駆体を開示する。また本明細書において、少なくとも１つの式Ｉで示される化合物の少なくとも１つの製造方法、少なくとも１つの式Ｉで示される化合物を含む少なくとも１つの医薬組成物、および、少なくとも１つの式Ｉで示される化合物の少なくとも１つの使用方法も開示される。
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本発明は式Ｉの化合物に関する：式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、ｍ及びｎは明細書でさらに定義されている。本発明は該化合物の製造のための方法及び該製造に用いられる新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び療法における該化合物の使用にも関する。

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