本発明は式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、及びＸは、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される新規置換ピペリジン誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩及びエステルに関する。これらの化合物は、Ｌ−ＣＰＴ１を阻害して医薬として使用することができる。
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本発明は新規なピロロトリアジン化合物、そのような化合物を含有する製薬学的組成物ならびに高−増殖性障害及び脈管形成と関連する疾患の予防及び／又は処置のためのそれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｔｏｌｌ様受容体作動薬および免疫メディエーターを含む組成物を投与することにより免疫反応を調節する方法を提供し、このメディエーターは、抗炎症性サイトカインＩＬ−１０の発現を下方制御し、炎症促進性サイトカインＩＬ−１２の発現を上方制御する。本方法を使用して、癌性状態および感染性疾患の治療目的の処置を提供することができる。 （もっと読む）

【課題】 ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）を有効に阻害し、脳梗塞等の虚血性脳疾患、パーキンソン病、アルツハイマー性痴呆症などの神経変性疾患、II型糖尿病、心筋梗塞等の虚血性心疾患、敗血症ショック、虚血性腎疾患などの循環器系疾患、又は癌に対する治療又は予防もしくは、血栓溶解療法、血管形成術、冠動脈バイパス手術又は臓器移植施などの処置時の細胞死に対する治療又は予防に有用な8-ヒドロキシ-2,4(1H,3H)-キナゾリンジオン誘導体又はその塩を提供すること。
【解決手段】式（I）


で表される8-ヒドロキシ-2,4(1H,3H)-キナゾリンジオン誘導体又はその薬学的に許容される塩。式中、Ｘはアルキレン基、Ｙはアミノ基を表す。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、ＣＢ１受容体により仲介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶欠損、認知障害、アルツハイマー病、偏頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギラン−バレー症候群を含む神経炎症性障害、ウイルス性脳炎の炎症性後遺症、脳血管傷害及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害、並びに統合失調症の治療における中枢作用薬として有用である。化合物は、薬物乱用障害の治療、肥満又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性腸偽閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）及び非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、式：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびｙは本願明細書の記載と同じである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を含む組成物、ならびに子宮内膜症または子宮筋腫の患者の治療方法に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規なオキシインドール誘導体


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、ＢおよびＹは請求項１で定義の通りである）、その誘導体を含む医薬、ならびにバソプレッシン依存性疾患の予防および／または治療におけるそれらの使用に関するものである。
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本発明は、Ｒ¹〜Ｒ⁴及びＧが、明細書及び請求の範囲と同義である、式（Ｉ）の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、一酸化窒素合成酵素(NOS)5の阻害剤、特に、その他のNOSアイソフォームに優先して神経型一酸化窒素合成酵素(nNOS)を選択的に阻害するものを特徴とする。本発明のNOS阻害剤は、単独で、またはその他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせて、例えば卒中、再潅流傷害、神経変性、頭部外傷、CABG、前兆を伴うおよび伴わない片頭痛、異痛を伴う片頭痛、中枢性卒中後痛(CPSP)、神経障害性疼痛、モルヒネ/オピオイド誘導耐性および痛覚過敏などの状態の治療または予防に使用できる。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物（ここで、Ｒ₁は、水素またはメチルであり、 Ｒ₂は、任意に置換されたシクロアルキルか、または４〜６の環原子を有する任意に置換された非芳香族複素環であるか；あるいはＲ₁およびＲ₂は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意に置換されたシクロアルキルか、または４〜６の環原子を有する任意に置換された非芳香族複素環を形成し；Ｒは、水素または任意の置換基であり； 置換基Ｒを含むフェニル環は、１、２または３の任意の置換基により、任意に置換されていてもよく；Ａは、水素またはＣ₁〜Ｃ₃アルキルであり；および環Ａｒは、任意に置換されたフェニルであるか、または５員もしくは６員の単環式ヘテロアリール環である）は、炎症性、自己免疫、呼吸性 またはアレルギー疾患の治療に有益なＣＲＴＨ２リガンドである。
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【課題】 優れたＬＸＲ（Ｌｉｖｅｒ Ｘ ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ）調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴：Ｈ、アルキル、アルコキシ、置換アミノ、ハロゲノ等；Ｒ⁵：Ｈ、アルキル、ハロゲノ；Ｒ⁶：−ＣＯＲ⁸（Ｒ⁸：アルコキシ、フェニルオキシ、置換アミノ等）、−ＳＯ₂Ｒ⁹（Ｒ⁹：アルキル、フェニル、ヘテロシクリル等）等；Ｘ¹：メチレン等；Ｘ²：単結合等；Ｙ：フェニル、ヘテロシクリル等］で表される化合物等。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性および精神性の障害および疾患の治療または予防に有用な置換インドール化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、オレキシン受容体が関与する疾患を予防または治療するためのこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、優れたDGAT阻害作用を有するベンゾオキサゾール誘導体又はその薬理上許容される塩に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、水素原子等；Ｒ^２は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｅは、式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）を有する基等；Ｑは、酸素原子又は硫黄原子］を有するベンゾオキサゾール誘導体又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

式［Ｉ］


からなる群より選択される化合物（式中、変数は本明細書中で規定した通りである）を含む、グルコキナーゼとの使用のための、化合物、医薬組成物、キットおよび方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、活性成分としてそれらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物で、充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する化合物、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、置換基は本明細書で開示されたとおりである）で示される化合物ならびにその薬学的に許容される塩を提供する。これらの化合物及びそれらを含む医薬組成物は、疾患、例えば、肥満、II型糖尿病、及びメタボリックシンドロームの処置に有用である。
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【課題】本発明は骨形成を促進する医薬組成物を提供する。
【解決手段】
（１） 下記一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【化１】


[R¹: H,アルキル、 R²: R^aS-,R^aO-,R^aNH-,R^a(R^b)N-又は環状アミノ、
R^a、R^b: 置換可アルキル,置換可シクロアルキル等] （もっと読む）

本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の状態を治療する際に有用な置換アザシクロアルカン化合物、これを含む医薬組成物、このような状態の治療およびベータ−セクレターゼの阻害が適応となる状態の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｈ３受容体の活性を調整する式（Ｉａ）のある縮合ヘテロ二環式誘導体およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、Ｈ３関連障害（認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、動揺病、およびめまい、睡眠覚醒障害（睡眠発作など）、交代勤務症候群（ｓｈｉｆｔ−ｗｏｒｋ ｓｙｎｄｒｏｍｅ）、投薬の副作用としての嗜眠状態、および職務の完了を補助するための覚醒の維持など、脱力発作、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、および睡眠時無呼吸など、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、およびアルツハイマー病など）の治療で有用な方法を対象とする。

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本発明は、式（Ｉ）


の新規化合物またはこの医薬的に許容される塩を包含する。これらの化合物は、ミクロソームのプロスタグランジンＥ合成酵素−１（ｍＰＧＥＳ−１）酵素の阻害剤であり、したがって骨関節炎、関節リウマチおよび急性もしくは慢性の痛みなどの様々な疾病または症状からの痛みおよび／または炎症を治療するのに有用である。ｍＰＧＥＳ−１酵素介在性の疾病または症状の治療方法および医薬組成物もまた包含される。
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