本発明は、プロリルヒドロキシラーゼ阻害活性を示す新規なキノリンベースの化合物に関する。本発明はまた、少なくとも１種のキノロンベースの化合物を被験者に投与することによって、被験者におけるＨＩＦのレベルもしくは活性を増加する方法、または被験者におけるＨＩＦのレベルもしくは活性と関連する状態を治療する方法にも関する。本発明はさらに、ＨＩＦ分子中のヒドロキシプロリン残基の検出のためのアッセイを含む。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＶ４チャネル受容体に関連する疾患の治療に有用な新規化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）に示されるある特定の置換ピペラジン類に関する。式（Ｉ）


［式中、Ｚが結合またはＮＨであり；Ｒ^１がアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ^２がＨ、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、または置換されていてもよいＣ_２−６アルケニルであり；Ｒ^３およびＲ^７が独立して、Ｈ、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、またはアリールであり；Ｒ^４がＨまたは置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^５がＨまたはＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^６がＨまたはＣ_１−６アルキルであり；ＸおよびＸ’が独立して、ＯまたはＨ_２であるか；またはここに、Ｒ^３およびＲ^４が一緒になって、モルホリニル、ピペラジニル、またはアジリジニル環の一部を形成する］の化合物およびその医薬上許容される塩が提供される。
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フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも一部媒介されるウイルス感染を治療または予防するための、式（I）を有する化合物ならびにその組成物および方法が開示され、式中、A、R²、m、R、V、W、T、Z、R¹、Yおよびpは、本明細書中に開示される。

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式１．０で表されるＥＲＫ阻害剤、ならびにその医薬的に許容しうる塩および溶媒和物を開示する。Ｑは、架橋または縮合環を有しうるピペリジンまたはピペラジン環である。ピペリジン環は、該環内に二重結合を有しうる。他の置換基は全て、明細書に規定されている。また、式１．０の化合物を使用した、癌を治療する方法も開示する。本発明は、ＥＲＫ１の活性および／またはＥＲＫ２の活性を阻害する化合物を提供する。本発明の化合物は、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２のリン酸化も阻害する。

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式Ｉの化合物は、該化合物の製薬上許容される塩を含めＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、アテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。
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本発明は、被験体に、被験体の認知機能障害または認知障害を処置するのに有効な量のインドロン化合物を投与することを含む認知機能障害または認知障害に苦しむ被験体を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用な新規二環式化合物を提供する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬剤組成物、および様々な疾病の処置におけるこの組成物の使用方法を提供する。本発明はまた、Ｒａｆキナーゼ活性により生じるか、媒介されるか、または悪化する、ヒトの疾患の処置または予防のための、上記化合物の使用に関する。本発明はさらに、癌の処置を必要とする患者における癌を治療するための方法であって、上記化合物をこの患者に投与するステップを含む。 （もっと読む）

【課題】Ｈ_３レセプターのアゴニストである新規な化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の新規化合物が、開示される。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。種々の疾患または状態（例えば、アレルギー、アレルギー誘導性気道応答、およびうっ血（例えば、鼻のうっ血））を、式（Ｉ）の化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。種々の疾患または状態（例えば、アレルギー、アレルギー誘導性気道応答、およびうっ血（例えば、鼻のうっ血））を、Ｈ_１レセプターアンタゴニストと組み合わせて、式（Ｉ）の化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。 （もっと読む）

本発明はプロキネチシン受容体のアンタゴニスト、特にプロキネチシン２受容体のアンタゴニストであり、プロキネチシン受容体が関与する神経精神障害及び疾患の治療又は予防に有用なモルホリンカルボキサミド化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物にも関し、更にプロキネチシン受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

式
【化１】


で示される化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰａｓｅ）の阻害剤であり、したがって、ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するために使用できる。本発明の化合物は、また、ホスホチロシン結合領域、例えば、ＳＨ２ドメインで特徴付けられる他の酵素の阻害剤として使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物は肥満と関連するインスリン抵抗性、耐糖能障害、糖尿病、高血圧ならびに大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、例えば、高脂血症および高グリセリド血症を含む２型糖尿病関連状態、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪肉腫のような脂肪細胞腫瘍および癌腫、脂質異常症ならびにインスリン抵抗性により示される他の疾患の予防および／または処置のために使用され得る。加えて本発明の化合物は、癌（前立腺または乳癌のような）、骨粗鬆症、神経変性症および感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患の処置のために使用され得る。
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【課題】本発明は複素環化合物からなるｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］


（式中、Ｒ^１はハロゲン、ニトロ、アルキル等を示す。Ｒ^２は水素、アルキル等を示す。
環Ａは２−オキソ−４−イミダゾリン−３，４−ジイル等を示す。環Ｂはシクロアルキル、単環性飽和複素環式基を示す。ＸはＣＨ、Ｎを示す。Ｙは単結合、ＣＯ、ＳＯ_２を示す。ＺはＯ、ＮＨ等を示す。環Ｃはアリール、複素環式基を示す。）
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなるｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規なＮ−スルファモイルピペリジンアミド、その生理学的に許容される酸付加塩、それらの含む医薬組成物、それらの製造方法、及び肥満症及びそれに付随する病状及び／又は後遺症及び／又は関連病状の利用のためのそれらの使用に関する。
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Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、請求項１に定義されている、式（Ｉ）の化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、腫瘍治療を含めた用途に用いることができる。 （もっと読む）

可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）に対して活性の化合物、その組成物並びにその使用方法及び製造方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、新規なベンズイミダゾール誘導体、これらの化合物を含む医薬組成物及びそれによって治療する方法に関する。本発明の化合物は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体複合体の調節に応答する、中枢神経系の疾患及び障害の治療に、特に不安及び関連する疾患を抑制するのに有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩は、ヒトを含む動物におけるＡｂ１、Ａｕｒｏｒａ−Ａ、ＢＩｋ、ｃ−Ｒａｆ、ｃＳＲＣ、Ｓｒｃ、ＰＲＫ２、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ３、Ｌｃｋ、Ｍｅｋｌ、ＰＤＫ−１、ＧＳＫ３β、ＥＧＦＲ、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＢＭＸ、ＳＧＫ、ＣａＭＫＩＩ、Ｔｉｅ−２、ＩＧＦ−ＩＲ、Ｒｏｎ、ＭｅｔおよびＫＤＲキナーゼのうちの少なくとも１つの阻害剤であり、癌などの種々の疾患および症状を処置および／または予防するためのものである。 （もっと読む）

本発明の１実施形態が、高血糖および／または脂肪酸流増加の病理効果を、このような処置もしくは予防治療の必要にある被験体において処置していくかもしくは予防していく方法に関する。この方法が、治療有効量のＲＯＳ阻害剤を含有している組成物を、この必要にある被験体に投与していくことに関与する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、当業界で要望されている、より安全で且つ強力なアデノシンA2a受容体作動作用を有する化合物を含有する医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬等を提供する。
一般式（１）：


［式中、R¹は、適当な置換基を有していてもよいアリール基または複素環基を示す。R²は、Ｃ３−Ｃ６アルキル基等を示す。R³は、水素、低級アルキル基またはアシル基を示す。］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｈｅｔおよびｍは明細書中と同様に定義される。本発明の化合物は、ケモカインＣＣＲ５受容体の活性の変調剤、特にはアンタゴニストである。
【化１】

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本発明は、新規な一連のピリミジルまたは縮合ピリミジルヒドラゾンに関する。一般式（I）の化合物（ただしAの選択は、一般式（A1）、（A2）、（A3）、（A4）、（A5）からなるグループの中からなされる）は、増殖性疾患の治療および／または予防に有用である。

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