式（Ｉ）


（式中、Ｊ、Ｗ、Ｒ、Ｒ^０ Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は明細書に規定された意味を有する。）の２−フェニルエチルアミノ置換カルボキサミド誘導体、及び薬剤として許容されるその塩、それらを活性成分として含む薬剤組成物、並びに神経疾患、精神障害、心血管疾患、炎症性疾患、眼疾患、泌尿器科疾患、及び胃腸疾患を含めて、上記機序が病理学的役割を果たすと記述されている広範囲の病態の防止 軽減及び治療に有用であるナトリウム及び／又はカルシウムチャネル調節物質としてのその使用を記述する。
（もっと読む）

本発明は、昆虫、蛛形類および線虫を駆除するのに有用な1-(アゾリン-2-イル)-アミノ-アルカン化合物に関する。また本発明は、昆虫、蛛形類および線虫から選択される動物害虫類を駆除する方法、ならびに動物害虫を駆除するための農業用組成物に関する。動物害虫は、一般式(I)(式中、Aは式(A¹)または(A²)の基であり；Xは硫黄または酸素であり；W、BおよびR¹〜R⁶は明細書で定義した通りである)で表される1-(アゾリン-2-イル)-アミノ-アルカン化合物により駆除することができることを見出した。

（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、各置換基は明細書に定義されている。〕
の新規ニコチン酸誘導体、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物の抗ウイルス剤（ここで、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書における定義と同じである）、それらの製造方法およびＨＣＶ治療におけるそれらの使用が提供される。

（もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体のモジュレーターである式（Ｉ）の化合物を対象とする。本発明の化合物およびその組成物は、ケモカイン受容体の発現および／または活性に関連する疾患の治療において有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ＣＳＦ−１Ｒキナーゼ阻害活性を有し、したがって、それらの抗癌活性ついて、したがって、ヒトまたは動物体の処置方法において有用である化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩に関する。本発明は、更に、該化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物での抗癌作用の生成に用いる薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、正のアロステリックＧＡＢＡ_B受容体（ＧＢＲ）モジュレーター作用を有する新規なチアゾール及びオキサゾール誘導体、該化合物の製造方法、並びに場合によりＧＡＢＡ_Bアゴニストと組み合わせた、一過性下部食道括約筋弛緩を抑制するための、胃食道逆流症を治療するための、及び機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療のためのその使用に関する。本化合物は、一般式（Ｉ)で示され、式中のＸ¹及びＸ²はＯとＮ又はＳとＮから選択され、Ｒ¹、Ｒ²及びＹは明細書に定義された通りである。例えば、Ｒ¹はアルキル、アルコキシ、チオアルコキシ又はアリールであってよく、Ｒ²はアルコキシであってよく、そしてＹはアリール又はヘテロアリールを含むカルボニルアミノ結合置換基であってよい。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、拮抗的メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）活性、特にＭＣＨ−１活性を有する一般式（Ｉ）に従うアリール及びヘテロアリール置換ピラジノン誘導体、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＴＶ−オキシド形態又はその第４級アンモニウム塩に関し、ここで可変項は請求項１において定義される。本発明はさらに、それらの製造、それらを含んでなる組成物及び薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明に従う化合物は、不安、摂食障害、気分障害、例えば双極性障害及び抑うつ、精神病、例えば精神分裂病及び睡眠障害を含むがこれらに限られない精神医学的障害；肥満；糖尿病；性的障害及び神経学的障害の予防及び／又は処置のために有用である。
（もっと読む）

本発明は一般式(Ia)



又は(Ib)の新規ベータアゴニスト


（式中R^１〜R^１２及びR^１〜R^７の基はそれぞれ、請求項及び明細書中で定義された通りである。）、互変異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、それらの混合物、それらのプロドラッグ及びそれらの塩、特にそれらの生理学的に許容可能な無機若しくは有機酸又は塩基との塩の、過活動膀胱の治療の為の医薬の調製の為の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、一般式(I)のスルホキシイミン置換ピリミジン
、それの調製方法、例えば癌腫や炎症を治療するためのキナーゼ阻害剤としてのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

プロテインキナーゼ活性を効果的に阻害することができる新規な化合物及びその薬剤学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、及び異性体を提供することを目的とする。本発明による下記式１の化合物はグリコーゲン合成酵素キナーゼ３（ＧＳＫ）、オーロラキナーゼ、細胞外シグナル制御キナーゼ（ＥＲＫ）及びプロテインキナーゼＢ（ＡＫＴ）などを含む多様な種類のプロテインキナーゼ活性を効果的に阻害して糖尿病、肥満、認知症、癌、炎症などの疾患関連信号伝逹（ｓｉｇｎａｌ ｔｒａｎｓｄｕｃｔｉｏｎ）を調節することができる。 （もっと読む）

本出願は、新しい種類のイソオキサゾールおよびエストロゲンモジュレーターとしてのそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

ケモカイン仲介疾患または障害の処置に使用するための、式Ｉ
Ｐ−Ｗ−Ｃ(＝Ｘ)−Ｌ−Ｑ (Ｉ)
〔式中、Ｐは所望により置換されていてよいアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｗは所望により置換されていてよい６または７員脂肪族環であり、該環は酸素および窒素から独立して選択される環原子Ｙ^１およびＹ^２を含み、Ｘは酸素、窒素および硫黄から選択され；Ｌは所望のＣ_１−４リンカーであり；そしてＱは所望により置換されていてよい４−７員脂肪族環である。〕
の化合物。 （もっと読む）

遊離または塩形の式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＸは明細書に記載の意味を有する〕
の化合物は、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼが仲介する疾患の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造方法も記載する。
（もっと読む）

【課題】ヒト女性における膣細胞の低酸素状態に由来する膣組織の再生および膣細胞の健康のための方法および製剤を提供する。
【解決手段】膣細胞の低酸素状態を示す、慢性ホルモン療法を現在受けていないヒト女性の膣組織に、７日間に少なくとも１回、エストロゲンおよびアンドロゲンおよび／またはそれらの薬学上許容し得る塩およびエステルからなる群から選択される少なくとも１つのホルモンを含む、非全身性の、膣細胞低酸素状態の治療量の組成物を局所的に投与することからなる。 （もっと読む）

本発明は、プロリルヒドロキシラーゼ阻害活性を示す新規なキノリンベースの化合物に関する。本発明はまた、少なくとも１種のキノロンベースの化合物を被験者に投与することによって、被験者におけるＨＩＦのレベルもしくは活性を増加する方法、または被験者におけるＨＩＦのレベルもしくは活性と関連する状態を治療する方法にも関する。本発明はさらに、ＨＩＦ分子中のヒドロキシプロリン残基の検出のためのアッセイを含む。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＶ４チャネル受容体に関連する疾患の治療に有用な新規化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）に示されるある特定の置換ピペラジン類に関する。式（Ｉ）


［式中、Ｚが結合またはＮＨであり；Ｒ^１がアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ^２がＨ、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、または置換されていてもよいＣ_２−６アルケニルであり；Ｒ^３およびＲ^７が独立して、Ｈ、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、またはアリールであり；Ｒ^４がＨまたは置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^５がＨまたはＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^６がＨまたはＣ_１−６アルキルであり；ＸおよびＸ’が独立して、ＯまたはＨ_２であるか；またはここに、Ｒ^３およびＲ^４が一緒になって、モルホリニル、ピペラジニル、またはアジリジニル環の一部を形成する］の化合物およびその医薬上許容される塩が提供される。
（もっと読む）

フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも一部媒介されるウイルス感染を治療または予防するための、式（I）を有する化合物ならびにその組成物および方法が開示され、式中、A、R²、m、R、V、W、T、Z、R¹、Yおよびpは、本明細書中に開示される。

（もっと読む）

式１．０で表されるＥＲＫ阻害剤、ならびにその医薬的に許容しうる塩および溶媒和物を開示する。Ｑは、架橋または縮合環を有しうるピペリジンまたはピペラジン環である。ピペリジン環は、該環内に二重結合を有しうる。他の置換基は全て、明細書に規定されている。また、式１．０の化合物を使用した、癌を治療する方法も開示する。本発明は、ＥＲＫ１の活性および／またはＥＲＫ２の活性を阻害する化合物を提供する。本発明の化合物は、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２のリン酸化も阻害する。

（もっと読む）

式Ｉの化合物は、該化合物の製薬上許容される塩を含めＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、アテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。
（もっと読む）