本発明は、式（Ｉ）
【化１】


に従う３−アニリン−５−アリールトリアゾール誘導体およびこれらの類似体または製薬学的に許容される塩、これらの製造方法、これらを含有させた製薬学的組成物およびこれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の積極的アロステリックモジュレーターに関し、そのような積極的アロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。
（もっと読む）

本発明は、一酸化窒素合成酵素（ＮＯＳ）の阻害剤、特に、他のＮＯＳアイソフォームに優先して神経型一酸化窒素合成酵素（ｎＮＯＳ）を選択的に阻害するものを特徴とする。本発明のＮＯＳ阻害剤は、単独でまたは他の医薬活性薬剤と組み合わせて、例えば卒中、再潅流傷害、神経変性、頭部外傷、ＣＡＢＧ、前兆を伴うおよび伴わない片頭痛、異痛を伴う片頭痛、中枢性卒中後痛（ＣＰＳＰ）、神経障害性疼痛または慢性疼痛などの状態の治療または予防に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、アテローム性動脈硬化症、脂質代謝異常などの治療に有用な式（Ｉ）の化合物、並びにその薬学的に許容される塩及び溶媒和物に関する。医薬組成物及び使用法もまた包含する。
【化１】

（もっと読む）

本発明はＰＰＡＲ作用物質として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明の化合物を使用する、糖尿病、腎障害、神経障害、網膜障害、多のう胞性卵巣症候群、高血圧症、虚血、発作、刺激性腸疾患、炎症、白内障、心臓血管疾病、Ｘ代謝症候群、高−ＬＤＬ−コレステロール血症、異常脂血症（高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、混合高脂血症、および低−ＨＤＬ−コレステロール血症を包含する）、アテローム硬化症、肥満症、並びに脂質代謝およびそのエネルギーホメオスタシス合併症に関係する他の疾患を包含するがそれらに限定されない１種もしくはそれ以上の症状を処置するための製薬学的組成物および方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、可変要素が特許請求の範囲および説明で示した意味を有する式（Ｉ）の化合物に関するものである。


本発明はさらに、５ＨＴ_６受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬品を製造するための式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。
（もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＲ１１９のアゴニストであり、糖尿病の治療、および満腹の末梢制御剤として、例えば肥満症およびメタボリックシンドロームの治療に有用である。
（もっと読む）

【課題】低用量で有効な医薬用抗真菌剤を提供する。
【解決手段】下記一般式：


（Ｒ^１、Ｒ^２は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基等、Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５は、水素原子等、Ｘ，Ｙは、ハロゲン原子等、ｎは０〜４、ｍは０〜６を表す。）で表される化合物を含有する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ベンズアミドの誘導体であって、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための方法において適切である化合物を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法も提供する。
（もっと読む）

【課題】破骨細胞前駆細胞が破骨細胞に成熟する前に、骨表面から破骨細胞前駆細胞を引き離して破骨細胞に成熟するのを阻止し、成熟破骨細胞による骨吸収を抑制しうる新規骨吸収抑制剤のスクリーニング方法および新規骨吸収抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】破骨前駆細胞と候補物質を含む系において、候補物質とＳ１Ｐ受容体（例えばＳ１Ｐ_１）との相互作用による、破骨前駆細胞の走化性を測定することを特徴とする新規骨吸収抑制剤のスクリーニング方法による。新規骨吸収抑制剤としては、Ｓ１Ｐ_１作用薬であるＳＥＷ２８７１が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物(式中、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、説明及び特許請求の範囲中で定義される)を提供する。式(I)の化合物は、神経疾患及び神経変性疾患、例えば、不安、鬱病、アルツハイマー病などを治療するのに有用である。
【化１】
（もっと読む）

本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導率制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片の調節剤として有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化および動脈硬化などの各種代謝性障害を、直接ＰＰＡＲ−ガンマアゴニストと、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩とを併用して治療できる。本発明は、インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化、動脈硬化からなる群から選択される状態の治療において使用するための医薬組成物であって、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩と、直接ＰＰＡＲ−ガンマアゴニストとを、状態を治療するのに有効な併用量で含む医薬組成物を提供する。
（もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物を提供する。Ｒ^１〜Ｒ^６及びｍは上記定義のとおりである。本発明の化合物はケモカインＣＣＲ５受容体の活性の調節剤（特に拮抗剤）である。ＣＣＲ５受容体調節剤は、様々な炎症性疾患、自己免疫疾患、疼痛や、ＨＩＶ感染症、及び遺伝学的にそれに関連するレトロウイルス感染症の治療に有用である。
（もっと読む）

レニンと共に使用するために、


（式中、記号は本明細書中で定義されたとおりである）から成る群より選ばれる化合物を含む、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＫ１の阻害剤であるキナゾリン化合物を提供する。さらに、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物または組成物を用いて増殖性疾患（例えば癌）を治療する方法も提供する。この化合物は、以下の構造式を有する場合がある。１つの態様において、本発明は、異常な細胞増殖によって特徴付けられる疾患および障害（例えば、特に前立腺癌、肺癌、結腸癌、乳癌など）を治療するための治療薬として有用なＰＤＫ１、Ｃｄｋ１および／またはＣｄｋ２の阻害剤を提供する。

（もっと読む）

【課題】 ＣＣケモカインレセプター４（ＣＣＲ４）が関与する炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患等の予防又は治療剤としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 アニリノ又はシクロアルキルアミノ基を4位に有し、含窒素へテロ環基又はアミノ基がカルボニルを介して置換したピペラジノ等の環状アミノ基を２位に有するキナゾリン誘導体が、ＣＣＲ４の機能調節剤として良好な活性を有すること見出し、特に皮膚炎等の炎症性疾患治療剤と有用であることを知見して、本発明を完成した。 （もっと読む）

式(I)の化合物:


またはその医薬的に許容可能な塩、はGPR119のアゴニストであり、満腹の調節、例えば肥満の治療および糖尿病の治療などに有用である。
（もっと読む）

不十分なレベルのグルコキナーゼ活性によって媒介される疾患（例えば、真性糖尿病）の処置および／または予防に有用な式Ｉの化合物を提供する。グルコキナーゼの低活性を特徴とするか、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置することができる疾患および障害を処置または予防する方法もまた提供する。一つの実施形態において、本発明の１つの態様は、式Ｉの化合物ならびにその溶媒和化合物、代謝産物、塩および薬学的に許容可能なプロドラッグを提供し、ここで、Ｌ、Ｙ、Ｚ、Ｇ、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書中に定義するとおりである。

（もっと読む）

本発明は，新規な置換ニトロカテコール誘導体，ある種の中枢および末梢神経系疾患の治療におけるその使用，およびこれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５および環Ａは明細書に定義のとおりである）
の化合物、それらの製造方法、それらのとりわけ移植における使用、およびそれらを含む医薬組成物。
（もっと読む）