本発明は、Ｓ１Ｐ受容体調節剤としての活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、および不適切なＳ１Ｐ受容体活性に関連する疾患を治療する、上述の化合物の使用に関する。この化合物は、疾患（例えば、自己免疫障害および関連する免疫障害（全身性エリテマトーデスを含む）、炎症性腸疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）、Ｉ型糖尿病、ブドウ膜炎、乾癬、重症筋無力症、関節リウマチ、糸球体腎炎以外の腎炎、肝炎、ベーチェット病、糸球体腎炎、慢性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、肝炎およびウェグナー肉芽腫および他の状態）を治療または抑止するために、免疫修飾剤として使用してもよい。

（もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し；Wは=C(R₁)-または=N-であり；R₁は水素もしくは任意の置換基であり、かつR₂は水素、メチルもしくはフッ素であるか；またはR₁とR₂は一緒になって-CH₂-、-CH₂CH₂-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH₂-または-OCH₂CH₂-であり；R₃は式-(Alk¹)_m-(Z)_p-(Alk²)_n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-、-N(CH₂CH₃)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンもしくはC₂-C₆アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-もしくは-N(CH₂CH₃)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく；そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。 （もっと読む）

本発明は緑内障及び患者の眼球内の眼圧上昇をもたらす他の病態の治療における強力なカリウムチャネル遮断薬又はその製剤の使用に関する。本発明は哺乳動物種、特にヒトの眼球に神経保護効果を提供するための前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

以下で示される式（式（Ｉ））を有するビシクロヘテロアリール化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製され得、哺乳類、例えば、ヒトにおけるさまざまな状態、例えば、非限定的な一例として、疼痛、炎症、外傷性損傷などの予防および治療に使用され得る。本発明は、炎症の種々の発生または病因（これらに限定されない）、例えば、リウマチ性関節炎、心臓血管疾患、炎症性腸管疾患、急性、慢性、炎症性および神経障害性疼痛、歯痛および頭痛（例えば、片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛）、炎症または免疫機能不全が原因として関連する他の状態のような、哺乳類における様々な状態を処置、予防、改善するために本発明の化合物を活性成分として含む医薬組成物、およびそれらの使用をももたらす。

（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、それらの製造及び医薬としてのそれらの使用に関する。

（もっと読む）

次の構造式で示される、ピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロイソキノリン類および関連類似物を提示する。


式中、変数は本件に述べるとおりである。これらの化合物は、in vivo または in vitroにおけるヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合性の調節に用いることができ、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系（ＣＮＳ）およびその他の障害の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で投与し、あるいは他のＣＮＳ剤の効果を増強するため、１つ以上の他のＣＮＳ剤と組み合わせて投与することができる。このような障害を治療するための医薬組成物および方法を提示する。また、ヒスタミンＨ３受容体を検出するため（例えば、受容体位置測定試験）にこれらのリガンドを使用する方法も提示する。
（もっと読む）

エンドセリン拮抗薬（例えば、シタクスセンタン又はその製薬的に受容される塩）の投与による、拡張期心不全（ＤＨＦ）の治療法を本明細書で提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉ


で表わされる置換された４−アミノ−キナゾリン−誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
（もっと読む）

シタクスセンタンナトリウムの安定な凍結乾燥配合物および経口配合物を提供する。ある態様においては、本発明により提供される凍結乾燥配合物は再構成に際して改善された安定性をもつ。それらの配合物を調製および使用する方法をも提供する。
（もっと読む）

本発明は、本明細書で規定される式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物；式（Ｉ）の化合物の調製方法；ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することによって治療することができる障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法；ならびにうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神病性障害、認知障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーによって誘発される気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動性および酸の分泌の過剰および低下からなる群から選択される障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法を対象とする。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその塩および溶媒和物と、それらの合成およびＲａｆ阻害剤としてのそれらの使用を対象とする。
【化１】

（もっと読む）

【課題】 本発明は、高い創傷治癒効果を有する化合物、及びそれを含有する医薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 次の一般式（１）


〔式中Ｒ¹はアルキル基を示し、Ｒ²は水素原子、又はヒドロキシ基を示し、環Ａはスルホニル基に結合した窒素原子の他に、環を構成するヘテロ原子として窒素原子、又は酸素原子を１個有しても良く、置換基としてアルキル基を有しても良い５〜７員のへテロ環式基を示す。〕
で表される化合物、その酸付加塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、式１で表される鏡像異性体的に純粋な化合物（式中、ｎ、Ｂ、Ｘ、Ｒ^１、ｍ及びＹ^ｍ−は請求の範囲及び明細書中に示す定義を有する）、その製造方法、医薬品としての使用、特に呼吸器系疾患の治療用医薬品としての使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)に対して活性な化合物、その組成物並びにその使用方法及び製造方法を開示する。 （もっと読む）

一般式Ｉ及び／又は一般式ＩＩの化合物は、例えば、対象における代謝障害の治療に有用である。式（Ｉ）（ＩＩ）（式中、変数は、本明細書に記載されている。）。薬物の調製に、また、例えばＩＩ型糖尿病などの代謝障害の治療に、前記化合物を使用するための、組成物及び方法を開示する。

（もっと読む）

本発明は、式I
【化１】


で示される新規化合物および動物またはヒト身体の処置でのそれらの使用、式Iの化合物を含む医薬組成物ならびにプロテインキナーゼ依存性疾患、とりわけ、増殖性疾患、例えば、特に、腫瘍性疾患の処置での使用のための、医薬組成物の製造のための式Iの化合物の使用に関する。
（もっと読む）

Ｎ−(４−クロロ−３−メチル−５−イソキサゾリル)−２−[２−メチル−４，５−(メチレンジオキシ)フェニル−アセチル]チオフェン−３−スルホンアミド、ナトリウム塩を、３つの多形（Ａ型、Ｂ型、およびＣ型）の形で本明細書に提供する。Ａ型、Ｂ型、およびＣ型は、粉末Ｘ線回折パターンのそれらのピーク、それらの赤外吸収スペクトルのそれらの吸収ピーク、それらのラマンスペクトルのそれらのピーク、およびそれらの融点により特定される。
（もっと読む）

本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）で表わされる新規なピリジノンおよびその誘導体に関するものであり、すべての基は本発明書類中に明示されている。本発明による化合物は、代謝調節型レセプターのｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関係する神経障害および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型レセプターサブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターである。かかる疾患は、具体的には不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんの群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患の予防および治療のための医薬組成物、上記化合物および組成物を調製する方法ならびに上記化合物の使用をも対象とする。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換アリールスルホンアミ類、並びに、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に抗ウイルス剤としての、特にサイトメガロウイルスに対する使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】優れたＰＰＡＲα／γアゴニスト作用を有し、医薬品として望ましい性質を有す
る新規化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）（式中、Ｑは、置換されてもよい、二環性芳香環または二
環性芳香族複素環を示し、Ｒ^１およびＲ^２は、置換されてもよい、フェニル基または５〜
６員の芳香族複素環基を示し、Ｘ、ＹおよびＺは、各々独立にＣ、Ｏ、ＳまたはＮを示し
、Ｒ^３〜Ｒ⁹は、水素原子、低級アルキル基などを示し、ｎは、０〜３の整数を示す。）
で表されるペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α／γアゴニスト。
【化１】
（もっと読む）