本発明は、水性担体およびその中に懸濁させたプレコナリル粒子を含む鼻吸入薬として投与するのに適した医薬品を提供する。この水性担体は、チキソトロピー性組成物を含み、微結晶セルロースと、カルボキシアルキルセルロースアルカリ金属、ポリビニルピロリドンポリマー、およびそれらの混合物から選択されるポリマーとを含む。この水性担体は、約０．５重量％〜約１５重量％の平均分子量約１０，０００ダルトン〜約３６０，０００ダルトンのポリビニルピロリドンおよびその混合物、ならびに最高約１０重量％のポリエチレングリコールを含む。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の式
【化１】


〔式中、全ての可変部は本明細書において定義のとおりである〕
の新規ヘテロ環式化合物、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬に関する。
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【課題】 ＣＣケモカインレセプター４（ＣＣＲ４）が関与する炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患等の予防又は治療剤としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 ２位に飽和環の結合したピペリジノ又はピペラジノ等の飽和６員ヘテロ環基を有し、４位に置換アミノ基を有する縮環ピリミジン誘導体が、ＣＣＲ４の機能調節剤として良好な活性を有すること見出し、特に皮膚炎等の炎症性疾患治療剤と有用であることを知見して、本発明を完成した。 （もっと読む）

本願は、５−クロロ−Ｎ−（｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）チオフェン−２−カルボキサミドのプロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および疾患の、特に血栓塞栓性障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ（ＡＣＣ）を阻害し、ヒトにおける代謝症候群、ＩＩ型糖尿病、肥満、アテローム性動脈硬化症および心血管疾患の予防もしくは治療において有用である式（Ｉ）の化合物に関するものである


［式中、Ｒ_１は、水素、シクロアルキル、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択され；Ｙは、−（ＣＲ_４ａＲ_４ｂ）_ｍ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（アルキル）−および−Ｓ−からなる群から選択され；ｍは１、２または３であり；Ａｒ_３はフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり；Ａｒ_３は１、２もしくは３もしくは４個の置換基で置換されて；Ａｒ_１は、フェニルおよび単環式の５員もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択され；Ａｒ_２は単環式５員ヘテロアリールであり、各Ａｒ_２は独立に未置換であるかアルキル、アルケニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ_２、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１もしくは２個の置換基で置換されており；Ｚは、−ＯＲ_９ａ、−アルキレニル−ＯＲ_９ａ、−ＮＲ_６Ｒ_９ｂおよび−アルキレニル−ＮＲ_６Ｒ_９ｂからなる群から選択される。］。
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【課題】カンナビノイドレセプターリガンドとして有用であり、抗炎症性活性および／または免疫調節活性を有し得、そして種々の医学的状態の処置において有用であり得る化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、式中、ｎは０〜４であり、ｐは０〜４であり、ｑは０〜５であり、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｍ^１、Ｍ^２はそれぞれ明細書中に定義されるとおりである、化合物。 （もっと読む）

本発明は、１１βＨＳＤ１の阻害に関する。 （もっと読む）

デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー又は悪液質の治療的及び/又は予防的処置のための薬物の製造における、式(1)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る塩を開示する：
【化１】


(式中、同一又は異なり得るA₁、A₂、A₃及びA₄は、N又はCR₁を表し、Xは、O、S(O)_n、C=W、NR₄、NC(=O)R₅及びCR₆R₇から選択される2価基であり、Wは、O、S、NR₂₀であり、Yは、N又はCR₈であり、R₄、R₅、R₆、R₈、R₉及びNR₂₀の1つは-L-R₃(Lは単結合又はリンカー基である)を表し、さらに、同一又は異なり得るR₁、R₃〜R₉は、独立に水素又は置換基を表し、R₂₀は、水素、ヒドロキシル、アリールにより場合によって置換されているアルキル、アリールにより場合によって置換されているアルコキシ、アリール、CN、場合によって置換されているアルコキシ、場合によって置換されているアリールオキシ、場合によって置換されているアルカノイル、場合によって置換されているアロイル、NO₂、NR₃₀R₃₁(同一又は異なり得るR₃₀及びR₃₁は、水素、場合によって置換されているアルキル又は場合によって置換されているアリールを表し;さらにR₃₀及びR₃₁の一方は場合によって置換されているアルカノイル又は場合によって置換されているアロイルを表すことができる)を表し、nは整数0〜2を表し、さらに、A₁〜A₄の隣接する1対がそれぞれCR₁を表す場合、隣接する炭素原子は、それらの置換基と一緒になって環Bを形成でき、XがCR₆R₇である場合、R₆及びR₇はそれらが結合する炭素原子と一緒になって環Cを形成できる。)。 （もっと読む）

本出願は、ＭＩＰ−１もしくはＣＣＲ−１の置換ピペリジニルモジュレーターまたはその立体異性体もしくは医薬上許容される塩を記載する。さらに、前記モジュレーターを用いた、喘息およびアレルギー性疾患などの炎症性疾患、ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶などの自己免疫病態を治療および予防する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、そのような化合物を含む医薬組成物および肝臓Ｘ受容体(ＬＸＲ)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためにそのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）［式中、ＸはＮまたはＣＨを表し、Ｙは直接結合、ＣＨ_２がピペリジン環のＮに結合されるＣＨ_２−Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）_ｐを表し、ｐは値１または２の整数を表し、Ｒ^１はＣＨ（Ｒ^４）−アリールまたはＣＨ（Ｒ^４）−ヘテロアリールを表し、Ｒ^２はアリール^２またはヘテロアリールを表し、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、アリール^１、アリール^１−ＮＨ−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−ＮＨ−、Ｃ_３−７シクロアルキル、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノを表す］の化合物、そのＮ−オキシド、その製薬学的に許容可能な塩、その立体化学的異性体形態またはその溶媒和物に関する。本発明はまた、ＣＸＣＲ３受容体の活性化が介在する疾病の予防または処置用の薬品の製造のための式（Ｉ）の化合物の使用、式（Ｉ）の化合物の製造方法およびそれらを含んでなる製薬学的組成物にも関する。
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脂質異常症及び関連疾患の治療に有用な、次式


の化合物およびその医薬組成物ならびに使用方法を開示する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩（式中、Ｘは、Ｃ_１〜４アルキルであり、Ｙは、ＨもしくはＦである）をもたらす。本発明の化合物は、抗菌剤として有用である。
【化１】

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本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物での充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管の成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、統合失調症の症状の治療または軽減を必要とする宿主に、KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる化合物の有効量を投与することを含む、統合失調症の症状を治療または軽減するための新規方法に関する。さらに、本発明は、選択的なKCNQカリウムチャネル開口薬を、統合失調症の症状および関連する症状、障害および疾患を治療するかまたは軽減するための医薬調合物の製造に使用する方法に関する。さらに、本発明は、選択的KCNQカリウムチャネル開口薬であり、そして抗精神病薬の可能性を有する化合物のスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

本発明は骨関連疾患、骨粗鬆症を予防および／または治療するための、さらに骨形成、骨ミネラル濃度を増加させるための薬剤の製造における遊離塩基またはその薬学的に許容しうる塩としての2−ヒドロキシ−3−[5−(モルホリン−4−イルメチル)ピリジン−2−イル]1H−インドール−5−カルボニトリルの新規な使用に関する。本発明はさらに、これらの疾患または疾病を予防および／または治療する方法に関する。 （もっと読む）

タンパク質輸送を調節するため、およびタンパク質輸送の障害によって特徴づけられる疾患を治療または予防するための、組成物および方法を開示する。タンパク質輸送欠陥を救助する化合物の同定法およびタンパク質産生の増強法もまた、開示する。

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、ＷはＣＨ_２ＮＨＣ（＝Ｚ）Ｒ^１、Ｃ（＝Ｚ）ＮＨＲ^２、又はＣＨ_２ｈｅｔであり；ＸはＨ、Ｃ_１−６アルキル、又はＣ_２−６アルケニルであり；ＹはＨ又はＦであり；ＺはＯ又はＳであり；Ｒ^１はＣ_１−６アルキル、ＮＨＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、又はＯＣ_１−４アルキルであり；Ｒ^２はＨ、Ｃ_１−４アルキル、又は−ＯＣ_１−４アルキルであり；ｈｅｔは５又は６員のヘテロ環であり、該ヘテロ環は酸素、硫黄、及び窒素からなる群から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を環内に含み、ｈｅｔ中の各炭素原子はＣ_１−４アルキル、Ｃ_２−４アルケニル、Ｃ_２−４アルキニル、ハロ、ＯＲ^３、ＣＮ、ＮＯ_２、ＮＨＲ^３Ｒ^３、オキソ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、又はＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３で任意に置換され；Ｒ^３はＨ又はＣ_１−４アルキルである］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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【課題】眼中への点眼時に増粘化してゲルを形成し、薬剤の送達や、潤滑のために有用な組成物を提供する。
【解決手段】ガラクトマンナン（但し、イナゴマメガムを除く）及びホウ酸塩化合物を含む局所眼科液状組成物であって、やや酸性から中性のｐＨを有し、ガラクトマンナン及びホウ酸塩化合物は、前記組成物を眼に局所的に投与したときに、ｐＨ及びイオン強度の上昇に伴い透き通ったゲルまたは部分ゲルを形成するために有効な濃度で組成物中に含まれている組成物、及び、０．０５−５．０％（ｗ／ｖ）のホウ酸と製薬的に受容される塩類から選択されるホウ酸塩化合物；０．１−５％（ｗ／ｖ）の（１−４）−β−Ｄ−マンノピラノシル単位とα−Ｄ−ガラクトピラノシル単位とが（１−６）結合により結合した直鎖から構成されるガラクトマンナン多糖類；及び水を含み、薬剤を含まない眼科潤滑剤である。 （もっと読む）

本発明は、ＦＡＳ活性を阻害する置換された３−アリール−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オンを含んでなる化合物を提供する。本発明はまたかかる阻害性化合物を含有してなる組成物、及び癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することにより、ＦＡＳ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）