【課題】
本発明は、抗腫瘍活性を有する下記一般式（Ｉ）により表される４−ピペリドン誘導体に関する。
【化１】


【解決手段】本発明は一般式（１）で表される４−ピペリドン誘導体及びその酸付加塩に関し、該化合物の合成方法及び抗腫瘍活性を開示する。種々の化合物は、マイクロモル以下の ＩＣ₅₀及びＣＣ₅₀を所持し、結腸癌及び白血病性細胞に対し選択的毒性を有する。さらに、多くの化合物は多剤耐性を反転し得る。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体調節剤としての活性を持つ一般式（Ｉ）の化合物と、不都合なＳ１Ｐ受容体活性に伴う疾患を処置するそうした化合物の使用とに関する。この化合物は、免疫調節剤として、たとえば、全身性エリテマトーデス、クローン病および潰瘍性大腸炎などの炎症性腸疾患、Ｉ型糖尿病、ブドウ膜炎、乾癬、重症筋無力症、関節リウマチ、非糸球体腎炎、肝炎、ベーチェット病、糸球体腎炎、慢性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、肝炎およびヴェグナー肉芽腫などの自己免疫およびこれと関連した免疫障害等の疾患の処置または予防；およびこれ以外の症状の処置に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた高血圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症および糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、アニリド誘導体を提供する。
【解決手段】


［式中、R¹はハロゲン原子;置換されてもよいC_1-18アルキル基等であり、
R²およびR³は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、１〜４個のハロゲン原子で置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示し、
Ar¹はフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール等を示し、
R⁹およびR¹⁰は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示す。]で表されるアニリド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩またはその水和物。 （もっと読む）

本発明は、Ｉ型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として有用である式（Ｉ）の化合物（式中、Ｂ、Ｇ、Ａ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍおよびｎは上記規定のとおりである）、ならびに哺乳動物の過剰増殖性障害の処置におけるその使用方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。本化合物は一般式（Ｉ）を有し、式中の環Ａ、環Ｂ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、ｍ及びｎは、本明細書中に定義する通りである。
（もっと読む）

本発明は、Ｒ１、Ｒ２、ｍ、ＱおよびＢが、請求項１に引用したように定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。前記化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍を治療するために用いることができる。
（もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ホスホジエステラーゼ４に対する特異的な阻害作用を有する新規オキサゾール化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）で表されるオキサゾール化合物又はその塩を提供する。


［式中、Ｒ¹は、置換基を有していてもよいアリール基を示す。Ｒ²は、置換基を有していてもよいアリール基又は窒素原子含有複素環基を示す。Ｗは、−Ｙ¹−Ａ¹−又は−Ｙ²−Ｃ（＝Ｏ）−で示される二価の基を示し、ここで、Ｙ¹は−Ｃ（＝Ｏ）−等を示し、Ａ¹は低級アルキレン基等を示し、Ｙ²はピペラジンジイル基等を示す。］ （もっと読む）

本発明は、以下の構造式Ｉ
【化１】


を有する新規化合物及びその医薬上許容しうる塩、組成物並びに使用方法に関する。これらの新規化合物は、認知障害、アルツハイマー病、神経変性及び認知症の治療又は予防を提供する。
（もっと読む）

【課題】哺乳動物において癌のように異常な細胞増殖の治療に有用である新規化合物及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式で示される新規ベンゾイミダゾール誘導体とその製剤的に許容される塩、プロドラッグ及び溶媒和物であり、ここでＲ^１は置換基を有していても良い４〜１０員のヘテロ環等、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＲ^１１は、Ｈ、水酸基、アルコキシル基、置換基を有していても良い４〜１０員のヘテロ環を含むアルコキシル基等を示す。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、明細書及び請求の範囲と同義である］の新規なピロリジン誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、凝固第Xa因子を阻害し、そして医薬として使用することができる。
（もっと読む）

式（Ｉ）および（ＩＩ）の４−オキサジアゾリル−ピペリジン化合物、それらの組成物、ならびに疼痛および下痢を治療するための使用。
（もっと読む）

置換キノロン化合物および組成物、ならびに癌などの疾患および障害の治療におけるこれらの化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下の構造式Ｉ
【化１】


を有する新規な化合物：及びその医薬上許容しうる塩、有用な組成物及び方法に関する。これらの新規な化合物は、認知障害、アルツハイマー病、神経変性及び認知症の治療又は予防する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｘ^１〜Ｘ^３、Ｙ^１〜Ｙ^３、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍおよびｎは、明細書および特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な炭素環式縮合環アミンおよびその生理学的に許容され得る塩に関する。これらの化合物は、凝固因子Ｘａを阻害し、医薬として用いることができる。
（もっと読む）

本明細書では、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物が記載される。また本明細書では、このようなFLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は５−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式Ｉ：


の化合物を提供する。式Ｉの化合物は抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。
（もっと読む）

本明細書では、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物が記載される。また本明細書では、このようなFLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、ｎは０もしくは１であり；Ａｒ_１は、場合によりＮ、ＯおよびＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む、５もしくは６員芳香族環から誘導されるジラジカルを表し、前記環は、場合により、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ハロゲン、ＣＦ_３もしくはシアノで置換され；Ａｒ_２は、場合により１から３個の窒素原子を含む、６員アリール環を表し、前記環は、場合により、（Ｃ_１−４）アルキル（場合により、１以上のハロゲンで置換される。）、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ（場合により、１以上のハロゲンで置換される。）、ジ（Ｃ_１−４）アルキルアミノ、ハロゲン、ＣＦ_３もしくはシアノから選択される１から３の置換基で置換される。）を有する２−（ベンゾイミダゾル−１−イル）−アセトアミドビスアリール誘導体；もしくはこれらの医薬的に許容される塩；これらを含む医薬組成物並びにＴＲＰＶ１介在障害の治療における前記２−（ベンゾイミダゾル−１−イル）−アセトアミドビスアリール誘導体の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、水素又はハロゲンであり；Ｒ²は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ＯＣＦ₃、−ＯＣＨ₂−Ｒであり、Ｒ³は、水素又は低級アルコキシであるか；あるいはＲ²及びＲ³は、これらが結合している炭素原子と一緒に、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を持つ環を形成し；Ｒは、アリール若しくはヘテロアリール（場合によりハロゲン又は低級アルキルによって置換されている）であるか、又はＣ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキルであるか、又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリール基は、場合により低級アルキル又はフェニルによって置換されている）である］の３−アリール−イソオキサゾール−４−カルボニル−ベンゾフラン誘導体、及びその薬剤学的に許容しうる酸付加塩に関する。この種の化合物は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体結合部位に対する高い親和性及び選択性を示すこと、並びに認識促進薬として、又はアルツハイマー病のような認識障害の処置のために有用であろうことが見い出された。
（もっと読む）

1つまたは複数の有糸分裂キネシンの活性を変化させることにより、細胞増殖性疾患および障害を治療するための、有用な組成物を開示する。 （もっと読む）