【課題】キナーゼなどの酵素の活性に関するモジレーターであり、酵素活性に関連した疾患又は障害、或いはそれらの１種以上の症状を治療、予防又は改善に役立つ、増殖性疾患を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】受容体キナーゼの活性を調節するために、及び受容体キナーゼが介在する疾患又は障害の1種以上の症状を治療、予防、又は改善する化合物。 （もっと読む）

本発明は、ＢＡＣＥ１及び／又はＢＡＣＥ２阻害活性を有する式（Ｉ）の３−アミノ−５−フェニル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン誘導体、これらの製造法、これらを含有する医薬組成物及び治療活性物質としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、例えば、アルツハイマー病及び２型糖尿病の治療的及び／又は予防的処置において有用である。
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【課題】新規なレニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。［式中、Ｒ^１ａは、水素原子等；Ｒ^１ｂは、置換されたＣ_１−６アルキル基等；Ｇは、下記式等；Ｒ^１ｃは、水素原子等；Ｒ^１ｆは、水素原子等；Ｒ^１ｇは、水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^１ｄは、基：−Ｄ−Ｅ等；Ｄは、単結合、−ＣＯ−等、Ｅは、水素原子、モノ−もしくはジ−置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい４員〜７員の環状アミノ基等；Ｒ^１ｅは、水素原子等；Ｒ^２は、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ等；Ａは、単結合等；Ｂは、水素原子等；ｎは、０等である。］
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【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

Toll様レセプターTLR7および／またはTLR8を介するシグナル伝達の調節のために有用な組成物および方法が提供される。これらの組成物および方法は、がん、自己免疫疾患、感染性疾患、炎症性障害、移植片拒絶、および対宿主性移植片病が挙げられる疾患の処置または予防において、用途を有する。本発明は、哺乳動物の免疫系を調節する方法をさらに提供し、この方法は、哺乳動物に、本発明の化合物またはその塩を、この免疫系を調節するために有効な量で投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本開示は、式Ｉで表される化合物、及びそれらを調製する方法を提供する。該化合物は、ヒストンデアセチラーゼの阻害剤として作用する。
【化１】
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【課題】糖尿病に有効な式（Ｉ）で示される化合物の新規な製造方法の提供。
【解決手段】式（ＩＩ）で示される化合物を、ルテニウム（又はロジウム）及びキラルジホスフィンリガンドを含む触媒の存在下、接触不斉水素化することによる式（Ｉ）で示される化合物の製造方法。


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本発明は、式（Ｉ）の新規なヘプシジン拮抗薬、それを含む医薬組成物、ならびに特には、鉄代謝障害、例えば鉄欠乏性疾患および貧血、特には慢性炎症性疾患に伴う貧血（ＡＣＤ；慢性疾患の貧血およびＡＩ：炎症の貧血）を治療するための医薬としてのそれらの使用に関するものである。
【化１】

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【課題】抗ガン活性を有する新規なジヒドロインドロン化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、ｍ及びｎは１又は２を示し、Ａはピロリル基を示し、Ｘは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）又はＳＯ_２基を示し、Ｒ_１及びＲ_２は、アルキル基を示すか又はそれらを担持する窒素原子と一緒になって複素環式基を形成し、Ｒ_３及びＲ_４は、それらを担持する原子と一緒になって複素環式基を形成し、Ｒ_５は水素原子又はアルキル基を示し、Ｒ_６は、水素原子又はハロゲン原子を示す］で示される化合物及び薬剤。 （もっと読む）

本発明は、ＮＲ１Ｈ４受容体（ＦＸＲ）に結合し、ＮＲ１Ｈ４受容体（ＦＸＲ）のアゴニストとして作用する化合物に関する。本発明はさらに、前記核内受容体への前記化合物の結合を通じて疾患及び／又は状態を治療するための医薬を調製するための前記化合物の使用、並びに前記化合物を合成する方法に関する。 （もっと読む）

神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)などのタウプロテインキナーゼ1の異常な活性によって引き起こされる疾患の予防的および/または治療的処置のために使用される、式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩
【化１】


[式中、Zは、窒素原子またはC-Xを表し、Xは、水素原子またはフッ素原子を表し、R¹は、水素原子またはC₁〜C₃アルキル基であり、Lは、単結合または置換されていてもよいC₁〜C₆アルキレン基を表し、Yは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NHなどを表し、R²は、水素原子または置換されていてもよい環式基を表す]。
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【課題】インスリンおよび／もしくはグルコース代謝の疾患、炎症状態、ミトコンドリア病、筋疾患または肺疾患に関連した疾患または病状の一以上の症状の治療、予防、または、改善の方法であって、ペルオキシゾーム増殖剤応答性受容体δ（ＰＰＡＲδ）のアゴニストを含む薬学的組成物またはＰＰＡＲδアゴニストを投与することを包含する方法を提供する。
【解決手段】一つの態様として、前記疾患または病状は、ミオパシー、炎症性血管疾患、パーキンソン病、アルツハイマー病、全身性炎症性疾患、腎虚血、炎症性リウマチ疾患、および、肺の炎症性疾患から選択される。別の態様として、酸化的筋線維を増加させる方法、ミトコンドリア病を減少させる方法、インスリン抵抗性を減少させる方法、血漿グルコース減少させる方法、または、体重を減少させる方法であって、ＰＰＡＲδアゴニストを含む薬学的組成物またはＰＰＡＲδアゴニストを投与することを包含する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、結核を治療する阻害剤として有用な化合物ＩＩに関する。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法を提供する。本発明は、ピリミジン化合物およびそれらの誘導体、ならびにヒトおよび非ヒトのためのＭｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓに対する阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。本発明は、被験体に治療有効量の本発明の化合物もしくは組成物を投与し、被験体においてＰｋｎＢキナーゼによるキナーゼ基質のリン酸化を阻害する方法を提供する。

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白血病を治療するためのＢＣＲ−ＡＢＬ阻害剤およびヘッジホッグ経路阻害剤の組合せ。 （もっと読む）

【課題】本発明は、レニン阻害剤として有効な医薬を提供する。
【解決手段】下記式の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬［式中、Ｒ^１
ａは、ハロゲン原子等であり；Ｒ^１ｍは、水素原子等であり；Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−
等であり；Ｇ^２は、−ＣＯ−等であり；Ｇ^３は、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−等であり；
Ｇ^４は、酸素原子等であり；Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；
Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、各々独立して、同一または異なって、水素原子等であり；Ｒ^２は
、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、
およびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ（該Ａは、単結合等
であり、該Ｂは、水素原子等である。）等であり；ｎは１、等である。］


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式(I)の化合物:


もしくはその立体異性体またはその医薬的に許容される塩について開示し、ここで:Aは、式(II):


であり;Qは置換された5-員単環式ヘテロアリール基であり;WはCH₂、O、またはNHであり;そして、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、m、n、t、およびxは本明細書に定義されている。また、Gタンパク質結合受容体S1P₁の選択的アゴニストとしてそのような化合物を用いる方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物も開示する。このような化合物は、様々な治療領域の疾患もしくは障害、例えば自己免疫疾患および血管疾患の、治療、予防、または進行の遅延において有用である。
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【課題】極めて低い濃度で破骨細胞に対する分化を効果的に抑制し、造骨細胞に対する活性に優れ、骨粗鬆症動物モデルにおいて骨量減少を顕著に抑制し、骨粗鬆症の予防および治療に有用に使用可能である新規なベンズアミジン誘導体、その製造方法、およびこれを含む薬学組成物の提供。
【解決手段】Ｎ−ヒドロキシ−４−（５−［４−（２−イソプロピル−５−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェノキシ］ペントキシ）−ベンズアミジンやＮ−ヒドロキシ−４−（６−［４−（５−イソプロピル−２−メチル−チアゾール−４−イル）フェノキシ］−ヘキシルオキシ）−ベンズアミジンで例示されるベンズアミジン誘導体とその製造方法、およびこれを含む薬学組成物。 （もっと読む）

【課題】発明者らは、新規作用機序を有する抗生物質を創製するために、細胞毒性の弱い、水への溶解度が大きい物性と、ＤＮＡジャイレースのＧｙｒＢサブユニットおよびトポイソメラーゼＩＶのＰａｒＥサブユニットの両方を阻害する作用を有し、十分な抗菌活性を有する化合物を探索した結果、本発明の一般式（１）で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグが望ましい性質を有することを見出し、本発明を完成させた。本発明は、式（１）で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物（特に、感染症疾患の予防または治療のための組成物）を提供する。
【解決手段】
下記一般式（I）：
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抗ウイルス活性、具体的には、インフルエンザウイルスに対する抗ウイルス活性を示す化合物、ならびに、その作製方法および使用方法が本明細書中に記載される。１つの実施態様において、該化合物は、ピペラジン環およびイソオキサゾール環を含有し、かつ、場合によって、１つまたは複数の置換基により置換される複素環式アミドである。該化合物は、経腸投与または腸管外投与のために好適な組成物を形成するために、１つまたは複数の医薬的に許容される賦形剤と一緒に配合することができる。該化合物は、好ましくは、Ａ型インフルエンザ感染（例えば、Ｈ１Ｎ１、Ｈ２Ｎ２、Ｈ３Ｎ２、Ｈ５Ｎ１、Ｈ７Ｎ７、Ｈ１Ｎ２、Ｈ９Ｎ２、Ｈ７Ｎ２、Ｈ７Ｎ３およびＨ１０Ｎ７など）を処置または防止するために使用される。 （もっと読む）

【課題】低分子性のＥＰＯ産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される２−アリールアミノキノリン化合物：


［式中、Ｒ¹は水素原子、アルキル基など、Ｒ³〜Ｒ⁶は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基など、Ｒ²は水素原子、置換されていてもよい酸素原子または窒素原子など、Ｒ⁷〜Ｒ⁹は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基など、Ｒ¹⁰は、水素原子又はＣ_1-6アルキル基など、Ｘは炭素原子または窒素原子を示す］。 （もっと読む）