本発明は、セリンプロテアーゼ酵素に結合し、そして／またはその阻害剤である、新規な大環状化合物およびその塩、ならびに該化合物を使用する方法に関する。本発明は、これらの化合物の中間体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびそれを使用する方法にも関する。これらの化合物は、増殖過剰性障害、詳細には、腫瘍転移、炎症性障害、皮膚および組織障害、心臓血管障害、呼吸器障害ならびにウイルス感染を特徴とするそれらの障害をはじめとする一定範囲の適応症の処置および予防のための治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の２−置換−エチニルチアゾール誘導体（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＸは、本明細書に定義される通りである）、又はその製薬上許容される塩；ならびにその医薬組成物及び使用を提供する。
【化６０】

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本発明は、微生物感染症の治療、予防又はリスク低減のための投与に有用である薬学的組成物に関する。本発明は、（ａ）オキサゾリジノン抗菌剤又は薬学的に許容されるその塩、エステル若しくはプロドラッグ、（ｂ）緩衝剤、（ｃ）ｐＨ調節剤、及び（ｄ）溶媒
を含む、薬学的組成物に関する。別の実施形態においては、本発明は、前記オキサゾリジノン抗菌剤が薬学的許容量を含む、組成物に関する。別の実施形態においては、本発明は、前記オキサゾリジノン抗菌剤が予防的有効量を含む、組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なアミド類およびチオアミド類、それらの製造方法、ならびに動物の害虫、主として節足動物、特には昆虫の防除のための使用に関するものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩は、糖尿病の処置用のＨＳＬ阻害薬として医薬組成物の形で使用することができる［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｃ^ａ及びＣ^ｂは、請求項１に与えられた意味を有する］。
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本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物性感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は、薬学的に許容されるこれらの化合物の塩、エステル、Ｎ−オキシドおよびプロドラッグも提供する。 （もっと読む）

【課題】ホスホチジルイノシトール（ＰＩ）３−キナーゼの低分子インヒビター、このようなインヒビターを含有する薬学的処方物、このような薬学的処方物を用いて患者を処置する方法、ならびにこのような薬学的処方物およびインヒビターを調製する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


式中Ｘは、直接的連結、−Ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、など、またはピペラジンから選択され、Ｙは、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールから選択され、Ｗは、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、


などから選択される。 （もっと読む）

本開示は、概して、ＨＩＶインテグラーゼを阻害し、ヒトＤＮＡへのウィルスの組み込みを阻害する式（Ｉ）の新規化合物（その塩を含む）に関連する。この作用により、該化合物はＨＩＶ感染症およびＡＩＤＳの治療に有用となる。本発明はまた、ＨＩＶに感染した患者の治療のための医薬組成物および治療方法を包含する。
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本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、ＬｐｘＣ阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 （もっと読む）

【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】５−クロロ−２−｛（５Ｒ）−５−メチル−４−［５−メチル−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンゾイル］−１，４−ジアゼパン−１−イル｝−１，３−ベンゾオキサゾール又はその薬学的に許容される塩と不活性担体とを含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、記載される式ＩａからＩｍのスルホキシド誘導体に関し、腫瘍を治療するための、医薬として使用可能なその塩、溶媒和物、鏡像異性体、互変異性体および立体異性体（あらゆる比率でのそれらの混合物を含む）に関する。 （もっと読む）

本明細書には、セピアプテリンレダクターゼ（ＳＰＲ）の小分子複素環式阻害薬ならびにそのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩が開示されている。また、これらの化合物の医薬組成物および疼痛（例えば、炎症性、侵害受容性、機能性疼痛および神経障害性疼痛）を治療または予防するためのこれらの化合物の使用も特徴付けられている。ＳＰＲは、６−ピルボイルテトラヒドロプテリンのＢＨ４への変換であるＢＨ４合成経路における最終ステップを触媒する。 （もっと読む）

【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。


受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。 （もっと読む）

【課題】予想されない緻密な構造的変更点によって今までに知られた化合物とは異なり、そして意想外かつ特に有利な特性を有するフェナントリジン誘導体及びそれを含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】式Ｉで示されるヒドロキシ−６−ヘテロアリールフェナントリジンにおいて、Ｒ１が、メトキシであり、Ｒ２が、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、又は２，２−ジフルオロエトキシであり、Ｒ３が、水素であり、Ｒ３１が、水素であり、Ｒ４が、−ＯＨであり、かつ、Ｒ５が、水素であり、Ｈａｒが、Ｒ６及びＲ７によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、Ｒ６は、オキソであり、Ｒ７は、メチルである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのエステル、もしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、本明細書に定義した通りである。
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本願発明は、式（Ｉ）で示される化合物のプロドラッグもしくはその立体異性体またはそれらの医薬的に許容し得る塩に関する。本願発明はまた、本願発明のプロドラッグ化合物を用いて、炎症性疾患（例えば、喘息）及びアレルギー性疾患、並びに自己免疫病状（例えば、関節リウマチ）を治療及び予防するための方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：


のケモカイン受容体活性のモジュレーター、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を開示する。さらに、喘息およびアレルギー性疾患といった炎症性疾患ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶といった自己免疫病態の、式（Ｉ）の化合物を用いた治療方法および予防方法が開示される。
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本発明は、化合物、かかる化合物を含む医薬組成物およびＧＰＲ１１９活性に関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｇは、明細書に定義したピラゾール環であり、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、およびＲ^７は、明細書に定義した通りである）、または医薬として許容可能なそのエステルもしくはアミドの塩、および医薬として許容可能なそのエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防におけるそのような化合物の使用も提供する。
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本明細書において、アルツハイマー病を治療する方法を含む、新規なβセクレターゼ阻害薬及びそれを使用するための方法を記載する。 （もっと読む）