Fターム[4C086GA09]の内容
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Fターム[4C086GA09]に分類される特許
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ベンズイミダゾール誘導体
本発明は、式(I)の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、R1A、R1B、R1C、R2、R3、R4、R5、RA、RB、RCおよびXは、本明細書に記載されている通りである。これらの新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療を含む、特にSMOによって媒介される疾患または状態を治療するための治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化1】
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チロシンスレオニンキナーゼ阻害剤としての置換アミノキノキサリン
本発明は、一般式 (I) :
(式中、
(II)、R2、R3、R4、R6、R7、nおよびmは明細書および特許請求の範囲に記載したとおりである)の置換アミノキノキサリン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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PASKの阻害用複素環式化合物
本明細書には新しい複素環式化合物および組成物、ならびに疾患の処置のための医薬品としてのそれらの適用が開示される。ヒトまたは動物の被験体におけるPASキナーゼ(PASK)活性を阻害する方法も、糖尿病などの疾患の処置のために提供される。 (もっと読む)
クロモン誘導体、その調製方法及びその治療応用
本発明は、クロモン誘導体、その調製、その医薬組成物、及び、中枢神経系の障害のための薬物としての、D3ドーパミン作動性リガンドとしてのその応用に関する。 (もっと読む)
ポリヒドロキシ、ジエニルラクトン誘導体の合成方法及び中間体
【課題】ジスコデルモリド類などのラクトン−含有化合物、その化学的及び/または生物学的活性に似た化合物、並びにそれらの製造で有用な方法及び中間体を提供する。
【解決手段】下記化合物を基にしたジスコデルモリドの化学的及び/又は生物学的活性に似た化合物、それらの中間体、並びにそれらの製造法。
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テトラ−置換ヘテロアリール化合物ならびにMDM2および/またはMDM4モジュレーターとしてのそれらの使用
本発明は、式(I)
[式中、X1、X3およびX4は、独立して、CまたはNであり、Yは、C−H、N−HまたはNであり、ここでX1、X3、X4およびYで示される窒素原子の総数は、1または2であり;環AおよびBは、独立して、フェニルまたはピリジルから選択され;R1、R4、R’、R”、nおよびmは、本明細書に定義の通りである。]で示されるテトラ−弛緩ヘテロアリール化合物に関する。かかる化合物は、MDM2および/またはMDM4、もしくはそれらの変異体の活性により仲介される状態または疾患の処置に有用である。
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タンパク質キナーゼ調節物質としての縮合キノリン
本発明はその一部において、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節、およびポリメラーゼ活性の調節を含むがこれらに限定されない特定の生物学的活性を有する式(I)の分子に関連する。本発明の分子は、タンパク質キナーゼCK2活性、Pimキナーゼ活性、および/またはFMS様チロシンキナーゼ(Flt)活性を調節し得る。本発明はその一部において、置換基が特許請求の範囲に定義されるそのような分子(I)を使用するための方法にも関連する。
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アロマターゼ阻害剤
式(I)
の化合物または任意のその薬学的に許容される塩を提供し、式中、Zは、NおよびCR22から選択され、R22は、HまたはDとの結合であり、Dは、結合、C=O、および1〜6個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状または分枝状の炭化水素基から選択され、炭素鎖は、オキシ基(=O)、エーテル(−O−)またはチオエーテル(−S−)結合を任意選択で含有し、R1は、トリアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル基から選択され、R2〜R6の各々は、−H、NO2、ハロ、−CN、−N[(C=O)0〜1R12][(C=O)0〜1R13]および−(CH2)0〜1R14から独立に選択され、あるいはR2〜R6の2個の隣接する基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し、その他の基については、明細書に記載されるとおりである。
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c−Metモジュレーターおよびその使用
【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、c−Met、KDR、c−Kit、flt−3およびflt−4のシグナル伝達経路を阻害、調整および/または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。
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新規なピロリジン誘導体型β3−アドレナリン作動性受容体アゴニスト
本発明は、式(I)の化合物、その医薬組成物、およびβ3−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患の処置または予防におけるその使用方法を提供する。
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オキサゾリジノン誘導体またはその薬理学的に許容される塩
【課題】糖尿病治療薬として有用なオキサゾリジノン誘導体、またはその薬理学的に許容される塩を提供する。
【解決手段】式(1)で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩。[式中、Aは、下記(a)等で表される基であり(m及びnは、各々独立して0等であり;R7は、C1−6アルコキシカルボニル基等である。);R1は、C6−10アリール基等であり;R2a、R2b、R3аおよびR3bは、(i)R2a、R2b、R3аおよびR3bが、各々独立して、水素原子等であり;pは0等であり;qは0等であり;Vは、単結合等であり;Wは、酸素原子等であり;Zは、酸素原子等であり;R5a、R5bおよびR5cは、各々独立して、水素原子等である。]
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NP−1アンタゴニストおよびそれらの治療上の使用
式(I):
(式中、Wはアリーレン、ヘテロアリーレンまたは式(a)であり、各Lは独立してアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、直接結合、アリーレン、シクロアルキレン、アルキレン−アリーレン、アルキレン−C=Oまたは−C=Oであり、各Xは独立してN含有ヘテロアリーレン、N含有シクロアルキレンまたはNRであり;YはN含有ヘテロアリール、N含有シクロアルキル、NR2、OR1、CNまたはCO2Rであり、Z1は式(b)である)の化合物、またはその医薬的に許容される塩は治療、特に神経変性および癌の治療に有用である。
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複素環で置換された2−アセトアミド−5−アリール−1,2,4−トリアゾロン類およびその使用
本発明は、新規の、複素環で置換された1−カルボニルメチル−3−アリール−1,2,4−トリアゾール−5−オン、その製造方法、疾患の治療および/または予防のためのその単独使用または併用使用、および疾患の治療および/または予防のための、特に心血管障害の治療および/または予防のための薬剤の製造のためのその使用に関する。本化合物はバソプレシン受容体拮抗薬である。
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NK3受容体アンタゴニストとしてのピロリジン誘導体
本発明は、式I(式中、R1は、水素又は低級アルキルであり;R2は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、又は、ハロゲン若しくはCNであり、そして、oが2である場合、互いに独立していてもよく;Ar1は、アリール又はヘテロアリールであり;Ar2は、アリール又はヘテロアリールであり;R’/R’’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、C(O)−低級アルキル、シアノ、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり;mは、nが0である場合、0、1若しくは2であるか;又はmは、nが1である場合、0若しくは1であり;nは、0又は1であり;oは、1又は2である)で表される化合物、又はその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、エナンチオマー、光学異性体若しくは互変異性体に関する。本発明の化合物は、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置のための、有望なNK−3受容体アンタゴニストであることが見出された。
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ピラニルアリールメチルベンゾキナゾリノンM1受容体ポジティブアロステリックモジュレータ
本発明は、式(I)のピラニルアリールメチルベンゾキナゾリノン化合物類に関し、これはM1受容体ポジティブアロステリックモジュレータであり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害のようなM1受容体が関与する疾患の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、M1受容体により介在される疾患の治療における前記化合物及び組成物の使用にも関する。
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生体内リン輸送を阻害する化合物およびそれを含んでなる医薬
【課題】血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
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第IXa因子阻害薬としてのモルホリノン化合物
本発明は、式(I)を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物、1以上の前記化合物を含む医薬組成物、および血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化の治療もしくは予防のための前記化合物の使用方法を提供する。
【化1】
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S1Pモジュレーターとしての(チオ)モルホリン誘導体
【化1】
本発明は、式(I)[ここで、R1は、シアノ、(2−4C)アルキニル、(1−4C)アルキル、(3−6C)シクロアルキル、(4−6C)シクロアルケニル、それぞれ場合によっては(1−4C)アルキルで置換されている(6−8C)ビシクロアルキル、(8−10C)二環基、ハロゲン、1個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている(1−4C)アルキル、(2−4C)アルキニル、1個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている(1−4C)アルコキシ、アミノ、ジ(1−4C)アルキルアミノ、−SO2−(1−4C)アルキル、−CO−(1−4C)アルキル、−CO−O−(1−4C)アルキル、−NH−CO−(1−4C)アルキルおよび(3−6C)シクロアルキルから独立に選択される1個若しくはそれ以上の置換基でそれぞれ場合によっては置換されているフェニル、ビフェニル、ナフチル、それぞれ場合によっては(1−4C)アルキルで置換されているフェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、フェニルエチル若しくは単環式複素環で置換されているフェニル、ハロゲン、(1−4C)アルキル、または(1−4C)アルキルで場合によっては置換されているフェニルで場合によっては置換されている単環式複素環、ならびに(1−4C)アルキルで場合によっては置換されている二環式複素環から選択され;Aは、−CO−O−、−O−CO−、−NH−CO−、−CO−NH、−C=C−、−CCH3−O−および結合基−Y−(CH2)n−X−から選択され、ここでYはR1に結合されかつ結合、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、−CH2−O−、−CO−、−O−CO−、−CO−O−、−CO−NH−、−NH−CO−、−C=C−および−C≡C−から選択され;nは1から10までの整数であり;ならびに、Xはフェニレン/ピリジル基に結合されかつ結合、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、−NH、−CO−、−C=C−および−C≡C−から選択され;環構造Bは場合によっては1個の窒素原子を含有し;R2は、H、1個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている(1−4C)アルキル、1個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている(1−4C)アルコキシ、またはハロゲンであり;ならびに、R3は(1−4C)アルキレン−R5であり、ここでアルキレン基は(CH2)2で置換されてシクロプロピル部分を形成しうるか、または1若しくは2個のハロゲン原子で置換されうるか、あるいはR3は(3−6C)シクロアルキレン−R5若しくは−CO−CH2−R5であり、ここでR5は−OH、−PO3H2、−OPO3H2、−COOH、−COO(1−4C)アルキル若しくはテトラゾル−5−イルであり;R4はH若しくは(1−4C)アルキルであり;R6はH、(1−4C)アルキル若しくはオキソから独立に選択される1個若しくはそれ以上の置換基であり;Wは−O−、−S−、−SO−若しくは−SO2−である]の(チオ)モルホリン誘導体;またはそれらの製薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物に関するが;但し、式(I)の誘導体は、2−(4−エチルフェニル)−4−モルホリノエタノール若しくは4−[4−(2−ヒドロキシエチル)−2−モルホリニル]ベンゼンアセトニトリルまたはそれらの製薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物でない。本発明の化合物はS1P受容体に対する親和性を有し、そしてS1P受容体に媒介される疾患および状態の処置、軽減若しくは予防で使用されうる。
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4−アリールフェニル誘導体
【課題】新規なレニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物、またはその薬学上許容される塩。[式中、R1aは、水素原子等;R1bは、置換されたC1−6アルキル基等;Gは、下記式等;R1cは、水素原子等;R1fは、水素原子等;R1gは、水素原子、ハロゲン原子等;R1dは、基:−D−E等;Dは、単結合、−CO−等、Eは、水素原子、モノ−もしくはジ−置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい4員〜7員の環状アミノ基等;R1eは、水素原子等;R2は、置換されてもよいC1−6アルキル基等;R3a、R3b、R3cおよびR3dは、各々独立して、同一または異なって、基:−A−B等;Aは、単結合等;Bは、水素原子等;nは、0等である。]
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窒素含有化合物及び医薬組成物
【課題】
本発明は、IKur電流又はKv1.5チャネルを強く、他のK+チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式(1)
で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、R1、R2、R3及びR4はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
R2及びR3は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
A1はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される1つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Y1及びY2はそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、
R5は、
(ここでは、R6及びR7がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
R6及びR7は隣接基−XA−N−XB−と共に環を形成するように連結してもよく、
XA及びXBはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である)で表される基である、一般式(1)で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。
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