本発明は、式（Ｉ）のある種の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または治療で有用である。本発明の１局面は、本発明の少なくとも１種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。本発明の１局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物の治療有効量を投与する工程を包含する。本発明の１局面は、個体において満腹感を誘発する方法に関する。本発明の１局面は、個体の体重増加を制御または減らす方法に関する。本発明の１局面は、個体におけるＲＵＰ３レセプターを調節する方法に関し、該方法は、該レセプターを、本発明の化合物と接触させる工程を包含する。

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式Ｉ：


（式中、Ｘ、Ｙ及びＺはそれぞれ独立してＮ又は置換されていてもよいＣであり、他の可変基は明細書中に記載のようなものである）で表される置換複素環式ジアリールアミン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特有な受容体活性を調節するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。本発明は、医薬組成物及び当該医薬組成物を用いてこのような疾患を治療する方法を提供するものであり、更に、受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、ＴＬＲを発現する細胞を低分子（これは、少なくとも２個の環を含むコア構造を有する）と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、４−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、ＴＬＲ９、ＴＬＲ８、ＴＬＲ７およびＴＬＲ３の少なくとも１つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａおよびｎは規定される通りである)；それらを含む組成物、それらを作製する方法および医学的治療(例えば、温血動物の中でＣＣＲ５受容体活性を調整する)におけるそれらの使用。 （もっと読む）

α−１Ａ／Ｂアドレノセプターアンタゴニストとして有用である式（Ｉ）で表される化合物、α−１Ａ／Ｂアドレノセプターの活性に関係する状態を処置する方法、及び同化合物を製造する方法（Ａｒ、Ｚ、Ｒ、Ｒ’、Ｒ⁵、及びＲ¹⁰は本明細書に定義されたとおりである）。
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本発明は、種々の眼障害を処置するための、クマリン塩基およびその塩（特にその薬学的に受容可能な塩）の化合物、ならびに上記化合物およびその塩を含有する薬学的組成物に関する。本発明は、眼障害を処置する方法を提供し、この方法は、被験体に、上記化合物およびその塩を投与する工程を包含する。上記化合物またはその塩は、経口的にまたは注入により投与され得るか、あるいは眼組織（例えば、眼の裏側）に移植または注入された徐放性デバイスを介して送達され得る。 （もっと読む）

本発明は、好気性病原体および嫌気性病原体、例えば、ブドウ球菌属、連鎖球菌属および腸球菌属、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉａ ｓｐｐ．の多剤耐性種などに対して有効であり、同様に、抗酸性生物、例えば、結核菌およびマイコバクテリウム属の他の種などに対しても有効である、シクロプロピル成分を有する新規なオキサゾリジノン系化合物に関連する。本発明の化合物は、構造式（Ｉ）、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、あるいは、それらの医薬的に許容され得る塩またはエステルによって表される。

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式(Ｉ)
【化１】


の化合物は、ペルオキソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)と結合する薬剤を提供する。従って、本発明の化合物は、哺乳動物におけるＰＰＡＲ受容体活性が介在する状態の処置に有用である。このような状態は異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高グリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心臓血管疾患、高血圧、肥満症、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚障害、呼吸器疾患、眼障害、炎症性腸疾患(ＩＢＤ)、潰瘍性大腸炎およびクローン病、および耐糖能異常、高血糖症およびインスリン抵抗性が関連している状態、例えば１型および２型糖尿病、およびシンドロームＸを含む。

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本発明は、ｒａｆキナーゼ阻害因子としての式Ａ−Ｄ−Ｂ−Ｉのマロンアミド誘導体、および医薬品組成物を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

この発明は、シクロプロピル部分を有する新規オキサゾリジノン系化合物に関しており、これらは、好気性および嫌気性病原体、例えば多重耐性ブドウ球菌、連鎖球菌、および腸球菌、バクテロイデスｓｐｐ、クロストリジウムｓｐｐ種、ならびに抗酸菌、例えばＭｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、およびほかのマイコバクテリア種に対して効力がある。これらの化合物は、構造式（Ｉ）によって表わされ、その鏡像異性体、ジアステレオマー、またはこれらの医薬的に許容しうる塩およびエステルによって代表される。
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本発明は、薬物性質およびバイオ−作用性性質を有する式（Ｉ）の化合物およびその医薬的に許容し得る塩、それらの医薬組成物および使用方法を提供する。これらの化合物は、単独で、または他の抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫調節薬もしくはＨＩＶ侵入インヒビターと組み合わせて使用する場合に、特異的な抗ウイルス活性を有する。より具体的には、本発明は、ＨＩＶおよびＡＩＤＳの処置に関する。式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ）（式中、Ｚは（ａ）であり；Ｑは式（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）からなる群から選ばれ；ｍは２であり；Ａはシンノリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリル、アザベンゾフリル、およびフタラジニルからなる群から選ばれ、これらの各々は場合により独立して、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、アミノまたはハロゲンから選ばれる１個または２個の基で置換され；そして、−Ｗ−は式（ｇ）から選ばれる）を有する。

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本発明は、シクロプロピル部分を有する新規オキサゾリジノン誘導体であって、好気性及び嫌気性病原体、例えば多剤耐性ブドウ球菌、連鎖球菌、バクテロイデス種、クロストリジウム種、並びに抗酸性菌、例えば結核菌及びその他のマイコバクテリウム種に対して有効である新規オキサゾリジノン誘導体に関する。この化合物は、構造式（Ｉ）で表される化合物；その鏡像異性体、ジアステレオマー、又はこれらの医薬的に許容し得る塩もしくはエステルである。
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本発明は、多剤耐性スタフィロコッキ、ストレプトコッキおよびエンテロコッキ、バクテロイデス属（Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、クロストリジア属（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉａ ｓｐｐ．）種のような好気性および嫌気性病原体、ならびに、結核菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）および他のマイコバクテリア種のような、抗酸性体に対して効果的である、シクロプロピル部位を持つ、新規オキサゾリジノン類に関する。本化合物は、構造式（Ｉ）で表され、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または薬理学的に許容される塩、そのエステルである。

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本発明は、電離放射線で処置されていてよいヒトなどの温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性低減作用の生成方法、具体的には、癌、具体的には、充実性腫瘍を伴う癌の処置方法であって、ＡＺＤ２１７１の、ＺＤ１８３９との組合せでの投与を含む方法；ＡＺＤ２１７１およびＺＤ１８３９を含む医薬組成物；ヒトまたは動物体の療法による処置方法で用いるためのＡＺＤ２１７１およびＺＤ１８３９を含む組合せ製品；ＡＺＤ２１７１およびＺＤ１８３９を含むキット；電離放射線で処置されていてよいヒトなどの温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性低減作用の生成に用いるための薬剤の製造におけるＡＺＤ２１７１およびＺＤ１８３９の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルスerb-Bリガンドによる細胞の活性化を阻害する方法、およびゲノムにウイルスerb-Bリガンドをコードする核酸配列を含むウイルスに感染しているか、感染すると考えられるか、または感染するリスクがある動物（たとえば、ヒト被験者）の免疫応答を増強する方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：［式中、Ｘは、ＣＲ^５またはＮであり；Ａは、結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｂ）_ｎ−であり；Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^ｇは、水素、またはヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで場合により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；ｍは、０、１または２であり；ｎは、０または１であり；Ｒ^１は、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ^３およびＲ^４は同一であるかまたは異なり、各々、水素、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル、および３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基から選択され；Ｒ^５は、水素、Ｒ^２基またはＲ^１０基であり、ここで、Ｒ^１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、Ｒ^ａ−Ｒ^ｂ基であり、ここで、Ｒ^ａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、ＳＯ_２ＮＲ^ｃまたはＮＲ^ｃＳＯ_２であり；Ｒ^ｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ_１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１またはＸ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１で場合により置換されていてもよく；Ｒ^ｃは、水素およびＣ_１−４ヒドロカルビルから選択され；Ｘ^１は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^ｃであり、Ｘ^２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ^ｃであり；Ｒ^８は、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１およびＮＲ^１２Ｒ^１３から選択され；Ｒ^１１は、場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル、および３〜１２環員を有した炭素環式基または複素環式基から選択され；かつ、Ｒ^１２およびＲ^１３の一方はＲ^１１基であり、Ｒ^１２およびＲ^１３の他方は水素またはＣ_１−４アルキルであるか；またはＲ^１２およびＲ^１３とそれらが結合している窒素原子とが一緒になって、４〜７環員を有し、かつ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個のヘテロ原子環員を含む飽和複素環式基を形成している］の化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物はサイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼおよびオーロラキナーゼに対して活性を有する。
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一般式の化合物（置換基は請求項１に記載されたとおりである）またはその薬学的に活性な酸付加塩の、統合失調症の処置のための医薬の製造における使用。
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本発明は、アミド置換１,２,４−トリアジン−５（２Ｈ）−オン、それらの製造方法、並びに疾患、特にリウマチ性疾患などの慢性炎症性疾患、および異脂肪血症、動脈硬化症および冠動脈心疾患などの心血管疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するための、それらの使用に関する。
【化１】

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疾患状態のために現在使用されるナトリウムチャネル遮断剤およびカルシウムチャネルの遮断剤の効果は多数の副作用によってかなりの程度制限されてきた。従って、さらなるＮａチャネルアンタゴニスト、およびＣａチャネルアンタゴニスト、好ましくは、より高い効力およびより少ない副作用を持つものを開発する要望が依然として存在する。本発明は、疼痛の治療用の電位依存性イオンチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療において該組成物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼが介在する癌などの病態および症状の処置に用いられる、サイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３およびオーロラキナーゼの阻害剤としての活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般式（Ｉ）［式中、Ｘは、ＣＲ^５またはＮであり；Ａは、結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｂ）_ｎ−であり；Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^ｇは、水素、またはヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで場合により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；ｍは、０、１または２であり；ｎは、０または１であり；Ｒ^０は、水素であるか、または存在する場合にはＮＲ^ｇと一緒になって−（ＣＨ_２）_ｐ−基（ｐは２〜４である）を形成し；Ｒ^１は、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ^３およびＲ^４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、そのうち３個までがＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子であり得る５〜７環員を有する、場合により置換されていてもよい縮合炭素環式または複素環式環を形成し；Ｒ^５は、水素、Ｒ^２基またはＲ^１０基であり、ここで、Ｒ^１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、Ｒ^ａ−Ｒ^ｂ基であり、ここで、Ｒ^ａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、ＳＯ_２ＮＲ^ｃまたはＮＲ^ｃＳＯ_２であり；Ｒ^ｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ_１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１またはＸ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１で場合により置換されていてもよく；Ｒ^ｃは、水素およびＣ_１−４ヒドロカルビルから選択され；Ｘ^１は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^ｃであり、Ｘ^２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ^ｃである］を有する。また、それらの化合物の塩、溶媒和物およびＮ−オキシドも式（Ｉ）の範囲内に含まれる。
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