Fターム[4C086GA09]の内容
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1,961 - 1,980 / 4,501
置換4−イミダゾール類
本発明は、式I(式中、R1は、水素または低級アルキルであり;R2は、水素または低級アルキルであり;R3は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、ハロゲン、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり;R4は、水素または低級アルキルであり;Xは、−CH2−、−CH−又は−O−であり;Yは、−CH2−、−CH2CH2−、−CH−又は結合であり;Xが−O−である場合、Yは−CH2−であり;Zは、−CH2−又は−CH−であり;mは、1又は2であり;mが2である場合、R2は同じであるか又は異なっていてもよく;nは、1又は2であり;nが2である場合、R3は同じであるか又は異なっていてもよい)で示される化合物及び薬学的に許容される酸付加塩に関する。式Iの化合物が、微量アミン関連受容体(TAAR)に対して、特にTAAR1に関して良好な親和性を有することが見出されている。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経障害、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、てんかん、偏頭痛、高血圧症、物質乱用、及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び吸収の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠障害及びサーカディアンリズム障害ならびに心血管障害の処置に使用することができる。
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プロテインキナーゼインヒビターとして有用なピラゾール化合物
【課題】タンパク質キナーゼaurora−2およびGSK−3の新規なインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式(II)の新規なピラゾール化合物を記載する:式中、環Cは、フェニル環、ピリジニル環、ピリミジニル環、ピリダジニル環、ピラジニル環、または1,2,4−トリアジニル環から選択され、そしてR2、R2、RxおよびRyは、本明細書中に記載される通りである。この環Cはオルト置換基を有し、そして必要に応じて非オルト位置で置換される。これらの化合物は、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するために、タンパク質キナーゼインヒビターとして、特に、GSK−3のインヒビターとして有用である。
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IMPDH酵素のインヒビター
【課題】本発明は、IMPDHを阻害する化合物に関する。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物にも関する。
【解決手段】本発明の化合物及び医薬組成物は、IMPDH酵素活性を阻害するために特によく適合させており、そしてそれ故、有利には、IMPDH−仲介過程のための治療剤として使用されうる。本発明は、本発明の化合物及び関連化合物を使用してIMPDHの活性を阻害する方法にも関する。
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2−アシルアミノチアゾール誘導体又はその塩
【課題】優れたヒトc-mpl-Ba/F3細胞増殖作用、及び巨核球コロニー形成促進作用に基づく血小板増多活性を有する、2-アシルアミノチアゾール誘導体又はその製薬学的に許容される塩。血小板減少症治療に有用な化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【解決手段】式(I)で示される2-アシルアミノチアゾール誘導体又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする血小板増多剤。
【化1】
式中の記号は請求項1に記載の通り。
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GABAB受容体調節因子としての新規トリアジンジオン誘導体
本発明は、式(I)[式中、W1、W2、W3、W4、W5、B、X1、X2、X3、X4、X5、E、及びLは、明細書中に定義されるとおりである]の新規化合物を提供する。発明にかかる化合物は、γアミノラク酸受容体サブタイプB(GABAB)正のアロステリック調節因子(エンハンサー)であり、当該化合物は、疾患又は障害の治療方法、例えば不安症、うつ病、てんかん、統合失調症、認知障害、拘縮及び強剛性骨格筋、脊髄損傷、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳性麻痺、神経因性疼痛及びコカイン及びニコチンにたいする渇望、パニック障害、心的外傷後ストレス症候群、興奮性尿失禁、胃食道逆流症、一過性下部食道括約筋弛緩、機能性胃腸障害及び過敏性大腸症候群の治療方法を提供するために有用である。
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化学化合物
【課題】本発明は、CSF−1Rキナーゼ阻害活性を保有して、それ故にその抗癌活性のために、そしてそれによりヒト又は動物の身体の治療の方法に有用である化合物の提供を目的とする。
【解決手段】本発明は、式(I)の化学化合物、又はその医薬的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化学化合物の製造のための方法に、それらを含有する医薬組成物に、そしてヒトのような温血動物における抗癌効果の産生に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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二環式複素環、該化合物を含有する薬剤、その使用及びそれを調製するための方法
本発明は、一般式(I)の二環式複素環、その互変異性体、立体異性体、混合物及び塩、特に無機酸又は有機酸による生理学的に適合性のある塩に関し、該化合物は有益な薬理学的特性、特にチロシンキナーゼによって誘発されるシグナル変換における阻害作用を有する。本発明はまた、疾患、特に腫瘍性疾患、良性前立腺過形成(BPH)、及び肺及び気道の疾患を治療するための該化合物の使用、及び該化合物の製造方法にも関する。
(I)
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カルシウム受容体調節剤
本発明は、一般に、式Iの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。
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タンパク質キナーゼ阻害剤としての化合物および組成物
本発明は、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性が関係する疾患または障害、特にc-kit、PDGFRαおよびPDGFRβキナーゼの異常な活性化が関係する疾患または障害を処置するまたは予防するための、新規のクラスの化合物、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物の使用方法を提供する。
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代謝型グルタミン酸受容体の正のアロステリック調節因子としてのオキサゾール誘導体
本発明は、新規な式(I)の化合物を提供する。ここでP、A、W、B、Q、R1及びR2は、式(I)に記載の通りである。本発明の化合物は、代謝型受容体−サブタイプ5(「mGluR5」)の正のアロステリック調節因子であり、中枢神経障害、例えば認識低下、統合失調症における陽性症状及び陰性症状、並びにグルタミン酸代謝型受容体のmGluR5サブタイプが関与する他の障害の、処置又は予防のために有用である。
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EDG−1拮抗活性を有する複素環スルホンアミド
【化1】
本発明は、Edg−1拮抗活性を保有し、そして従ってその抗癌活性のために、そして従ってヒト又は動物の身体の治療の方法において有用である、式(I)、(Ia)及び(Ib)の化学化合物又は医薬的に受容可能なその塩に関する。本発明は、更に前記化学化合物の製造のための方法、これを含有する医薬組成物、及びヒトのような温血動物における抗癌効果の産生において使用するための医薬の製造におけるその使用にも関する。
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潰瘍、癌及び他の疾患の治療のためのグルタミニルシクラーゼの阻害薬としての3−ヒドロキシ−1,5−ジヒドロ−ピロール−2−オン誘導体
本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組み合わせ及び使用に関する:
【化1】
(式中、R1は、ヘテロアリール、-カルボシクリル-ヘテロアリール、-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し;R2は、水素;ハロゲン;アルケニル;アルキニル;-アルケニルアリール;-アルケニルヘテロアリール;ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換されてよい、アルキル;アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換されてよい、カルボシクリル;-アルキルカルボシクリル;-アルキルヘテロシクリル;アリール;ヘテロアリール;ヘテロシクリル;-アルキルアリール;-アルキル(アリール)2、-アルキルヘテロアリール;-アリール-ヘテロアリール;ヘテロシクリル-アリール-;-アリール-アリール;-ヘテロアリール-アリール;-ヘテロアリール-ヘテロアリール、及び-C(O)R4を表し;R3は、ハロゲン;ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換された、アルキル;アリール;ヘテロアリール;-C(O)R5を表し;R4及びR5は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、-アルキルアリール、-アルキルヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、-アルキルカルボシクリル及び-アルキルヘテロシクリルを独立して表し;但し、R1がイミダゾリル、-カルボシクリル-イミダゾリル、-アルケニル-イミダゾリル又は-アルキル-イミダゾリルである場合、R3は-C(O)R5ではないことを条件とする。)。
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ヘテロシクリル置換抗高コレステロール血症化合物
式1
【化1】
[式中、R12は、ヒドロキシル化アルキル基であり、R9は、複素環を含む]のコレステロール吸収阻害剤及びその薬学的に許容される塩を提供する。この化合物は、血漿コレステロールレベル、特にLDLコレステロールを低下させ、アテローム性動脈硬化症を治療し、アテローム硬化性疾患事象を予防するのに有用である。
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ホスホリパーゼ酵素阻害剤の液体製剤
本発明は、細胞質PLA2などのホスホリパーゼ酵素の阻害剤の液体製剤、それを含む組成物、およびその製造方法を対象とする。一実施形態において、本発明は、a)i)組成物の約50重量%〜約90重量%を構成する界面活性剤、およびii)該組成物の約10重量%〜約30重量%を構成するバイオアベイラビリティー増強剤、を含む担体または賦形剤系、ならびに、b)薬学的な有効量の、式I(これは、本明細書中に規定される)を有する活性薬理作用物質または薬学的に受容可能なその塩を含む、薬学的組成物を提供する。
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置換オキサゾリジノン類の併用療法
本発明は、A)式(I)のオキサゾリジノン類の、B)アセチルサリチル酸(アスピリン)およびC)ADP受容体アンタゴニスト、特にP2Y12プリン受容体遮断薬との組合せ、これらの組合せの製造方法、並びに、特に血栓塞栓性障害の予防および/または処置用の医薬としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
アニリノピペラジン誘導体およびアニリノピペラジン誘導体を使用する方法
本発明は式(I):の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。一つの態様において、本発明は患者における癌を治療するための方法を提供し、この方法は有効量の少なくとも1つのアニリノピペラジン誘導体を上記患者に投与することを含む。
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L−CPT1阻害剤として有用なインダゾール誘導体
本発明は、式(I)(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、X、及びYは、明細書及び請求項に定義されたとおりである)の新規のインダゾール誘導体ならびにその生理学的に許容し得る塩もしくはエステルに関する。これらの化合物は、L−CPT1を阻害し、医薬として使用することができる。
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MAPK/ERKキナーゼ阻害剤
(式中、各記号は本明細書で定義したとおりである)からなる群から選択される化合物を含む、MEKと共に使用するための、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。
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ホスホリパーゼ酵素の阻害剤の液剤
本発明は、細胞質型PLA2などのホスホリパーゼ酵素の阻害剤の液剤、前記液剤を含有する組成物、および前記液剤を製造するプロセスに関する。本発明は、a)医薬的有効量の、式I(式中、R、R1、R2、R3、R4、R6、X1、X2、n1、n2およびn3は本明細書に記載の通りに定義される)を有する活性薬剤またはその医薬的に許容される塩と、
b)第1の可溶化剤、第2の可溶化剤、第1の希釈剤、および第2の希釈剤を含む担体系または賦形剤系とを含む医薬組成物を提供する。
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新規化合物
【課題】 モノアミントランスポーター機能調節が関係する障害(例えば、排尿障害)の治療に有用なモルホリン化合物を提供する。
【解決手段】 式(I):
【化1】
[式中、R1、R3、およびnは明細書に定義したとおりであり、R2は特にアリールである。]で表されるモルホリン化合物、またはその製薬上許容される塩、ならびにそれらを含有する医薬もしくは医薬組成物。
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1,961 - 1,980 / 4,501
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