【課題】血管内皮は、内皮由来の血管収縮性ペプチドであるエンドテリン（ＥＴ）などの各種血管作用性物質を放出する。
【解決手段】チエニル−、フリル−およびピロリル−スルホンアミド類；スルホンアミドの医薬的に許容される塩類；塩および該スルホンアミド類の製剤；ならびに該製剤およびスルホンアミド類を用いて、エンドテリン類ペプチドの活性を調節または変化させる方法が提供される。詳細には、Ｎ−（イソオキサゾリル）チエニルスルホンアミド類、Ｎ−（イソオキサゾリル）フリルスルホンアミド類およびＮ−（イソオキサゾリル）ピロリルスルホンアミド類のナトリウム塩類の製剤が提供される。疎水性スルホンアミドのアルカリ金属塩の製造方法が提供される。該方法には、飽和アルカリ金属塩溶液の存在下、遊離スルホンアミドを有機溶媒に溶かす段階ならびに生成したスルホンアミド塩を該有機溶媒から回収する段階がある。 （もっと読む）

本発明は式Ｉのオキサゾリジノン及びこれらの医薬上許される塩、医薬上許される溶媒和物又は多形に関する。また、本発明は式Ｉの化合物及びこれらの医薬上許される塩、医薬上許される溶媒和物又は多形の調製方法、並びに式Ｉの化合物及びこれらの医薬上許される塩、医薬上許される溶媒和物又は多形を含む医薬組成物及び式Ｉの化合物及びこれらの医薬上許される塩、医薬上許される溶媒和物又は多形を使用して微生物感染症を治療又は予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤として有用であり、尚且つ、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である特定の縮合環化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関する。 （もっと読む）

【課題】新規１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出す。
【解決手段】式（１）で表される化合物。式中、Ｒ¹はハロゲン、アルキル、複素環基等、pは０〜５、Ｒ^２はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ基等、ｑは０〜２、Ｒ^３は水素、アルキル、アルキルカルボニルカルボニル基等、Ｒ^４及びＲ⁵は水素、ハロゲン、アルキル、複素環基等、Ｒ⁶は水素、アルキル、複素環基等、Ａはアルキレン、Ｒ⁷はＯＲ^８、ＮＲ^８Ｒ^９、ＳＲ^８、Ｓ（Ｏ）Ｒ^８、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、XはＯ、Ｓを示す。
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式化Ｉのヘテロアリール−ピラゾール化合物又はその薬剤学的に許容される塩はカンナビノイドＣＢ_１受容体インバースアゴニスト又はアンタゴニストとして有用であって、肥満及び肥満関連代謝性疾患の予防又は治療に有用である。本発明は、また本発明のヘテロアリール−ピラゾール化合物又はその薬剤学的に許容される塩を製造する方法、これを含む医薬組成物及び肥満及び肥満関連代謝性疾患の予防又は治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病のようなベータ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、ベータ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。

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式(Ｉ)：
【化１】


[式中、基Ｒ１〜Ｒ６およびＡは、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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血栓症を治療するため、および患者における続発性虚血症の可能性および／または重症度を軽減するための、血小板ＡＤＰ受容体阻害剤として有用な化合物が提供される。
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【課題】好中球エラスターゼを含む、セリンヒドロラーゼの作用を阻害する方法の提供。
【解決手段】式(I)のベンゾオキサジノン化合物又は前記化合物を含有する組成物を用いる。ある実施態様において、前記化合物又は組成物は、セリンヒドロラーゼ媒介疾患の予防、改善又は治療に用いられる。
【化１】
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本発明は、５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストとしてのスルホニルピラゾリンカルボキサミジン誘導体に、これらの化合物の製造方法に、そしてそれらの合成に有用な新規中間体に関する。本発明はまた、そのような化合物および組成物の使用、特にパーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、不安、鬱病、躁鬱病、精神病、癲癇、強迫神経症、気分障害、片頭痛、アルツハイマー病、加齢に伴う認識衰退、軽度認識障害、睡眠障害、摂食障害、食欲不振、過食症、無茶食い障害、パニック発作、静座不能、注意欠陥多動性障害、注意欠陥障害、コカイン、エタノール、ニコチンもしくはベンゾジアゼピンの乱用からの離脱、疼痛、脊椎外傷もしくは頭部損傷と関連する障害、水頭症、機能性腸疾患、過敏性腸症候群、肥満および２型糖尿病における治療効果を得るために患者にそれらを投与することにおけるそれらの使用にも関する。これらの化合物は一般式（１）
【化１】


［式中、記号は本明細書において示される意味を有する］
を有する。 （もっと読む）

本発明は、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)のモジュレーターであるN-ヒドロキシアミジノ化合物、ならびにその組成物および医薬方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピリダジノン誘導体の提供。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅはベンゾオキサゾール環又はベンゾチアゾール環を表わす。］で表されるピリダジノン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルであり、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルおよびＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキルオキシ、シアノまたは１つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、Ｒ^２は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびＣ_３−６シクロアルキルオキシから選択される１つから３つの置換基で置換されていてもよいＣ_６−１０アリールであり（前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびＣ_３−６シクロアルキルオキシは、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよい。）、またはＲ^２は、Ｎ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を含み、ならびにメチル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびハロゲンから選択される置換基で置換されていてもよい５から１０員ヘテロアリール環系であり、もしくはＲ^２はＣ_４−７シクロアルキルであり、Ｒ^３は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびハロゲンから選択される任意の置換基であり、前記Ｃ_１−６アルキルおよびＣ_１−６アルキルオキシは、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、Ｒ^４は式ＩＩを有するキナゾリノン環またはイソキノリノン環の６位または７位に位置する基であり、ここで、Ｒ^５はＲ^６の１つと合一して、Ｏ、ＳおよびＮＲ^９から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい４から８員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、またはＲ^５はＲ^７およびＲ^８の１つと合一して、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよい６から８員ヘテロ環式環を形成し、各Ｒ^６は独立してＨ、ハロゲン、もしくはハロゲンまたはＳＯ_２ＣＨ_３で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルである、またはＲ^６の１つはＲ^５と合一して、Ｏ、ＳおよびＮＲ^９から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい４から８員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、Ｒ^７およびＲ^８は独立してＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキル、シアノＣ_１−３アルキル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_６−１０アリールＣ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルキルオキシＣ_１−３アルキルまたはＣ_１−６アシルであり、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルおよびＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキルは、ヒドロキシ、１つ以上のハロゲンまたはジＣ_１−２アルキルアミノで置換されていてもよく、またはＲ^７およびＲ^８は、Ｒ^７およびＲ^８が結合されている窒素と合一して、Ｏ、ＳおよびＮＲ^１０から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい４から８員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよい。）
のキナゾリノンまたはイソキノリノン誘導体に関する。

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本発明は、式（Ｉ）のピリミジン誘導体（式中、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｑ、Ｒ^３、ｒ、Ｒ^４、ｓ、ｔ、Ｘ^１及びＱ^１はそれぞれ明細書中に定義したいずれかの意味を有する）、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、及びヒトのような温血動物における増殖抑制作用を発現させる方法におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、認知機能障害の処置、予防または進行の遅延のための、ｍＧｌｕＲ調節剤、例えばｍＧｌｕＲ５調節剤の使用に関する。 （もっと読む）

本出願は、ヒト疾患を処置、予防および／または改善するために有用である、有機化合物を記載する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｌ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、ｍ、ｎ、ｘ、及びｙは、本明細書に定義される通りである］の化合物、そのような化合物とその製造に利用される新規中間体の製造の方法、そのような化合物を含有する医薬組成物、及びそのような化合物の、療法における使用と本明細書に言及される疾患の治療への使用。
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ポリマー（類）のマトリックス内に、治療上有効な量のファクターＸａ阻害剤を含有する複数のミニ錠剤を含む、経口投与のためのモディファイされた放出医薬組成物。ミニ錠剤は、ゼラチンカプセル内に適切に封入されている。製造方法および使用方法も記載する。
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本発明は、式Ｉ［式中、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｑ、Ｒ^３、ｒ、Ｒ^４、Ｘ^１、及びＱ^１のそれぞれは、本明細書に定義される意味のいずれも有する］のピリミジン誘導体、その製造の方法、それらを含有する医薬組成物、及びヒトのような温血動物において抗増殖効果を生じさせるための方法におけるそれらの使用に関する。

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式１の化合物、並びにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体、プロドラッグ、及び混合物から選択された少なくとも１種の化学物質が記載されている。担体、アジュバント、及び賦形剤から選択された少なくとも１種の医薬的に許容される媒体と一緒に、本発明の少なくとも１種の化学物質を含む、医薬組成物が記載されている。Ｂｔｋ活性／Ｂ細胞活性の阻害に対して応答する或る疾患の患者を治療する方法が記載されている。試料中のＢｔｋの存在を判定する方法が記載されている。
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