本発明は、フルオロキノロン類がそれらの溶液から沈殿するのを防止するための四級アンモニウム化合物の使用、および、非経腸投与に特に適し、フルオロキノロンおよび四級アンモニウム化合物を溶解形で含有する、安定な適合する医薬に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規なベンゾイミダゾロン誘導体


（式中、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａ^１、Ａ^２およびＢは請求項１で定義の通りである。）、これを含む薬剤、ならびにバソプレッシン依存性疾患の予防および／または治療におけるその使用に関するものである。
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本発明は、5-置換イソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、立体異性体及びプロドラッグに関する。これらの化合物の使用方法、及び医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）の化合物およびその薬学的に許容可能な塩、水和物、幾何異性体、ラセミ体、互変異性体、光学異性体およびＮ−酸化物に関し、ここで、Ｗ^１およびＷ^２のうち一方はＮであり、そして他方はＣＲ^１２である。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる薬学的組成物、ならびに糖尿病および肥満のようなＧタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の障害に関連する医学的症状の予防および治療のためのこれらの化合物の使用に関する。
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【課題】Ｈ_３リガンドとして有用な新規３-または４-一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。 （もっと読む）

本発明は、化合物７−［４−（［１，１’−ビフェニル］−３−イルメチル）−１−ピペラジニル］−２（３Ｈ）−ベンゾキサゾロン（ＩＮＮビフェプルノックス）を含んでなる複数の投薬量単位を投与することにより少なくとも１つの中枢神経系症状もしくは障害の処置の開始を容易にするための滴定スケジュール用の滴定キットのためのビフェプルノックス化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＰＲビーズを含む医薬組成物および剤形に関するものであり、前記ＴＰＲビーズは、少なくとも１種の溶解度増大性ポリマー中の少なくとも１種の活性医薬成分の固体分散物、ならびに水不溶性ポリマーおよび腸溶性ポリマーを含むＴＰＲコーティングを含み、前記活性医薬成分は、ｐＨ６．８で１００μｇ／ｍＬ以下の溶解度を有する弱塩基性の活性医薬成分を含む。
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本発明は、ＮＲ１Ｈ４受容体（ＦＸＲ）に結合し、ＮＲ１Ｈ４受容体（ＦＸＲ）のアゴニスト又は部分アゴニストとして作用する化合物に関する。本発明はまた、そのような化合物の上記核内受容体への結合を通じて疾患及び／又は状態を治療するための薬剤の調製のための上記化合物の使用、及びそのような化合物の合成方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体に関連し、これらはＬｐｘＣが介在する疾患または状態を処置するのに有用である。本発明は、ＬｐｘＣ阻害剤としての化合物の新しい種類、そのような化合物の調製方法、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的調合物の調製方法、ならびに、ＬｐｘＣに関連する１つ以上の疾患の処置、予防、抑制または回復の方法を、そのような化合物または薬学的組成物を用いて提供する。
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本発明は、式(I)
【化１】



（式中、
R¹は、H、アルキル、アルコキシ、シアノ又はハロゲンを表し；
U及びXの一方は、CH若しくはNを表し、他方はCHを表し、又は、Uの場合、CR^aを表してもよく、Xの場合、CR^bを表してもよく；
R^aは、ハロゲンを表し；
R^bは、ハロゲン又はアルコキシを表し；
BはNを表し、DはCH₂を表し、AはCH(OH)CH₂若しくはCH₂CH₂を表し、又は
BはCHを表し、DはCH₂若しくはOを表し、AはOCH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH₂、CH(OH)CH(OH)、CH=CH、CH₂CH₂若しくはNHCOを表し、又は
BはC(OH)を表し、DはCH₂を表し、AはOCH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH₂、CH(OH)CH(OH)、CH=CH、CH₂CH₂若しくはNHCOを表し；
R²は、H、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシカルボニルアルキルを表し；
Eは、ナフチル又は二核複素環基を表す；）の化合物、
及びそれらの化合物の塩に関する。
これらの化合物は、抗菌剤として有用である。
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【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表わされる化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグ。


［式中、環Ａは芳香環を、Ａｒは単環式環を、Ｘはスペーサーを、Ｙは結合手またはスペーサーを、Ｗは炭化水素基を、Ｚは−ＣＯＮＲ^ａＳＯ_２−等を、Ｒ^１，Ｒ^２は炭化水素基または複素環基等を、それぞれ示す。］ （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩が提供される。更に、式（１）の化合物の製造のための方法、及び式（１）の化合物の、医薬としての、そして癌の治療における使用が提供される。
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Ｍ３レセプターアンタゴニスト活性を有する、またはムスカリンレセプターアンタゴニストおよびβ２−アゴニスト活性の両方を有する式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物；該化合物を含有する組成物；治療（喘息またはＣＯＰＤ等）における該化合物の使用；および該化合物を用いる患者の治療方法。
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本明細書においては、下記の構造(I)または(II)を有する化合物を開示する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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本願は、５−クロロ−Ｎ−（｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）チオフェン−２−カルボキサミドのプロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および疾患の、特に血栓塞栓性障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

変数が本明細書にて定義したとおりである式（ＩＡ）、式（ＩＶ）または式（Ｖ）の化合物と、癌などの増殖性障害を有する対象の治療に有用なこれらを含む薬学的組成物とを開示する。開示する化合物および薬学的組成物は、Ｈｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に応答する障害の治療にも有用である。

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式（Ｉ）


の化合物又はその医薬的に許容される塩、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、及び療法における、例えば癌のような増殖性疾患、特にｍＴＯＲキナーゼ及び／又は１以上のＰＩ３Ｋ酵素により仲介される疾患の治療におけるそれらの使用。
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式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容しうる塩、これらの物質の製造方法、これらの物質を含有する医薬組成物、および例えば増殖性疾患（癌や、特にｍＴＯＲキナーゼおよび／または１種以上のＰＩ３酵素によって媒介される疾患など）の治療におけるこれらの物質の使用。

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本発明は、１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−（３−｛［４−メチル−５−（４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］チオ｝プロピル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンの酒石酸塩およびその溶媒和物、医薬処方、その調製法、および医薬におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、bclタンパク質に結合し、Bcl機能を阻害するイソキサゾリジン含有化合物に関する。化合物は、ガンなどの過剰増殖を伴う疾患を治療および調節するのに用いることができる。 （もっと読む）