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Fターム[4C086GA09]の内容

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2,061 - 2,080 / 4,501


本発明は、下記式(I)の2,7−ジ置換ベンゾオキサゾールおよび2,4−ジ置換オキサゾロ[5,4−c]ピリジン化合物およびその塩、その製造方法、ヒトまたは動物の体の処置方法におけるその適用、(とりわけ増殖性疾患に関する)動物、とりわけヒトの体の処置(予防を含む)に使用するためのこれらの化合物、とりわけプロテインチロシンキナーゼ介在性疾患(例えば腫瘍疾患)の処置のための、または当該疾患の処置用医薬製剤の製造のためのその単独での、または1種以上の薬学的に活性な化合物との組合せにおける使用、当該疾患の処置方法、および上記疾患の処置用医薬製剤に関する。当該化合物は式(I)
【化1】


〔式中、記号は本明細書に定義のとおりである〕
のものである。該化合物は例えばJAK2およびJAK3を阻害する。
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認知機能を強化する方法が開示される。より詳しくは、一般式(IV):
【化1】


で表されるスピロ(2H−1−ベンゾピラン−2,4’−ピペリジン)の誘導体を含めたスピロ環系ヘテロ環誘導体を投与する工程を含む認知機能を強化する方法が開示される。
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式(1)の化合物ならびにその製薬上許容可能な塩、溶媒和物、キレート化合物、非共有結合複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1つの化学物質が、本明細書中に記載される。本発明の少なくとも1つの化学物質を、担体、アジュバントおよび賦形剤から選択される少なくとも1つの製薬上許容可能なビヒクルと一緒に含む製剤組成物が記載される。Btk活性および/またはB細胞活性の抑制に応答するある種の疾患に罹患している患者の治療方法が記載される。試料中のBtkの存在を確定するための方法が記載される。
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本出願は、新規な一般式(I)[式中、R、R、R、V、X、Y及びZは、より詳細に明細書中に説明される意味を有する]の置換アミノアルコールの硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧並びに高血圧を伴う血管及び臓器損傷における治療法としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は、ヒトを含めた哺乳類対象において、CB1受容体活性の介在による状態を治療する化合物および方法に関するものであり、この治療は、そのような治療を必要とする哺乳動物に、A、B、R、R、およびRがそれぞれ本明細書に記載のとおりである式(I)の化合物またはその薬学的に許容できる塩を治療有効量投与することを含む。これらの化合物は、CB2受容体結合活性の介在による状態、たとえば、その限りでないが、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛症、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性痛、急性痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパチー、神経痛、糖尿病性ニューロパチー、HIV関連ニューロパチー、神経損傷、リウマチ様関節炎疼痛、骨関節炎疼痛、背痛、癌性疼痛、歯痛、線維筋痛症、神経炎、坐骨神経症、炎症、神経変性疾患、痙攣、てんかん、トゥーレット症候群、パーキンソン病、神経保護、不安、咳、気管支収縮、過敏性大腸症候群(IBS)、炎症性腸疾患(IBD)、大腸炎、脳血管虚血、悪液質、悪心、嘔吐、化学療法誘発性嘔吐、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、胃食道逆流症(GERD)、便秘、下痢、機能性消化管障害、皮膚T細胞リンパ腫、多発性硬化症、骨関節炎、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、血管拡張、高血圧、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸器疾患症候群、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、特発性間質性肺炎、および気管支炎の治療において有用である。
【化1】

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BTKのY551のリン酸化を阻害することによりBTK活性を阻害する方法、BTKのY551のリン酸化を阻害してBTK活性を阻害することにより患者を治療する方法、BTKに結合する化学実体および阻害錯体が提供されている。 (もっと読む)


本発明は、p、R、R、q、R、r、R、XおよびQのそれぞれが明細書中に定めた意味のいずれかをもつ式Iのピリミジン誘導体;


それらの製造のための方法、それらを含む医薬組成物およびヒトのような温血動物における抗増殖作用の生成のための方法におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式I(式中、Rは、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C3−6シクロアルキルC1−3アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニルであり、前記C1−6アルキル、C3−6シクロアルキルおよびC3−6シクロアルキルC1−3アルキルは、ヒドロキシ、C1−6アルキルオキシ、シアノまたは1つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、Rは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルキルオキシおよびC3−6シクロアルキルオキシから選択される1つから3つの置換基で置換されていてもよいC6−10アリールであり(前記C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−6アルキルオキシおよびC3−6シクロアルキルオキシは、1つ以上のハロゲンで置換されていてもよい。)、またはRは、N、OおよびSから選択されるヘテロ原子を含み、ならびにメチル、C1−6アルキルオキシおよびハロゲンから選択される置換基で置換されていてもよい5から10員ヘテロアリール環系であり、もしくはRはC4−7シクロアルキルであり、Rは、C1−6アルキル、C1−6アルキルオキシおよびハロゲンから選択される任意の置換基であり、前記C1−6アルキルおよびC1−6アルキルオキシは、1つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、Rは式IIを有するキナゾリノン環またはイソキノリノン環の6位または7位に位置する基であり、ここで、RはRの1つと合一して、O、SおよびNRから選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい4から8員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される1つまたは2つの置換基で置換されていてもよく、またはRはRおよびRの1つと合一して、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される1つまたは2つの置換基で置換されていてもよい6から8員ヘテロ環式環を形成し、各Rは独立してH、ハロゲン、もしくはハロゲンまたはSOCHで置換されていてもよいC1−4アルキルである、またはRの1つはRと合一して、O、SおよびNRから選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい4から8員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される1つまたは2つの置換基で置換されていてもよく、RおよびRは独立してH、C1−6アルキル、C3−6シクロアルキル、C3−6シクロアルキルC1−3アルキル、シアノC1−3アルキル、C6−10アリール、C6−10アリールC1−3アルキル、C1−3アルキルオキシC1−3アルキルまたはC1−6アシルであり、前記C1−6アルキル、C3−6シクロアルキルおよびC3−6シクロアルキルC1−3アルキルは、ヒドロキシ、1つ以上のハロゲンまたはジC1−2アルキルアミノで置換されていてもよく、またはRおよびRは、RおよびRが結合されている窒素と合一して、O、SおよびNR10から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい4から8員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、C1−6アルキル、ハロゲン、ヒドロキシから選択される1つまたは2つの置換基で置換されていてもよい。)
のキナゾリノンまたはイソキノリノン誘導体に関する。

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本発明は、認知機能障害の処置、予防または進行の遅延のための、mGluR調節剤、例えばmGluR5調節剤の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のピリミジン誘導体(式中、p、R、R、q、R、r、R、s、t、X及びQはそれぞれ明細書中に定義したいずれかの意味を有する)、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、及びヒトのような温血動物における増殖抑制作用を発現させる方法におけるそれらの使用に関する。

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本出願は、ヒト疾患を処置、予防および/または改善するために有用である、有機化合物を記載する。 (もっと読む)


本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤である式(I):


のスピロピペリジン化合物とその互変異性体に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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本発明は、Gタンパク質結合受容体S1P1/EDG1のアゴニストであり、かつ循環および浸潤するTおよびBリンパ球の数を減少させることによりこれらの成熟、記憶または増殖に影響を及ぼさずに達成される強力かつ持続性の免疫抑制効果を有する式(I)の新規化合物を提供する。S1P1/EDG1アゴニズムの結果としての循環T/Bリンパ球の減少により、おそらくS1P1/EDG1活性化と関連した内皮細胞層機能の改善が観察されることと合わせて、このような化合物が、抑制されていない炎症性疾患を治療するために、および血管機能性を改善するために有用となる。 (もっと読む)


本発明は、新規置換2,4'−および3,4'−ビピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、好ましくは高血圧症および他の心血管障害の処置および/または予防のためのものに関する。 (もっと読む)


FAAH阻害剤として有用な、特定のオキサゾールケトン化合物が記載される。そのような化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)活性により仲介される病態、障害及び病状を治療するための医薬組成物及び方法に使用することができる。従って、化合物は、例えば、不安症、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害又は運動障害(例えば多発性硬化症)を治療するために投与することができる。 (もっと読む)


本発明は、Gタンパク質結合受容体S1P1/EDG1のアゴニストであり、かつ循環および浸潤するTおよびBリンパ球の数を減少させることによりこれらの成熟、記憶または増殖に影響を及ぼさずに達成される強力かつ持続性の免疫抑制効果を有する式(I)の新規化合物を提供する。S1P1/EDG1アゴニズムの結果としての循環T/Bリンパ球の減少により、おそらくS1P1/EDG1活性化と関連した内皮細胞層機能の改善が観察されることと合わせて、このような化合物が、抑制されていない炎症性疾患を治療するために、および血管機能性を改善するために有用となる。 (もっと読む)


本発明は、5−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害剤である、式Iの化合物を提供する。式(I)の化合物は、抗アテローム性動脈硬化症性、抗喘息性、抗アレルギー性、抗炎症性、及び細胞保護性の薬剤として有用である
【化1】

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本発明は、Gタンパク質結合受容体S1P1/EDG1のアゴニストであり、かつ循環および浸潤するTおよびBリンパ球の数を減少させることによりこれらの成熟、記憶または増殖に影響を及ぼさずに達成される強力かつ持続性の免疫抑制効果を有する式(I)の新規化合物を提供する。S1P1/EDG1アゴニズムの結果としての循環T/Bリンパ球の減少により、おそらくS1P1/EDG1活性化と関連した内皮細胞層機能の改善が観察されることと合わせて、このような化合物が、抑制されていない炎症性疾患を治療するために、および血管機能性を改善するために有用となる。 (もっと読む)


【課題】S1P3受容体においてアゴニスト活性を有する新規な化合物の提供。
【解決手段】式I(式中、Xは、CR3、N及びNOからなる群より選ばれ; Yは、CR3、N及びNOからなる群より選ばれ; Zは、CR3、N及びNOからなる群より選ばれ; X、Y及びZの少なくとも一つは、N又はNOであり; VはO又はNOR4であり、R1は、アリール基であり; R2は、アリール基であり; R3は、H及びアルキルからなる群より選ばれ、前記R3基の2つが一緒になって炭素原子3〜6個を有する環状アルキル環を形成してもよく; R4は、H及びアルキルからなる基より選ばれ; aは、0又は1〜6の整数であり; bは、0又は1であり; cは、0又は1であり; fは、0又は1又は2の整数であり; xは、0又は1であり; yは、0又は1〜3の整数であり; zは、0又は1〜3の整数である)によって表される化合物を用いる。 (もっと読む)


本発明は、TPRビーズを含む医薬組成物および剤形に関するものであり、前記TPRビーズは、少なくとも1種の溶解度増大性ポリマー中の少なくとも1種の活性医薬成分の固体分散物、ならびに水不溶性ポリマーおよび腸溶性ポリマーを含むTPRコーティングを含み、前記活性医薬成分は、pH6.8で100μg/mL以下の溶解度を有する弱塩基性の活性医薬成分を含む。
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