本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ａ及びＢは、記載されたとおり定義される）の化合物及びその生理学上許容しうる塩に関する。化合物は、例えば抗糖尿病薬として適している。
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新規な治療剤およびそれを合成するための有効な方法を開発する必要性の認識において、本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための新規な二官能性、三官能性、または多官能性化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および誘導体を提供する。本発明は、さらに、治療上有効量の本発明の化合物をそれを必要とする被験体に投与することを含むヒストンデアセチラーゼ活性によって調節される障害（例えば、増殖性疾患、癌、炎症性疾患、原虫感染、脱毛など）を治療する方法を提供する。また、本発明は本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体アゴニスト及び又はアンタゴニスト生物活性を有し得る化合物の提供。
【解決手段】式Iで表されるインドール化合物を用いる: 式I(式中、可変部分Y、R⁴、n、o、A、A¹、A²、X、Z、R¹、R³、R²、p、q及びrは、明細書に定義される通りである)。これらの化合物は、緑内障、ドライアイ、血管形成、心臓血管の疾患や疾病、及び創傷治癒からなる群より選ばれる疾病或いは疾患を治療するのに有効である。
【化１】
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【課題】カンナビノイド２型受容体親和性化合物を見出した。
【解決手段】式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は式：−Ｙ^１−Ｙ^２−Ｙ^３−Ｒａ（式中、Ｙ^１は単結合等；Ｙ^２は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−等；Ｙ^３は置換されていてもよいアリール等）で示される基等；Ｒ^２は水素等；Ｒ^３はアルキル等；Ｒ^４はアルキル等；Ｒ^５は置換されていてもよいアルキル等；又はＲ^３及びＲ^４は一緒になって、隣接する原子と共に環等）で示される化合物、そのプロドラッグ、その製薬上許容される塩又はその溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】 癌、特に全身的な転移を治療する新しい治療戦略を開発し、全身治療に適用可能であり、適用する癌治療薬の用量を低下させ、および／またはその有効性を高める。
【解決手段】 本発明は、インテグリンリガンド、好ましくはインテグリンアンタゴニストを、化学療法剤およびまたは放射線療法など前記リガンドと連続して投与した場合に前記リガンドとの相乗効力を有する共治療剤または治療形態と一緒に投与することを含む、腫瘍および腫瘍転移を治療するための併用療法に関する。本療法から、腫瘍細胞の増殖に対する各個々の治療薬の阻害効果の相乗的な潜在的増大がもたらされ、個々の成分を単独で、同時に、または本発明の投与法以外で投与することによって見られるものと比較してより有効な治療が得られる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


［式中、Ｒ_０は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノまたはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、シクロプロピルまたは−ＣＨ_２−シクロプロピル、（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニルまたは（Ｃ_２−Ｃ_４）アルキニルであり；Ｒ_１は、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキル、モノまたはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ_２−Ｃ_５）アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｃ_３−Ｃ_５）シクロアルキルであり；Ｚ_１は、Ｈまたはハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノまたはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、モノまたはポリフルオロ−（ｐｏＩｙ［ＩｕＯｒＯ−）（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、場合によって置換されたシクロプロピルまたは−ＣＨ_２−シクロプロピルであり；Ｚ_２は、ハロゲン原子またはＴ_１Ｗ基を表し、Ｔ_１は−（ＣＨ_２）_ｎ−基であり、Ｗは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノもしくはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルまたは場合により置換されたシクロプロピルの１つまたは複数であり、またはＷは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１９であり、またはＷは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_６Ｒ_７であり、またはＷは−ＮＲ_８Ｃ（Ｏ）Ｒ_９基であり、またはＷは−ＮＲ_１０Ｒ_１１であり、またはＷは−ＯＲ_１２基であり；Ｒ_４は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノまたはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ＯＨ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニル、ニトロ、ＣＯＯＲＣｌ、ベンジルオキシであり、またはＲ_４は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１３Ｒ_１４であり、またはＲ_４は−ＮＲ_１５Ｒ_１６であり、またはＲ_４は−ＮＲ_１７Ｃ（Ｏ）Ｒ_１８であり；Ｒ_３およびＲ_５は、Ｈまたは、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノもしくはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシまたはモノもしくはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシであり；ｍ＝０、１または２；ｎ＝０または１］に関し、前記化合物は、シス／トランス異性体、またはこれらの混合物の形態の、これらの塩基、水和物、溶媒和状態である。本発明は、さらに、式（Ｉ）の化合物の調製方法および治療におけるそれらの使用にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、または（Ｉｂ）の化合物（式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は、明細書に示されている意味を有する）の、哺乳動物においていくつかの疼痛状態、特に慢性または侵害受容性の疼痛を治療するための医薬品としての使用に関する。
【化１】

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【課題】新規グルタメート受容体アンタゴニストの提供。
【解決手段】下式（Ｉ）
〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、互いに独立して、水素、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ハロゲン、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲＲ′、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、アリール、または非置換であるかもしくは１個以上の低級アルキル残基によって置換されているヘテロアリールを表わし、Ａは、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−を表わす〕で示される化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩の、ｍＧｌｕＲ５受容体介在性障害の治療または予防用の薬剤製造のための使用に関する。
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式（Ｉ）


式中、Ｌ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規なアミノインダゾリル尿素誘導体は、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫにより誘発された疾患および愁訴、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。

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本発明は下記式（Ｉ）


を有する新規な置換イミダゾール化合物およびその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグ、当該化合物と薬学的に許容される担体との組成物、および化合物（Ｉ）の使用に関する。
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式Ｉのビピペリジニル化合物は、２型糖尿病及び同様の症状を治療する又は予防するのに有用であることが開示されている。薬学的に許容される塩及び溶媒和物も含まれる。化合物は、Ｇタンパク質共役型レセプターＧＰＲ−１１９のアゴニストとして有用である。
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この出願は、新規のウレアグルコキナーゼアクチベーター、及び種々の病気を処置、例えば２型糖尿病を処置する医薬を調製するための、本発明の化合物の使用に関する。さらに、本発明の化合物を含有する医薬組成物、及びこれらの調製方法も含む。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物を提供すること
【解決手段】４−（２−アミノ−５−フェニル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸ジメチルアミド；｛４−［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−ピロリジン−１−イル−メタノン；｛４−［２−アミノ−５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−ピロリジン−１−イル−メタノンなどの、プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物が提供される。本発明の化合物は、ＥＲＫ２インヒビターとして、そしてプロテインキナーゼインヒビターによって軽減される哺乳動物における疾患、特に、癌、炎症性障害、再狭窄、糖尿病、および心臓血管疾患などの処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、セリンパルミトイルトランスフェラーゼを阻害または変調するのに有用な式（Ｉ）の化合物ならびに２型糖尿病、１型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満症の影響、メタボリック症候群（Ｘ症候群と呼ばれることがある）、耐糖能異常、クッシング病、心臓血管疾患、血栓形成促進状態、心筋梗塞、高血圧症、うっ血性心不全、心筋症、アテローム性動脈硬化症、脂質異常症、敗血症、肝損傷、網膜変性障害、悪液質、肺気腫、Ｃ型肝炎感染、ＨＩＶ感染および炎症性障害を治療または改善する方法および哺乳動物においてＨＤＬ血漿レベルを上昇させるための方法におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物を使用し、膵島β細胞の損傷または喪失（インスリン依存性糖尿病に関連するものを包含する膵β細胞アポトーシスの場合など）を予防することもできる。
【化１】

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本発明は、因子Ｘａの阻害剤である式Ｉで表わされる化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグを対象とする。本発明は、このような化合物の作製のために使用する中間体、このような化合物を含む医薬組成物、望ましくない血栓を特徴とする多数の状態を予防または治療する方法、および血液試料の凝固を阻止する方法も対象とする。本発明はさらに、治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与するステップを含む、望ましくない血栓を特徴とするその哺乳動物における状態を予防または治療するための化学中間体、医薬組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】薬効、経口吸収性、作用持続性などに優れ、かつ副作用の少ない、血栓症治療薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｒ^１は環状炭化水素基または複素環基、Ｗは結合手または２価の鎖状炭化水素基、ａは０，１または２、Ｘ^１は低級アルキレンまたは低級アルケニレン、Ｙ^１は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-または-Ｓ(Ｏ)₂-、Ａはさらにピペラジン環またはさらにピペリジン環、Ｘ^２は結合手または低級アルキレン、Ｙ^２は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)₂-または-Ｃ(=ＮＲ^７)-、Ｘ^３はＣ_１−４アルキレンまたはＣ_２−４アルケニレン、Ｚ^３は-Ｎ(Ｒ^４)-、-Ｏ-または結合手、Ｚ^１は-Ｃ(Ｒ^２)(Ｒ^２’)-等、Ｚ^２は-Ｃ(Ｒ^３)(Ｒ^３’)-、-Ｎ(Ｒ^３)-等を示す。〕で表される、血栓症治療薬として有用な環状アミド誘導体またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスで機能する受容体の強化を含む、脳の不全の防止及び治療に関する。これらの脳ネットワークは、パーキンソン病、統合失調症、及び情動障害などの障害において提唱されているように、様々な認知症、及び異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察されるような、記憶障害に関連した認知能力にかかわる。特定の態様としては、本発明は、こうした状態の治療に有用な化合物、及びこうした治療のためのこれらの化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

様々な５−置換された１−置換インダゾールを記載し、同様にこれらの化合物を含む薬学的組成物、およびこれらの化合物を用いた疾患の治療方法も記載する。他の実施形態も記載する。 （もっと読む）

本発明は、第Ｘａ因子の阻害剤である式（Ｉ）で表わされる化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグを対象とする。本発明は、このような化合物の作製のために使用する中間体、このような化合物を含む医薬組成物、望ましくない血栓を特徴とする特定の状態を予防または治療する方法、および血液試料の凝固を阻止する方法も対象とする。本発明はさらに、治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与するステップを含む、望ましくない血栓を特徴とするその哺乳動物における状態を予防または治療するための化学中間体、医薬組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物における癌や炎症などの過剰増殖性疾患の治療に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】次式；


[式中、Ｗは、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、−Ｒ２、並びにそれぞれが−ＮＲ３Ｒ４及び−ＯＲ３から独立して選択された１個又は２個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、及びＣ２〜Ｃ１０アルキニルから独立して選択された１個〜５個の基によって任意選択で置換されたヘテロアリールである]で表されるベンゾイミダゾール化合物。 （もっと読む）