ホスファチジルイノシトール(ＰＩ)３−キナーゼ阻害化合物、その薬学的に許容される塩、およびそのプロドラッグ；単独の、または少なくとも１種の付加的治療剤と組み合わせた、薬学的に許容される担体と一緒の該新規化合物の組成物；および新規化合物の、単独で、または少なくとも１種の付加的治療剤と組み合わせた、増殖性疾患、炎症性および閉塞性気道疾患、アレルギー性状態、自己免疫および心血管疾患を含む、増殖因子、タンパク質セリン／スレオニンキナーゼ、およびリン脂質キナーゼの異常活性により特徴付けられる疾患の予防または処置における使用。 （もっと読む）

本発明は、ロイコトリエン生合成阻害剤である式（Ｉ）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、抗アテローム性動脈硬化症剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤、及び細胞保護剤として有用である。
【化１】

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本発明は、Ａβ（１−４２）の産生を選択的に減衰させ、アルツハイマー病の治療において有用な２−［４−（イミダゾリル）−フェニル］ビニル−ヘテロ環誘導体を包含する。医薬組成物及び使用方法も包含する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、明細書中の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、および肥満症、糖尿病および高脂血症のようなＧＰＲ１１９（Ｇタンパク質共役受容体１１９）の活性に関連する疾患または障害を処置または予防するために、該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、グルカゴン受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する式Ｉの新規化合物及びその製薬学的に許容し得る塩及び共結晶を提供する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物及び１つ又は複数のグルカゴン受容体アンタゴニストが示す疾患又は状態（１型糖尿病及び２型糖尿病、インスリン抵抗性並びに高血糖を含む）を治療する、予防する、その発症までの時間を遅らせる、又はその発生若しくは進行の危険性を低減する方法を提供する。また、その塩及び共結晶を含めた式Ｉの化合物、並びに前記化合物を含む医薬組成物を製造する方法も提供される。 （もっと読む）

下記を含む化合物、またはその製薬上許容し得る塩、プロドラッグもしくは代謝物を、本明細書において開示する：
【化１】


(1)
Y、AおよびBは、本明細書に記載したとおりである。
また、これらの化合物に関連する方法、組成物および医薬品も開示する。
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本発明は、１日約２回から隔日に約１回の投与周期の投薬計画に従って投与する、中枢神経系及び末梢神経系に関連する疾患の予防または治療用薬剤の製造用のオキソジアゾリル化合物(I)の使用に関する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒは、１以上のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノにより置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり；Ｗは、−ＣＺ_１または窒素であり；Ｚ_１は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；Ａは、１以上のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノにより置換されていてもよい５員のヘテロアリール、ピラジン、ピリミジンまたはキノリンもしくはキナゾリンであり；Ｂは、水素または１以上のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノにより置換されていてもよい５〜１０員のアリールもしくはヘテロアリールであり；ＡとＢはいずれの原子を介して連結されていてもよく；ただし、Ｗが−ＣＺ_１である場合、式（Ｉ）の化合物はトランス立体化学を有する］の新規な化合物またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物；それらの製造方法、これらのプロセスに用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびＮＰＹ Ｙ５受容体アンタゴニストとしての、また、過食障害などの摂食障害の処置および／または予防のための薬剤としてのそれらの療法での使用に関する。
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【課題】ウレア構造を有する新規Ｎ−(２−アミノフェニル)ベンズアミド誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩は線維柱帯細胞に対して、細胞形態変化作用を有し、眼圧が関与するとされる疾患の予防及び/又は治療に有効である。

式中、Ｒ¹及びＲ²は水素原子、低級アルキル基等；Ｒ³はヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基等;Ｒ⁴及びＲ⁵はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等；Ｘは低級アルキレン基等；Ｙは単結合、低級アルキレン基等；ｌ又はｍは０、１、２等をそれぞれ示す。

【化１】
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本発明は、JAKキナーゼを含むプロテインキナーゼの阻害薬であるチオピリミジンベースの化合物に関する。特に、該化合物は、JAK1、JAK2またはJAK3キナーゼ、およびそれら(JAK1とJAK2など)の組合せに対して選択的である。キナーゼ阻害薬は、臓器移植を含む免疫性および炎症性疾患;癌および骨髄増殖性疾患を含む過剰増殖性疾患;ウイルス性疾患;代謝性疾患および血管性疾患などのキナーゼ関連疾患の治療で使用できる。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で示される新規化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物（ここで、Ｒはアリールまたはヘテロアリールであり（これは１つまたはそれ以上の、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシ、シアノによって置換されていてもよい）；Ｚ₁はＨ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルまたはＦであり；ＺはＣＨ₂、ＣＨ(Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、Ｃ(Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル)₂または結合であり；Ａは５員ヘテロアリールであり（これは１つまたはそれ以上の、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシ、シアノによって置換されていてもよい）；Ｂは水素であるかまたは５〜６員ヘテロアリールもしくはフェニルであり（これは１つまたはそれ以上の、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシ、シアノによって置換されていてもよい）；ＡおよびＢはいずれかの原子を介して結合している）；それらの製造方法、これらの方法で使用される中間体、それらを含有する医薬組成物、ならびにＮＰＹ Ｙ５受容体アンタゴニストとしての、また、むちゃ食い障害のような摂食障害の治療および／または予防のための薬剤としての治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、重水素、三重水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲンで場合により置換されているフェニルであるか、又はフェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＯＯ−低級アルキル、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、ＮＨ−シクロアルキル、シクロアルキル若しくはテトラヒドロピラン−４−イルオキシであり、ここで、ｎ＞１についての置換基は、同じであっても又は異なってもよく；Ｘは、結合、−ＣＨＲ−、−ＣＨＲＣＨＲ’−、−ＯＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＯＣＨＲ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＳＣＨ_２−、−Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＳＣＨ_２−、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ）ＣＨ_２−、シクロアルキル−ＣＨ_２−又はＳｉＲＲ’−ＣＨ_２−であり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立に、水素、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであることができ；Ｒ^２は、水素、フェニル又は低級アルキルであり；Ｙは、フェニル、ナフチル、チオフェニル、ピリジル、シクロアルキル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル又はベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、２又は３である］で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩の、微量アミン関連受容体の生物学的機能に関連する疾患の処置用の医薬の製造のための使用に関し、これらの疾患は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温恒常性の異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害である。
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【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有し、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤として有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２は−Ｏ−などを介在していてもよいＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で示される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、肥満症、高脂血症などの予防・治療に有用と考えられる、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ阻害作用を示す、優れた含窒素飽和複素環化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、下記式（I）で表される、前記含窒素飽和複素環化合物もしくはその医薬上許容される塩又はそれらの水和物。
【化】


[式中、
Ｙは、ＣＨまたはＮを示し、
Ｒ１及びＲ４は、同一又は異なって、
置換されても良いアリール、ヘテロアリール、ヒドロキシで置換されても良いＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ等を示し、Ｒ２及びＲ３は、水素原子等を示し、ｍ及びｎは、各々１又は２を示し、Ｘは、ＣＯ又はＳＯ_２を示し、Ａは、置換されても良いＣ１−Ｃ１０アルキル等を示す。] （もっと読む）

【課題】 節足動物（特に、ノミ）を防除する殺寄生虫剤または殺寄生虫用組成物を提供 する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は、明細書で定義したとおりである）
で表される１−アリール−４−シクロプロピルピラゾール類または薬学的に許容されるそれらの塩を含む殺寄生虫剤、または殺寄生虫用組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｒおよびｓは上記の通りである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。本発明の化合物は、オーロラキナーゼ活性に関連する疾患、例えば、癌の治療において有用である。
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【課題】 選択的にカテプシンＫ阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体の原料中間体であるシクロアルキルカルボニルアミノ酸エステル誘導体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸エステル誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基、複素環基等を表し、Ｒ^８は炭素数１〜６のアルキル基、環Ａは炭素数５、６、または７の環状アルキリデン基を表す。］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ａ及びＢは、記載されたとおり定義される）の化合物及びその生理学上許容しうる塩に関する。化合物は、例えば抗糖尿病薬として適している。
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新規な治療剤およびそれを合成するための有効な方法を開発する必要性の認識において、本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための新規な二官能性、三官能性、または多官能性化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および誘導体を提供する。本発明は、さらに、治療上有効量の本発明の化合物をそれを必要とする被験体に投与することを含むヒストンデアセチラーゼ活性によって調節される障害（例えば、増殖性疾患、癌、炎症性疾患、原虫感染、脱毛など）を治療する方法を提供する。また、本発明は本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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【課題】アスパルチルプロテアーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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