本発明は、ニューロキニン-1（NK-1）受容体拮抗薬、およびタキキニンおよび特にサブスタンスPの阻害剤として有用な特定のヒドロキシメチルエーテルヒドロイソインドリン化合物を対象とする。また本発明は、有効成分としてこれらの化合物から構成される薬剤の製剤形態、ならびに嘔吐、尿失禁、LUTS、鬱病、および不安神経症を含む一定の障害の治療における化合物およびその製剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】縮合ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】 式（１）：


［式中、Ｒ¹はアルキル基等、「−Ｗ⁴＝Ｗ⁵−Ｗ⁶＝Ｗ⁷−」は、式：−ＣＲ⁴＝ＣＲ⁵−ＣＲ⁶＝ＣＲ⁷−〔式中Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷は各々独立して、式：−Ｅ−Ａ等、式中Ｅは、単結合等、Ａは水素原子又はアルキル基等を表す〕等、Ｒ⁸は、式：−ＯＲ¹¹（Ｒ¹¹は、水素原子等を表す）等、Ｒ⁹は１つ以上のハロゲン原子で置換されたアルキル基等、Ｒ¹⁰は、式：−［Ｃ（Ｒ¹³）Ｒ¹⁴］ｎ−Ｒ¹⁵で表される基を表す（式中、Ｒ¹³及びＲ¹⁴は、各々独立して、水素原子等、ｎは１〜１０の整数、Ｒ¹⁵はアルキル基等を表す）]で表される化合物。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はハロゲン又はシアノであり、Ｒ^２は水素又はメチルであり、Ｒ^３及びＲ^４は独立して−ＯＲ^６、１つ又は複数のハロゲン原子で必要に応じて置換された、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル若しくはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、Ｒ^５は水素又はハロゲンであり、Ｒ^６は、１つ又は複数のハロゲン原子で必要に応じて置換された、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル又はＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであり、Ｘは−ＣＨ_２−、−Ｓ−、又は−Ｏ−であり、Ｙ及びＹ^１の一方が水素であり、且つ他方がＯＲ^６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^７、ＮＲ^８ＳＯ_２Ｒ^６、又は本明細書中で言及される複素環基から選択される複素環基であり、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は本明細書中で定義される基である）の化合物は、例えば喘息及びＣＯＰＤの治療において有用なＣＲＴＨ２リガンドである。 （もっと読む）

本発明は、殺虫剤として優れた殺虫活性を有し、式（Ｉ）によって表される新規アリールイソオキサゾリン誘導体並びに殺虫剤及び殺ダニ剤としてのその使用に関する。

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本発明は、セラミドキナーゼ様（ＣＥＲＫＬ）遺伝子における遺伝子多型性とＱＴ間隔の延長に対する素因との間の関連を説明し、そのような素因を予測し、ＱＴ間隔を延長する化合物を、そのような素因を有する個体に投与し、化合物がＱＴ延長を誘発し得るか否かを決定する関連方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＨＤＬ上昇剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、カンナビノイド受容体作動性を有する新規な式（Ｉ）のベンズイミダゾール化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに動物、特にヒトにおけるカンナビノイド受容体の媒介に結び付けられる疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、A¹、A²及びA³は各々独立して炭素原子又は窒素原子を表し、Gはベンゼン環等を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Xはハロゲン原子、C₁〜C₆ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、C₁〜C₆アルキル等を表し、R¹は-CH=NOR^1a、-C(O)OR^1c、-C(O)NHR^1d、(Z)_p1によって置換されたフェニル、D-14、D-52、D-53、D-55〜D-59等を表し、R^1aはC₁〜C₆アルキル等を表し、R^1cはC₁〜C₆アルキル等を表し、R^1dは水素原子、-C(O)R¹⁵、-C(O)OR¹⁵等を表し、R²はC₁〜C₆アルキル、-CH₂R^14a、C₃〜C₆アルキニル、-C(O)R¹⁵、-C(O)OR¹⁵等を表わす。］で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウム依存性グルコース共輸送体SGLTの阻害効果について示す。また、SGLT阻害により治療できる疾患または病態のための医薬組成物、それらの化合物の製造方法、合成中間体、および、独立してまたは他の併用剤と併用して使用する方法を示す。
【図１】

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本発明はｐ５３またはその変異体とＭＤＭ２および／もしくはＭＤＭ４またはそれぞれのその変異体の相互作用を阻害することができる３−ヘテロシクリルインドリル化合物に関し、該化合物は式Ｉ


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^Ａ、ＹおよびＹは本明細書に定義されている〕を有する。これらの活性により、該化合物はＭＤＭ２および／もしくはＭＤＭ４またはその変異体の活性が介在する種々の障害および疾患、例えば、炎症性もしくは増殖性疾患の処置または細胞の保護において有用である。
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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)
【化1】


(式中、R¹、R²、R³、R⁴およびL¹は本明細書で定義された通りである)の化合物、該化合物を含有する薬剤組成物、並びにアレルギー性および／または炎症性疾患、特にアレルギー性鼻炎、喘息および／または慢性の閉塞性肺疾患(COPD)のような疾患を治療するための上記化合物の使用に関する。
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【課題】ＩＬ−６産生を阻害し、ＩＬ−６が関与するとされる疾患の予防又は治療剤として有用な新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（１）［式中、環Ａはベンゼン環等；Ｒ¹はハロゲン原子、水素原子、低級アルキル基等；Ｒ²はハロゲン原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、低級アルケニル基、置換基を有してもよい低級アルキニル基、低級シクロアルキル基、アリール基、ヒドロキシ基、置換基を有してもよい低級アルコキシ基等；ｎは０、１、２、３等を示す。］で表される化合物又はその塩、および該化合物を含有する医薬組成物。


該医薬組成物は、眼炎症性疾患（特に、加齢黄斑変性、糖尿病網膜症、糖尿病黄斑浮腫、角膜炎、結膜炎又はブドウ膜炎）および網膜疾患（特に、加齢黄斑変性、糖尿病網膜症又は糖尿病黄斑浮腫）に有用である。 （もっと読む）

【課題】優れた作用を有し、かつ低毒性である神経障害の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式：
【化１】


［式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複
素環を；
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を；
Xは2価の非環状炭化水素基を；
Zは-O-、-S-、-NR²-、-CONR²-または-NR²CO- （R²は水素原子または置換されていてもよ
いアルキル基を示す）を；
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を；
R¹は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない］で表される化合物またはその塩を含有してなる神経障害の予防・治療剤。 （もっと読む）

治療的に有効な量の、ＳＣＨ５３０３４８のようなトロンビン受容体アンタゴニストを患者に投与する工程を含む、経皮的冠動脈インターベンション処置または末梢経皮的インターベンション処置を受ける患者において、有害臨床事象を予防する方法が開示される。当該処置の１時間前と短い間に、約４０ｍｇの負荷投与量のＳＣＨ５３０３４８を投与することは、治療的に有効なレベルの血小板凝集を引き起こし得る。いくつかの実施態様において、当該有害臨床事象は、心筋梗塞、緊急の血管再生、または入院を必要とする虚血である。 （もっと読む）

【課題】高濃度のゲフィチニブに対する耐性を有し、かつ安定したヒト細胞株を樹立すること、またかかる細胞株を用いる、ＥＧＦＲ遺伝子にＴ７９０Ｍ変異を有する肺癌の治療薬の簡便なスクリーニング方法を提供すること、さらには獲得耐性機序の分析に供すること。
【解決手段】ヒト非小細胞肺癌細胞株ＰＣ−９をゲフィニチブ含有濃度が徐々に高まる培地で繰り返し培養し、ゲフィニチブ耐性株。該耐性株はＥＧＦＲのシグナリングを阻害し、ＥＧＦＲ遺伝子にＴ７９０Ｍ変異を有する細胞株。 （もっと読む）

この発明は一般式（Ｉ）のヘテロ環置換されたテトラヒドロナフタレン−アミン化合物、その製造方法、該化合物を含む薬剤、並びに、人又は動物の治療用に薬剤製剤への使用に関する。
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【課題】１，４−ベンゾオキサジン−３−オン骨格を有する新規化合物の合成研究及びそれらの化合物の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式［Ｉ］で表される化合物又はその塩。式中、環Ａはベンゼン環、チオフェン環、チアゾール環、フラン環等を示し；Ｒ_１とＲ_２は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アリール基、芳香族複素環基等を示し；Ｘは単結合、Ｃ＝Ｃ、ＣＨ_２−Ｏ、Ｏ−ＣＨ_２、ＮＨ−ＣＨ_２、ＣＨ_２−ＮＨ等を示し；Ｙは水酸基、アルキル基、アルコキシ基、ＮＲ_３Ｒ_４等を示し；Ｒ_３とＲ_４は水素原子、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基、非芳香族複素環基等を示す。
【化１】
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本発明は、ＡがＣ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６−ハロアルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、アリール−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、アリール−Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、アリールまたはヘタリールであり；−−−が単結合または二重結合であり；Ｘ^１およびＸ^２がＮ、ＣＲ^ｘ１、ＮＲ^ｘ２またはＣＲ^ｘ３Ｒ^ｘ４であり；Ｒ^ｘ１、Ｒ^ｘ３およびＲ^ｘ４がＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルカルボニルなどであるか、２個のジェミナル基Ｒ^ｘ３およびＲ^ｘ４がそれらが結合している炭素原子とともにカルボニル基または３から６員の炭素環もしくは複素環スピロ環状環を形成していることができ；Ｒ^ｘ２が水素、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキルなどであり；または２個の隣接する基Ｒ^ｘ１、Ｒ^ｘ２、Ｒ^ｘ３もしくはＲ^ｘ４がＸ^１およびＸ^２とともに５員もしくは６員の炭素環もしくは複素環縮合環を形成しており；Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３がＮまたはＣＲ^ｙであり；Ｒ^ｙがＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキルなどであり；前記基Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３のうちの最大３個がＮＲ^ｘ１およびＮから選択され；Ｒ^１が水素、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキルなどであり；Ｒ^２がＣ_１−Ｃ_４−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_４−ハロアルキルであり；ｎは０、１または２である式（Ｉ）の化合物；それの生理的に耐容される酸付加塩およびＮ−オキシド、それらを含む医薬組成物、処置を必要とする対象者に対して有効量のそのような化合物を投与する段階を有する中枢神経系の疾患、耽溺疾患もしくは肥満から選択される医学的障害の治療方法ならびに医薬組成物を製造する上でのそのような化合物の使用に関するものである。

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電位開口型ナトリウムチャネルを通るナトリウムイオン流動の阻害による疾病の治療において有用な、化合物、組成物及び方法が提供される。更に特定的には、本発明は、置換されたアリールスルホンアミド、これらの化合物を含んでなる組成物、並びに中枢及び末梢神経系疾患、特に疼痛及び指示された症状の発症又は再発に伴うナトリウムチャネルの遮断による慢性の疼痛の治療におけるこれらの化合物又は組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物、組成物及び方法は、電位開口型ナトリウムチャネルを通るイオン流動の阻害により、神経障害性又は炎症性疼痛を治療するために特に有用である。 （もっと読む）