式（Ｉ）：


（式中、
Ｒ^１は、低級アルキル、シクロアルキル又は芳香族炭化水素環であり、それらの各々は一以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル、ハロ（低級）アルキル又は低級アルコキシであり；及び
Ｒ^３は、
（１）式：


（式中、Ｒ^４は低級アルキル等である）で表される基；
（２）式：


（式中、Ｒ^５は低級アルキル等である）で表される基；
（３）式：


（式中、Ｒ^６は低級アルキル等である）で表される基；又は
（４）ハロゲン原子、カルボキシ、ヒドロキシ及び低級アルコキシから選択された基である。）
で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、キノキサリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノキサリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（１）


［式中、
ａは、０または１であり、
ｂは、０または１であり、
ただし、ａとｂの合計は、０または１であり、
Ｔは、ＯまたはＮＨであり、
Ａｒ^１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ^１により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ａｒ^２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ^２により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ^１およびＲ^２は、請求項で定義の通りである。］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である化合物を提供する。
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本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが見出され、したがってカリウムチャネル調節に反応する疾患又は障害などの多岐にわたる疾患又は障害を治療するための貴重な候補である、式（Ｉ）の新規な芳香族複素環式カルボン酸アミド誘導体に関する。
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本発明はアリールピペリジン置換基を有する式(I)の新規のイミダゾール誘導体、その製造方法、及び前記イミダゾール誘導体を有効成分として含むＭＣＨ（メラニン凝集ホルモン）関連疾患の予防又は治療用の医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、イソオキサゾール誘導体、以下ＧＩＴ２７−ＮＯと称す式（Ｉ）の化合物に関し、これは、以下ＶＧＸ−１０２７と称す（Ｓ，Ｒ）−３−フェニル−４，５−ジヒドロ−５−イソオキサソール（ｉｓｏｘａｓｏｌｅ）酢酸の、ＮＯ供与により構造的修飾された形である。３種の腫瘍細胞株、ラット星状細胞腫Ｃ６、マウス繊維肉腫Ｌ９２９、およびマウス黒色腫Ｂ１６の細胞をＧＩＴ２７−ＮＯで処理すると、細胞呼吸および生細胞数の有意な減少がもたらされたが、ＶＧＸ−１０２７はまったく効果がなかった。ＮＯスカベンジャーとして働くヘモグロビンは、細胞生存率を回復させ、このことから化合物（Ｉ）のＮＯ媒介性の殺腫瘍性作用が示された。ＧＩＴ２７−ＮＯはＬ９２９細胞培養物においてアポトーシス性細胞死を引き起こしたが、自食性細胞死がＣ６およびＢ１６細胞の生存率減少の主な原因である。さらに、ＧＩＴ２７−ＮＯは、抗酸化剤Ｎ−アセチルシステイン（ＮＡＣ）によって無効化され得る活性酸素種の産生を誘発し、これによって活性酸素種（ＲＯＳ）が細胞生存率の低下に少なくとも部分的に関与していることが示された。ＧＩＴ２７−ＮＯの抗腫瘍活性は、細胞特異的な方法でＭＡＰキナーゼ（ＥＲＫ１／２、ｐ３８、およびＪＮＫ）の活性化によって媒介される。ＭＡＰキナーゼの役割はさらに、これらの分子の特異的阻害剤ＰＤ９８０５９、ＳＢ２０２１９０、およびＳＰ６００１２５によって確認された。最後に、ＧＩＴ２７−ＮＯによるｉｎ ｖｉｖｏ処置は、Ｂ１６黒色腫を移植した同系Ｃ５７ＢＬ／６マウスの腫瘍増殖を有意に低下させた。
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本明細書に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物である。呼吸器系、循環器及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン介在性状態又は疾患を治療するために、そのようなFLAP調節物質を単独で及び他の化合物と組み合わせて使用する方法も、本明細書に記載されている。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物、その調製方法、その調製に使用する中間体、そのような化合物を含有する組成物、疼痛を治療するためのそのような化合物の使用に関する。

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式Ｉの縮合芳香族化合物は、ＰＰＡＲガンマアゴニスト又は部分アゴニストであり、２型糖尿病と関連する場合がある高血糖症、脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満症を含む、２型糖尿病の治療又は抑制において週に１回投与するのに有用である。
【化１】

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ＧＰＲ１１９ Ｇタンパク質共役受容体調節因子である、新規化合物が提供される。ＧＰＲ１１９ Ｇタンパク質共役受容体調節因子は、ＧＰＲ１１９ Ｇタンパク質共役受容体調節因子治療が必要な疾患の治療、予防、または進行を遅延させるのに有用である。これらの新規化合物は構造式Ｉ：


（式中、ｎ_１、ｎ_２、ｎ_３、ｎ_４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｙ、Ｚ、Ｒ_１およびＲ_２は本明細書で定義されている）を有する化合物、あるいはそれの立体異性体、プロドラッグ、または医薬的に許容される塩である。
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【課題】突然変異を有する薬剤耐性Ｂ型肝炎ウイルスに対して活性であるβ−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシドの提供。
【解決手段】β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、宿主においてラミブジン耐性ＨＢＶ（Ｍ５５２Ｖ）を治療するための方法。さらに、β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、ナイーブ宿主においてラミブジン耐性ＨＢＶ（Ｍ５５２Ｖ）突然変異が起こることを予防するための方法。（３−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、宿主においてＨＢＶ二重突然変異株（Ｌ５２８Ｍ／Ｍ５５２Ｖ）の出現を予防する及び／又は抑制するための方法。 （もっと読む）

本教示は、式Ｉ：


の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルに関し、式Ｉにおいて、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、およびＹは、本明細書中で定義されるとおりである。本教示はまた、式Ｉの化合物を作製する方法、およびヒトが挙げられる哺乳動物において見出される病理的障害に関与し得るマトリックスメタロプロテアーゼ、特にＭＭＰ−１２を阻害する方法を提供する。本教示はまた、１つ以上の式Ｉの化合物（その塩およびエステルを含む）を含有する組成物に関する。これらの組成物は、医薬として使用するために適切なキャリアおよび／または賦形剤と共に処方され得る。
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本明細書に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物である。呼吸器系、循環器及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン介在性状態又は疾患を治療するために、そのようなFLAP調節物質を単独で及び他の化合物と組み合わせて使用する方法も、本明細書に記載されている。 （もっと読む）

本明細書に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物である。呼吸器系、循環器及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン介在性状態又は疾患を治療するために、そのようなFLAP調節物質を単独で及び他の化合物と組み合わせて使用する方法も、本明細書に記載されている。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物群、当該化合物を含む医薬組成物ならびに異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性に関連した疾患または障害、特にｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲおよびＰＤＧＦＲキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のための、当該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：（Ｉ）ならびに薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、その調製方法、その調製で使用される中間体、そのような化合物を含有する組成物ならびに疼痛を治療するためのそのような化合物の使用に関する。
【化１】
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【課題】ディスコデルモリドなどのポリヒドロキシ・ジエニル・ラクトン調製のための改良合成法が必要であり、更に同様の化学的および/または生物学的活性をもつ化合物が必要である。
【解決手段】ディスコデルモリドなどのラクトン−含有化合物の合成法を提供し、その化学的および/または生物学的活性を模倣した化合物、およびその製造に有用な方法および中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病に関連する創傷の治癒を亢進する方法を提供し、治療を要する対象に対し有効な量の1つ以上の特定のヒドロキシルアミン誘導体を投与することを含む。また、本発明は、特定のヒドロキシルアミン誘導体又はそれらの医薬として許容される塩を、任意的に1つ以上の追加的な治療剤と組み合わせて含む医薬組成物を提供する。特定の組成物及び方法において、前記追加的な治療剤は、第二のヒドロキシルアミン誘導体又はその医薬として許容される塩である。
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本発明は、COX-1酵素阻害剤での療法が阻害剤に対する感受性、不耐性または抵抗性のため使用できない個体において心血管障害の治療または予防に有用な方法および組成物を提供する。加えて、本発明は、治療上有効用量のTPモジュレーターを受けており、アスピリンまたはもう1つのCOX-1阻害剤を回避し、および/または摂取しないように指示され、またはアドバイスされている個体において心血管障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、血栓症の治療のための[４−（６−フルオロ−７−メチルアミノ−２，４−ジオキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル）−フェニル］−５−クロロ−チオフェン−２−イル−スルホニルウレア、またはその薬学的に許容される塩を含む併用治療の医薬組成物および方法の使用に関する。
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