式Ｉ


（式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＸは請求項１に示す意味を有する）で表される化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。
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薬学的組成物および、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性によって媒介される疾患状態、障害、および状態を治療する方法に使用され得るある種の四環式化合物が記載される。したがって、該化合物は、例えば、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害、または運動障害（多発性硬化症など）を治療するために投与され得る。さらなる一般的な態様において、本発明は、（ａ）有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは式（Ｉ）の薬学的に活性な代謝産物、またはそれらの任意の組合せ；および（ｂ）薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｑ、ｘ及びｎは、本明細書中と同義である］で示される、５−ＨＴ_６受容体に対する親和性を有する化合物を提供する。本開示はまた、このような化合物の製造方法、このような化合物を含有する組成物、及びこれらの使用方法に関する。
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本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療のための、式(I)


（式中、AおよびBは各々フェニルであり；DおよびEは各々、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１から３個のヘテロ原子を有する５員芳香環であるが；ただし、DおよびEのうち少なくとも１つはイミダゾール以外である）の化合物、または医薬的に許容されるその塩；組成物および方法を提供する。また、そのような化合物を含有する医薬組成物およびHCV感染症の治療においてこれらの化合物を用いる方法を提供する。
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本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

臨床的に潜伏性の微生物を殺傷するための医薬の調製における、式：


(式中、R¹、R²、R³およびEが明細書に与えられた意味を有する)の化合物の使用が提供される。また、微生物感染を治療するための式Iの化合物の使用、ならびに式(I)の特定の化合物自体も提供される。
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式Ｉ：


［式中、Ｘ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は明細書中に定義された通りである］
を有する化合物、またはその医薬上許容される塩；その医薬組成物；およびその使用方法。式Ｉの組成物は、カゼインキナーゼＩＩ（ＣＫ２）経路の阻害剤である。本発明の別の態様は、ＣＫ２の阻害が望まれる細胞を、式Ｉによる化合物、および医薬上許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む医薬組成物と接触させることを含む、細胞においてＣＫ２を阻害する方法に関する。
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本発明は、新規ヘテロアリール置換ピラゾール化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、過剰増殖および／または血管新生障害の処置のための、単剤としての、または、他の有効成分または治療手段と組み合わせた、これらの化合物または組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、２−（５−（４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）ピリジン−２−イル）−−Ｖ−ベンジルアセトアミドならびにそのメシル酸塩および二塩酸塩を含む組成物に関する。より詳しくは、本発明は、２−（５−＜４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）ピリジン−２−イル）−＾＾ベンジルアセトアミドならびにそのメシル酸塩および二塩酸塩の合成のための効率的な方法、ならびに本発明の組成物を用いてキナーゼカスケードの１種類以上の成分を調節する方法を提供する。

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この発明は、概して治療化合物の分野に関し、より詳しくは、腫瘍壊死因子-α変換酵素(TACE)の阻害剤として作用するある特定のビシクロスルホニル酸(BCSA)化合物に関する。この化合物は、TNF-αによって媒介される状態、例えば、関節リウマチ;炎症;乾癬;敗血症性ショック;移植片拒絶;悪液質;食欲不振;鬱血性心不全;虚血再灌流後の傷害;中枢神経系の炎症性疾患;炎症性腸疾患;インスリン耐性;HIV感染;癌;慢性閉塞性肺疾患(COPD);及び喘息の処置に有用である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、並びにこのような化合物及び組成物の、インビトロ及びインビボの両方での、TACEの阻害及びTACEの阻害によって改善される状態の処置における使用にも関する。 （もっと読む）

ベンゾオキサゾール化合物およびベンゾチアゾール化合物、ならびにそれらのオキシド、エステル、プロドラッグ、溶媒和物および薬学的に許容される塩を開示する。該化合物を単独でまたは少なくとも１種のさらなる治療剤と組合せて、薬学的に許容される担体と共に含む組成物、ならびに該化合物の単独でのまたは少なくとも１種のさらなる治療剤との組合せでの使用も開示する。かかる態様は、細胞増殖の阻害、腫瘍の増殖および／または転移の阻害、がんの処置または予防、リウマチ様関節炎のような変性骨疾患の処置または予防、および／またはＣＳＦ−１Ｒのような分子の阻害に有用である。 （もっと読む）

【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾール化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は置換又は非置換アリール基等、Ｒ^３はアルキル基等、Ｅはアミド基、カルバモイル基等、又はフラン、ピリジン、モルホリン、オキサジアゾール、チアジアゾール等の複素環化合物等を含む置換基を表す。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ｍ、ｎ、Ｘ、Ｒ^１、Ａ、Ｂ、Ｒ^２およびＲ^３が明細書中に示す意味を持つ、式（Ｉ）の化合物、ならびにその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、多型体およびプロドラッグを提供する。化合物はＰＤＥ７阻害剤であり、特に疼痛、特に神経因性疼痛の治療においていくつかの治療上の用途を有する。
【化１】

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本発明は、式（１）


［式中、
ａは、０または１であり、
ｂは、０または１であり、
ただし、ａとｂの合計は、０または１であり、
Ｔは、ＯまたはＮＨであり、
Ａｒ^１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ^１により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ａｒ^２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ^２により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ^１およびＲ^２は、請求項で定義の通りである。］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である化合物を提供する。
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本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが見出され、したがってカリウムチャネル調節に反応する疾患又は障害などの多岐にわたる疾患又は障害を治療するための貴重な候補である、式（Ｉ）の新規な芳香族複素環式カルボン酸アミド誘導体に関する。
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本発明はアリールピペリジン置換基を有する式(I)の新規のイミダゾール誘導体、その製造方法、及び前記イミダゾール誘導体を有効成分として含むＭＣＨ（メラニン凝集ホルモン）関連疾患の予防又は治療用の医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、イソオキサゾール誘導体、以下ＧＩＴ２７−ＮＯと称す式（Ｉ）の化合物に関し、これは、以下ＶＧＸ−１０２７と称す（Ｓ，Ｒ）−３−フェニル−４，５−ジヒドロ−５−イソオキサソール（ｉｓｏｘａｓｏｌｅ）酢酸の、ＮＯ供与により構造的修飾された形である。３種の腫瘍細胞株、ラット星状細胞腫Ｃ６、マウス繊維肉腫Ｌ９２９、およびマウス黒色腫Ｂ１６の細胞をＧＩＴ２７−ＮＯで処理すると、細胞呼吸および生細胞数の有意な減少がもたらされたが、ＶＧＸ−１０２７はまったく効果がなかった。ＮＯスカベンジャーとして働くヘモグロビンは、細胞生存率を回復させ、このことから化合物（Ｉ）のＮＯ媒介性の殺腫瘍性作用が示された。ＧＩＴ２７−ＮＯはＬ９２９細胞培養物においてアポトーシス性細胞死を引き起こしたが、自食性細胞死がＣ６およびＢ１６細胞の生存率減少の主な原因である。さらに、ＧＩＴ２７−ＮＯは、抗酸化剤Ｎ−アセチルシステイン（ＮＡＣ）によって無効化され得る活性酸素種の産生を誘発し、これによって活性酸素種（ＲＯＳ）が細胞生存率の低下に少なくとも部分的に関与していることが示された。ＧＩＴ２７−ＮＯの抗腫瘍活性は、細胞特異的な方法でＭＡＰキナーゼ（ＥＲＫ１／２、ｐ３８、およびＪＮＫ）の活性化によって媒介される。ＭＡＰキナーゼの役割はさらに、これらの分子の特異的阻害剤ＰＤ９８０５９、ＳＢ２０２１９０、およびＳＰ６００１２５によって確認された。最後に、ＧＩＴ２７−ＮＯによるｉｎ ｖｉｖｏ処置は、Ｂ１６黒色腫を移植した同系Ｃ５７ＢＬ／６マウスの腫瘍増殖を有意に低下させた。
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本明細書に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物である。呼吸器系、循環器及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン介在性状態又は疾患を治療するために、そのようなFLAP調節物質を単独で及び他の化合物と組み合わせて使用する方法も、本明細書に記載されている。 （もっと読む）

【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）〔Ａ¹およびＡ²は各々独立して酸素原子等を表し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は各々独立して水素原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基等を表し、Ｑは−Ｃ（＝Ａ³）−Ｒ⁴等を表し、Ａ³は酸素原子等を表し、Ｒ⁴は水素原子、Ｃ１−Ｃ１０アルキル基等を表し、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³及びＺ⁴は各々独立して水素原子、ハロゲン原子等を表す。〕で示されるヒドラジド化合物。
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