特定の置換インドールおよびベンゾチオフェン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、前記化合物、それの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、およびこれらに限定するものでないが、強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化症、関節炎（例えば、関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎）、骨関連病（骨形成に関連した病気を包含）、乳癌（抗エストロゲン療法に反応しない乳癌を包含）、心臓血管障害、軟骨関連病（例えば、軟骨損傷／損失、軟骨変性および軟骨形成に関連した病気）、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の障害、痛風、偽痛風、脂質障害、代謝症候群、多発性骨髄腫、肥満症、変形性関節症、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗しょう症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復性ストレス障害、高血糖症、血糖値の上昇およびインスリン耐性を包含する病状を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、前記化合物を含む組成物、および患者における疼痛、糖尿病、糖尿病合併症、耐糖能異常（ＩＧＴ）または空腹時糖異常（ＩＧＴ）を治療または予防するために前記化合物を使用する方法に関する。別の態様において、本発明では、患者における疼痛、糖尿病、糖尿病合併症、耐糖能異常または空腹時糖異常を治療する方法であって、前記患者に有効量の１種または複数の式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む方法が提供される。

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本発明は、新規フェニルプロピオン酸誘導体およびPPAR-γ制御物質を提供するものであり、有効成分として同物質を含んでいる。本発明のフェニルプロピオン酸誘導体は、PPAR-γの機能に対して調節作用を示し、次いでPPAR-媒介性疾患または不全に対する低血糖、低脂血症およびインスリン耐性低下の効果を示す。従って、本発明は、糖尿病および代謝疾患について予防的または治療学的に有効である。 （もっと読む）

本発明は一般に、複素環式部分を含有する医薬品に関し、特に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する複素環式化合物に関する。より具体的には、本発明は、ベンゾオキサジノン部分を有する、新しい種類のＭＭＰ−１３阻害性を有する複素環式化合物を提供し、これは、現在知られているＭＭＰ−１３阻害剤に比べてより強い作用性および選択性を示す。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６，Ｒ^７，ｎ，ｍおよびＸは定義された意味を有する］を含んでなる製薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、オキサジニルイソフラボノイド化合物、及びこれを含有する組成物、それらの調製法、並びに治療薬、特に心保護剤、抗炎症剤、抗酸化剤、及び、化学療法剤としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】血管内皮は、内皮由来の血管収縮性ペプチドであるエンドテリン（ＥＴ）などの各種血管作用性物質を放出する。
【解決手段】チエニル−、フリル−およびピロリル−スルホンアミド類；スルホンアミドの医薬的に許容される塩類；塩および該スルホンアミド類の製剤；ならびに該製剤およびスルホンアミド類を用いて、エンドテリン類ペプチドの活性を調節または変化させる方法が提供される。詳細には、Ｎ−（イソオキサゾリル）チエニルスルホンアミド類、Ｎ−（イソオキサゾリル）フリルスルホンアミド類およびＮ−（イソオキサゾリル）ピロリルスルホンアミド類のナトリウム塩類の製剤が提供される。疎水性スルホンアミドのアルカリ金属塩の製造方法が提供される。該方法には、飽和アルカリ金属塩溶液の存在下、遊離スルホンアミドを有機溶媒に溶かす段階ならびに生成したスルホンアミド塩を該有機溶媒から回収する段階がある。 （もっと読む）

【課題】がんに対する治療効果を有するピラジン誘導体を提供する。
【解決手段】式I（式中、Ａは特定の複素環基を表し、Ｘは窒素または炭素原子を表す。）を有効成分として含有する抗がん剤。
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【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環または縮合したアリールあるいはヘテロアリール、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、式：−Ｙ^２Ｚ¹−はＮ，Ｓ，Ｏ原子を有する特定の結合基であり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環またはヘテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはその溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容できるその塩および溶媒和物（置換基は本明細書に記載されている通りである）、このような化合物を含有する組成物、ならびに喘息などの様々な疾患および状態を治療するためのこのような化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、一般にグルタミニルペプチドシクロトランスフェラーゼの阻害剤に、並びに以下から選択される炎症性疾患からなる群から選択される疾患、又は障害の治療、及び／又は予防のためのその使用に関する：a神経変性疾患、例えば軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国認知症、家族性デンマーク認知症、多発性硬化症、b. 慢性、及び急性の炎症、例えばリウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、膵炎、c. 線維症、例えば肺線維症、肝臓線維症、腎臓線維症、d. 癌、例えば癌／血管内皮腫増殖、胃癌腫、e. 代謝病、例えば高血圧症、f. 、及びその他の炎症性疾患、例えば神経障害性の疼痛、移植片拒絶／移植片不全／移植片脈管障害、HIV感染症／AIDS、妊娠中毒症、結節硬化症。更に、本発明は、それぞれの診断法、アッセイ、及びキットに関する。 （もっと読む）

式Ｉ（式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は本出願の中で定義されている）：
（Ｉ）


によって表される構造を有するカルバメート化合物は、抗腫瘍剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、ｎ、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は、本明細書に定義される通りである］の化合物、又はその医薬的に許容される塩に関する。本発明はまた、そのような化合物の製造の方法、それらを含有する医薬組成物、及びＥｐｈＢ４キナーゼの阻害に感受性がある腫瘍や他の増殖状態の予防又は治療に抗増殖剤として使用する医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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ＪＡＫ２キナーゼ阻害薬としての活性を有するピリミジン−２，４−ジアミン誘導体が、製薬組成物ならびに癌および他のＪＡＫ２キナーゼ関連状態の治療で上記ピリミジン−２，４−ジアミン誘導体を使用する方法と同様に開示される。本発明は一般に、化合物（本明細書では、ピリミジン−２，４−ジアミン誘導体とも呼ばれる）、および前記化合物を含む製薬組成物に関し、その立体異性体および製薬的に許容される塩を含む化合物は一般構造（Ｉ）または（ＩＩ）：（Ｒ^１、Ｗ^１、Ｗ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ^１、Ｙ^２およびＺは明細書で定義する通りである。）を有する。 （もっと読む）

ＨＣＶ複製阻害剤として有用な式Ｉの三級アミン置換ペプチドを提供する。


式Ｉの変数ＲおよびＲ_１−Ｒ_１２がここに説明される。本発明は、そのような化合物の調製方法も含む。本発明は、さらにＣ型肝炎感染を治療する化合物の使用法も含めて三級アミン置換ペプチドを有する医薬的組成物およびそのような化合物を使用する方法も含む。 （もっと読む）

【課題】悪液質の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】一般式


〔式中、Ｒはそれぞれ置換されていてもよい炭化水素または複素環基；Ｙは−ＣＯ−、−ＣＨ（ＯＨ）−または−ＮＲ³ −（ただしＲ³ は置換されていてもよいアルキル基を示す。）で示される基；ｍは０または１；ｎは０、１または２；ＸはＣＨまたはＮ；Ａは結合手または炭素数１〜７の２価の脂肪族炭化水素基；Ｑは酸素原子または硫黄原子；Ｒ¹は水素原子またはアルキル基をそれぞれ示す。環Ｅはさらに１〜４個の置換基を有していてもよく、該置換基はＲ¹ と結合して環を形成していてもよい。ＬおよびＭはそれぞれ水素原子を示すかあるいは互いに結合して結合手を形成していてもよい。ただし、ｍおよびｎが０；ＸがＣＨ；Ａが結合手；Ｑが硫黄原子；Ｒ¹、ＬおよびＭが水素原子；かつ環Ｅがさらに置換基を有しないとき、Ｒはジヒドロベンゾピラニル基でない〕で表される化合物またはその塩を含有してなる悪液質の予防・治療剤。 （もっと読む）

【課題】新規インドール誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩はＩＫＫβ阻害活性を有し、ＩＫＫβが関与するとされる疾患の予防及び/又は治療剤として有用である。式中、Ｒ¹は水素原子、低級アルキル基、アリール基、ヒドロキシ基等；Ｒ²はハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基等；ｍはＯ、１、２等をそれぞれ示す。
【化１】
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【解決手段】 本開示は、式（Ｉ）または（ＩＩ）のヒドロキシルアミンを含む化合物、薬学的組成物およびそれらを使用するための方法を提供する。その方法は、血管新生、肝炎、補体媒介性の病状、ドルーゼンに媒介される病状、黄斑変性症およびある特定の他の眼の状態、炎症、関節炎、ならびに関連疾患を処置するため、および補体活性化を阻害するために、ヒドロキシルアミン化合物および／またはそれらの薬学的組成物を使用する。
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本発明は、式（Ｉ）のキノキサリン化合物であって、特に自己免疫障害及び／又は炎症性疾患、循環器系疾患、神経変性疾患、細菌性又はウイルス性感染症、腎疾患、血小板凝集、ガン、移植、移植拒絶又は肺損傷の処置用のキノキサリン化合物に関する。
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