窒素含有縮合環化合物含有医薬組成物
【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療又は予防等に有効な、経時的安定性、溶出性（崩壊性）に優れた医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩、及び一種以上の医薬上許容される添加剤を含有する医薬組成物であって、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩が塩基性添加剤と接触しない。
（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）
【解決手段】本発明の医薬組成物は、下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩、及び一種以上の医薬上許容される添加剤を含有する医薬組成物であって、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩が塩基性添加剤と接触しない。
（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩、及び一種以上の医薬上許容される添加剤を含有する医薬組成物であって、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩が塩基性添加剤と接触しない医薬組成物。
【化１】
［式中、
Ｒ1、Ｒ２及びＲ３は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、又は
２）下記グループＡより選ばれる基であるか、或いは
３）Ｒ1とＲ２が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成するか、又は
４）Ｒ２とＲ３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよく；
Ｙは、
１）−ＣＯ−、
２）−ＣＳ−、又は
３）−Ｓ（＝Ｏ）２−
であり；
Ｘ１は、
１）窒素原子、或いは
２）ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＡより選ばれる基であるか、又は
（ｃ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２は、
１）酸素原子、
２）−Ｎ（Ｒ５）−（式中、Ｒ５は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
３）−Ｎ（ＣＯＲ６）−（式中、Ｒ６は、
（ａ）水酸基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
（ｄ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、
（ｅ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルコキシ基、
（ｆ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、又は
（ｇ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルコキシ基である。）、
４）−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６）−（式中、Ｒ６は、前記と同義である。）、
５）−Ｎ（ＣＯＮＲ７Ｒ８）−（式中、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ７とＲ８が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）、
６）硫黄原子、
７）−Ｓ（＝Ｏ）−、
８）−Ｓ（＝Ｏ）２−、或いは
９）−ＣＲ９Ｒ１０−（式中、Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ９とＲ１０が一緒になってオキソ基を形成してもよい。）
であり；
−Ｘ３−Ｘ４−は、
−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−（式中、ｎは、１乃至３の整数であり、ｎ個のＲ１１及びＲ１２は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、或いは
（ｃ）同一の炭素原子に結合するＲ１１とＲ１２が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
（ｄ）ｎ個のＲ１１及びＲ１２のうち同一又は隣接する２つの炭素原子に結合する２つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）
であり；かつ
環Ａは、
１)炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）、又は
２）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基（当該複素環基は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）
である。
［グループＡ］
１）ハロゲン原子、
２）−ＯＲ１３（式中、Ｒ１３は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
（ｃ）−ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、
ａ）水素原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｅ）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｆ）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｇ）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、又は
ｈ）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）である。）である。）、
３）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
４）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
５）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
６）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
７）−ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
８）−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）を形成してもよい。）、
９）−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、前記と同義である。）、
１０）−ＮＲ１７ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義であり、Ｒ１７は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
１１）−ＮＲ１７Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４（式中、Ｒ１４及びＲ１７は、前記と同義である。）、
１２）−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７は、前記と同義である。）、
１３）−ＳＲ１３（式中、Ｒ１３は、前記と同義である。）、
１４）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
１５）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
１６）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、前記と同義である。）、
１７）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１８）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基（当該複素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１９）アリールオキシ基（当該アリールオキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
２０）シアノ基、及び
２１）ニトロ基
［グループＢ］
１）ハロゲン原子、
２）水酸基、
３）Ｃ１−６アルコキシ基、
４）−ＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８及びＲ１９は、それぞれ同一又は異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１８とＲ１９が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
５）−ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８及びＲ１９は、前記と同義である。）、
６）−ＣＯＲ２０（式中、Ｒ２０は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基である。）、
７）−ＮＲ２１ＣＯＲ２０（式中、Ｒ２０は、前記と同義であり、Ｒ２１は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基である。）、
８）−ＮＲ２１ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２１は、前記と同義である。）、
９）−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２（式中、Ｒ２１は、前記と同義であり、Ｒ２２は、Ｃ１−６アルキル基である。）、及び
１０）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２（式中、Ｒ２２は、前記と同義である。）、
ここで、上記３）乃至１０）におけるＣ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシ基は、
１’）ハロゲン原子、
２’）水酸基、
３’）Ｃ１−６アルコキシ基、
４’）−ＮＲ１８’Ｒ１９’（式中、Ｒ１８’及びＲ１９’は、それぞれ同一又は異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１８’とＲ１９’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
５’）−ＣＯＮＲ１８’Ｒ１９’（式中、Ｒ１８’及びＲ１９’は、前記と同義である。）、
６’）−ＣＯＲ２０’（式中、Ｒ２０’は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基である。）、
７’）−ＮＲ２１’ＣＯＲ２０’（式中、Ｒ２０’は、前記と同義であり、Ｒ２１’は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基である。）、
８’）−ＮＲ２１’ＣＯＮＲ１８’Ｒ１９’（式中、Ｒ１８’、Ｒ１９’及びＲ２１’は、前記と同義である。）、
９’）−ＮＲ２１’Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２’（式中、Ｒ２１’は、前記と同義であり、Ｒ２２’は、Ｃ１−６アルキル基である。）、及び
１０’）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２’（式中、Ｒ２２’は、前記と同義である。）
より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよく、
また、上記４）、５）及び８）における単環からなる窒素含有飽和複素環は、更にＣ１−６アルキル基及び上記１’）乃至１０’）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されていてもよい。］
【請求項２】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩、及び一種以上の医薬上許容される添加剤を含有する医薬組成物であって、塩基性添加剤を含有しないか、或いは下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩１重量部に対して塩基性添加剤が１重量部未満含有される医薬組成物。
【化２】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項３】
添加剤の全てが塩基性添加剤ではない、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
塩基性添加剤が、アルカリ金属水酸化物、アルカリ土類金属水酸化物、アルカリ金属炭酸塩、アルカリ土類金属炭酸塩、アルカリ金属炭酸水素塩、アルカリ土類金属炭酸水素塩、アルカリ金属ケイ酸塩、及びアルカリ土類金属ケイ酸塩から選ばれる、請求項１乃至３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
塩基性添加剤が、アルカリ金属ケイ酸塩及びアルカリ土類金属ケイ酸塩から選ばれる、請求項１乃至３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
塩基性添加剤が、ケイ酸カルシウムである、請求項１乃至３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩、並びに酸性添加剤及び中性添加剤からなる群より選ばれる一種以上の医薬上許容される添加剤を含有する医薬組成物であって、塩基性添加剤を含有しないか、或いは下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩１重量部に対して塩基性添加剤が１重量部未満含有される医薬組成物。
【化３】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項８】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩、及び一種以上の医薬上許容される添加剤を含有する医薬組成物であって、当該添加剤の全てが酸性添加剤及び中性添加剤からなる群より選ばれる医薬組成物。
【化４】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項９】
含有される添加剤が、Ｄ−マンニトール、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、乳糖、トウモロコシデンプン、クロスカルメロースナトリウム、カルメロース、カルメロースナトリウム、カルメロースカルシウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポビドン、酸化チタン、及びマクロゴールからなる群より選ばれる１種以上である、請求項１乃至８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを含有する、請求項１乃至９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
クロスポビドンを含有する、請求項１乃至９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース及びクロスポビドンを含有する、請求項１乃至９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Ｄ−マンニトール、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、クロスポビドン及びステアリン酸マグネシウムを含有する、請求項１乃至９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩、及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを含有する医薬組成物。
【化５】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項１５】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩、及びクロスポビドンを含有する医薬組成物。
【化６】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項１６】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩、並びに低置換度ヒドロキシプロピルセルロース及びクロスポビドンを含有する医薬組成物。
【化７】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項１７】
錠剤である、請求項１乃至１６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
コーティング剤で被覆されたものである、請求項１７記載の医薬組成物。
【請求項１９】
コーティング剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、酸化チタン及びマクロゴールを含有する、請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項２０】
ＵＲＡＴ１活性阻害剤である、請求項１乃至１９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
血中尿酸値低下剤である、請求項１乃至１９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
尿酸が関与する病態の治療剤又は予防剤である、請求項１乃至１９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
尿酸が関与する病態が、高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患又は虚血性心疾患である、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
ＣＹＰを実質的に阻害しない、請求項１乃至１９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物が、下記一般式［２］で表される窒素含有縮合環化合物である、請求項１乃至２４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【化８】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｙ、Ｘ１、Ｘ３及びＸ４は請求項１と同義であり、
環Ａ’は、
１）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記グループＣより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されている。）、又は
２）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基（当該複素環基は、下記グループＣより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されている。）
であり、当該環Ａ’は少なくとも１つの−ＯＲ１３’（Ｒ１３’は、下記グループＣで定義する。）で置換されており；
Ｘ２’は、
１）酸素原子、
２）−Ｎ（Ｒ５）−（式中、Ｒ５は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
３）−Ｎ（ＣＯＲ６）−（式中、Ｒ６は、
（ａ）水酸基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
（ｄ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、
（ｅ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルコキシ基、
（ｆ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、又は
（ｇ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルコキシ基である。）、
４）−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６）−（式中、Ｒ６は、前記と同義である。）、
５）−Ｎ（ＣＯＮＲ７Ｒ８）−（式中、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ７とＲ８が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）、
６）硫黄原子、
７）−Ｓ（＝Ｏ）−、
８）−Ｓ（＝Ｏ）２−、或いは
９）−ＣＨ２−
である。
（但し、Ｘ２’が、−ＣＨ２−である場合、
−Ｘ３−Ｘ４−は、
−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−（式中、ｎは、１乃至３の整数であり、ｎ個のＲ１１及びＲ１２は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子であるか、或いは、
（ｂ）同一の炭素原子に結合するＲ１１とＲ１２が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
（ｃ）ｎ個のＲ１１及びＲ１２のうち同一又は隣接する２つの炭素原子に結合する２つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）
であり；
Ｒ１３’が水素原子であり；かつ
環Ａ’が、少なくとも１つのハロゲン原子でさらに置換されている；
但し、Ｒ１１及びＲ１２がいずれも水素原子であり、かつｎが２のときは、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３がいずれも水素原子である。）
［グループＡ］
１）ハロゲン原子、
２）−ＯＲ１３（式中、Ｒ１３は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
（ｃ）−ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、
ａ）水素原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｅ）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｆ）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｇ）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、又は
ｈ）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）である。）である。）、
３）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
４）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
５）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
６）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
７）−ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
８）−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）を形成してもよい。）、
９）−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、前記と同義である。）、
１０）−ＮＲ１７ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義であり、Ｒ１７は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
１１）−ＮＲ１７Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４（式中、Ｒ１４及びＲ１７は、前記と同義である。）、
１２）−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７は、前記と同義である。）、
１３）−ＳＲ１３（式中、Ｒ１３は、前記と同義である。）、
１４）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
１５）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
１６）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、前記と同義である。）、
１７）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１８）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基（当該複素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１９）アリールオキシ基（当該アリールオキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
２０）シアノ基、及び
２１）ニトロ基
［グループＢ］
１）ハロゲン原子、
２）水酸基、
３）Ｃ１−６アルコキシ基、
４）−ＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８及びＲ１９は、それぞれ同一又は異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１８とＲ１９が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
５）−ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８及びＲ１９は、前記と同義である。）、
６）−ＣＯＲ２０（式中、Ｒ２０は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基である。）、
７）−ＮＲ２１ＣＯＲ２０（式中、Ｒ２０は、前記と同義であり、Ｒ２１は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基である。）、
８）−ＮＲ２１ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２１は、前記と同義である。）、
９）−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２（式中、Ｒ２１は、前記と同義であり、Ｒ２２は、Ｃ１−６アルキル基である。）、及び
１０）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２（式中、Ｒ２２は、前記と同義である。）、
ここで、上記３）乃至１０）におけるＣ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシ基は、
１’）ハロゲン原子、
２’）水酸基、
３’）Ｃ１−６アルコキシ基、
４’）−ＮＲ１８’Ｒ１９’（式中、Ｒ１８’及びＲ１９’は、それぞれ同一又は異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１８’とＲ１９’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
５’）−ＣＯＮＲ１８’Ｒ１９’（式中、Ｒ１８’及びＲ１９’は、前記と同義である。）、
６’）−ＣＯＲ２０’（式中、Ｒ２０’は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基である。）、
７’）−ＮＲ２１’ＣＯＲ２０’（式中、Ｒ２０’は、前記と同義であり、Ｒ２１’は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基である。）、
８’）−ＮＲ２１’ＣＯＮＲ１８’Ｒ１９’（式中、Ｒ１８’、Ｒ１９’及びＲ２１’は、前記と同義である。）、
９’）−ＮＲ２１’Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２’（式中、Ｒ２１’は、前記と同義であり、Ｒ２２’は、Ｃ１−６アルキル基である。）、及び
１０’）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２’（式中、Ｒ２２’は、前記と同義である。）
より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよく、
また、上記４）、５）及び８）における単環からなる窒素含有飽和複素環は、更にＣ１−６アルキル基及び上記１’）乃至１０’）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されていてもよい。
［グループＣ］
１）ハロゲン原子、
２）−ＯＲ１３’（式中、Ｒ１３’は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
（ｃ）−ＣＯＲ１４’（式中、Ｒ１４’は、
ａ）水素原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｅ）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｆ）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｇ）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、又は
ｈ）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）である。）である。）、
３）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
４）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
５）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
６）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
７）−ＣＯＲ１４’（式中、Ｒ１４’は、前記と同義である。）、
８）−ＮＲ１５’Ｒ１６’（式中、Ｒ１５’及びＲ１６’は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５’とＲ１６’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）を形成してもよい。）、
９）−ＮＲ１７’ＣＯＲ１４’（式中、Ｒ１４’は、前記と同義であり、Ｒ１７’は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
１０）−ＮＲ１７’Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４’（式中、Ｒ１４’及びＲ１７’は、前記と同義である。）、
１１）−ＮＲ１７’ＣＯＮＲ１５’Ｒ１６’（式中、Ｒ１５’、Ｒ１６’及びＲ１７’は、前記と同義である。）、
１２）−ＳＲ１３’（式中、Ｒ１３’は、前記と同義である。）、
１３）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４’（式中、Ｒ１４’は、前記と同義である。）、
１４）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４’（式中、Ｒ１４’は、前記と同義である。）、
１５）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１５’Ｒ１６’（式中、Ｒ１５’及びＲ１６’は、前記と同義である。）、
１６）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１７）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基（当該複素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１８）アリールオキシ基（当該アリールオキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１９）シアノ基、及び
２０）ニトロ基］
【請求項２６】
一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物が、（３−クロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノンである、請求項１乃至２５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物が、（３−ブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノンである、請求項１乃至２５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物が、（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノンである、請求項１乃至２５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩に一種以上の医薬上許容される添加剤を配合して、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を安定化させる方法であって、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を塩基性添加剤と接触させない安定化方法。
【化９】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項３０】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩に一種以上の医薬上許容される添加剤を配合して、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を安定化させる方法であって、当該塩基性添加剤を配合しないか、或いは当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩１重量部に対して塩基性添加剤を１重量部未満で配合する安定化方法。
【化１０】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項３１】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩に酸性添加剤及び中性添加剤からなる群より選ばれる一種以上の医薬上許容される添加剤を配合し、かつ塩基性添加剤を配合しないか、或いは当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩１重量部に対して塩基性添加剤を１重量部未満で配合する、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩の安定化方法。
【化１１】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項３２】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩に一種以上の医薬上許容される添加剤を配合して、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を安定化させる方法であって、当該添加剤の全てが酸性添加剤及び中性添加剤からなる群より選ばれる安定化方法。
【化１２】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項３３】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩に一種以上の医薬上許容される添加剤を配合して、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を保存する方法であって、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を塩基性添加剤と接触させない保存方法。
【化１３】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項３４】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩に一種以上の医薬上許容される添加剤を配合して、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を保存する方法であって、塩基性添加剤を配合しないか、或いは当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩１重量部に対して塩基性添加剤を１重量部未満で配合する保存方法。
【化１４】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項３５】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩に酸性添加剤及び中性添加剤からなる群より選ばれる一種以上の医薬上許容される添加剤を配合し、かつ塩基性添加剤を配合しないか、或いは当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩１重量部に対して塩基性添加剤を１重量部未満で配合する、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩の保存方法。
【化１５】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項３６】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩に一種以上の医薬上許容される添加剤を配合して、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を保存する方法であって、当該添加剤の全てが酸性添加剤及び中性添加剤からなる群より選ばれる保存方法。
【化１６】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項１】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩、及び一種以上の医薬上許容される添加剤を含有する医薬組成物であって、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩が塩基性添加剤と接触しない医薬組成物。
【化１】
［式中、
Ｒ1、Ｒ２及びＲ３は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、又は
２）下記グループＡより選ばれる基であるか、或いは
３）Ｒ1とＲ２が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成するか、又は
４）Ｒ２とＲ３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよく；
Ｙは、
１）−ＣＯ−、
２）−ＣＳ−、又は
３）−Ｓ（＝Ｏ）２−
であり；
Ｘ１は、
１）窒素原子、或いは
２）ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＡより選ばれる基であるか、又は
（ｃ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２は、
１）酸素原子、
２）−Ｎ（Ｒ５）−（式中、Ｒ５は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
３）−Ｎ（ＣＯＲ６）−（式中、Ｒ６は、
（ａ）水酸基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
（ｄ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、
（ｅ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルコキシ基、
（ｆ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、又は
（ｇ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルコキシ基である。）、
４）−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６）−（式中、Ｒ６は、前記と同義である。）、
５）−Ｎ（ＣＯＮＲ７Ｒ８）−（式中、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ７とＲ８が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）、
６）硫黄原子、
７）−Ｓ（＝Ｏ）−、
８）−Ｓ（＝Ｏ）２−、或いは
９）−ＣＲ９Ｒ１０−（式中、Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ９とＲ１０が一緒になってオキソ基を形成してもよい。）
であり；
−Ｘ３−Ｘ４−は、
−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−（式中、ｎは、１乃至３の整数であり、ｎ個のＲ１１及びＲ１２は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、或いは
（ｃ）同一の炭素原子に結合するＲ１１とＲ１２が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
（ｄ）ｎ個のＲ１１及びＲ１２のうち同一又は隣接する２つの炭素原子に結合する２つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）
であり；かつ
環Ａは、
１)炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）、又は
２）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基（当該複素環基は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）
である。
［グループＡ］
１）ハロゲン原子、
２）−ＯＲ１３（式中、Ｒ１３は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
（ｃ）−ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、
ａ）水素原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｅ）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｆ）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｇ）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、又は
ｈ）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）である。）である。）、
３）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
４）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
５）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
６）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
７）−ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
８）−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）を形成してもよい。）、
９）−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、前記と同義である。）、
１０）−ＮＲ１７ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義であり、Ｒ１７は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
１１）−ＮＲ１７Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４（式中、Ｒ１４及びＲ１７は、前記と同義である。）、
１２）−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７は、前記と同義である。）、
１３）−ＳＲ１３（式中、Ｒ１３は、前記と同義である。）、
１４）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
１５）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
１６）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、前記と同義である。）、
１７）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１８）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基（当該複素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１９）アリールオキシ基（当該アリールオキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
２０）シアノ基、及び
２１）ニトロ基
［グループＢ］
１）ハロゲン原子、
２）水酸基、
３）Ｃ１−６アルコキシ基、
４）−ＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８及びＲ１９は、それぞれ同一又は異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１８とＲ１９が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
５）−ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８及びＲ１９は、前記と同義である。）、
６）−ＣＯＲ２０（式中、Ｒ２０は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基である。）、
７）−ＮＲ２１ＣＯＲ２０（式中、Ｒ２０は、前記と同義であり、Ｒ２１は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基である。）、
８）−ＮＲ２１ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２１は、前記と同義である。）、
９）−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２（式中、Ｒ２１は、前記と同義であり、Ｒ２２は、Ｃ１−６アルキル基である。）、及び
１０）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２（式中、Ｒ２２は、前記と同義である。）、
ここで、上記３）乃至１０）におけるＣ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシ基は、
１’）ハロゲン原子、
２’）水酸基、
３’）Ｃ１−６アルコキシ基、
４’）−ＮＲ１８’Ｒ１９’（式中、Ｒ１８’及びＲ１９’は、それぞれ同一又は異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１８’とＲ１９’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
５’）−ＣＯＮＲ１８’Ｒ１９’（式中、Ｒ１８’及びＲ１９’は、前記と同義である。）、
６’）−ＣＯＲ２０’（式中、Ｒ２０’は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基である。）、
７’）−ＮＲ２１’ＣＯＲ２０’（式中、Ｒ２０’は、前記と同義であり、Ｒ２１’は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基である。）、
８’）−ＮＲ２１’ＣＯＮＲ１８’Ｒ１９’（式中、Ｒ１８’、Ｒ１９’及びＲ２１’は、前記と同義である。）、
９’）−ＮＲ２１’Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２’（式中、Ｒ２１’は、前記と同義であり、Ｒ２２’は、Ｃ１−６アルキル基である。）、及び
１０’）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２’（式中、Ｒ２２’は、前記と同義である。）
より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよく、
また、上記４）、５）及び８）における単環からなる窒素含有飽和複素環は、更にＣ１−６アルキル基及び上記１’）乃至１０’）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されていてもよい。］
【請求項２】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩、及び一種以上の医薬上許容される添加剤を含有する医薬組成物であって、塩基性添加剤を含有しないか、或いは下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩１重量部に対して塩基性添加剤が１重量部未満含有される医薬組成物。
【化２】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項３】
添加剤の全てが塩基性添加剤ではない、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
塩基性添加剤が、アルカリ金属水酸化物、アルカリ土類金属水酸化物、アルカリ金属炭酸塩、アルカリ土類金属炭酸塩、アルカリ金属炭酸水素塩、アルカリ土類金属炭酸水素塩、アルカリ金属ケイ酸塩、及びアルカリ土類金属ケイ酸塩から選ばれる、請求項１乃至３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
塩基性添加剤が、アルカリ金属ケイ酸塩及びアルカリ土類金属ケイ酸塩から選ばれる、請求項１乃至３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
塩基性添加剤が、ケイ酸カルシウムである、請求項１乃至３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩、並びに酸性添加剤及び中性添加剤からなる群より選ばれる一種以上の医薬上許容される添加剤を含有する医薬組成物であって、塩基性添加剤を含有しないか、或いは下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩１重量部に対して塩基性添加剤が１重量部未満含有される医薬組成物。
【化３】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項８】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩、及び一種以上の医薬上許容される添加剤を含有する医薬組成物であって、当該添加剤の全てが酸性添加剤及び中性添加剤からなる群より選ばれる医薬組成物。
【化４】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項９】
含有される添加剤が、Ｄ−マンニトール、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、乳糖、トウモロコシデンプン、クロスカルメロースナトリウム、カルメロース、カルメロースナトリウム、カルメロースカルシウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポビドン、酸化チタン、及びマクロゴールからなる群より選ばれる１種以上である、請求項１乃至８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを含有する、請求項１乃至９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
クロスポビドンを含有する、請求項１乃至９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース及びクロスポビドンを含有する、請求項１乃至９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Ｄ−マンニトール、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、クロスポビドン及びステアリン酸マグネシウムを含有する、請求項１乃至９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩、及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを含有する医薬組成物。
【化５】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項１５】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩、及びクロスポビドンを含有する医薬組成物。
【化６】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項１６】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩、並びに低置換度ヒドロキシプロピルセルロース及びクロスポビドンを含有する医薬組成物。
【化７】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項１７】
錠剤である、請求項１乃至１６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
コーティング剤で被覆されたものである、請求項１７記載の医薬組成物。
【請求項１９】
コーティング剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、酸化チタン及びマクロゴールを含有する、請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項２０】
ＵＲＡＴ１活性阻害剤である、請求項１乃至１９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
血中尿酸値低下剤である、請求項１乃至１９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
尿酸が関与する病態の治療剤又は予防剤である、請求項１乃至１９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
尿酸が関与する病態が、高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患又は虚血性心疾患である、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
ＣＹＰを実質的に阻害しない、請求項１乃至１９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物が、下記一般式［２］で表される窒素含有縮合環化合物である、請求項１乃至２４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【化８】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｙ、Ｘ１、Ｘ３及びＸ４は請求項１と同義であり、
環Ａ’は、
１）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記グループＣより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されている。）、又は
２）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基（当該複素環基は、下記グループＣより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されている。）
であり、当該環Ａ’は少なくとも１つの−ＯＲ１３’（Ｒ１３’は、下記グループＣで定義する。）で置換されており；
Ｘ２’は、
１）酸素原子、
２）−Ｎ（Ｒ５）−（式中、Ｒ５は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
３）−Ｎ（ＣＯＲ６）−（式中、Ｒ６は、
（ａ）水酸基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
（ｄ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、
（ｅ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルコキシ基、
（ｆ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、又は
（ｇ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルコキシ基である。）、
４）−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６）−（式中、Ｒ６は、前記と同義である。）、
５）−Ｎ（ＣＯＮＲ７Ｒ８）−（式中、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ７とＲ８が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）、
６）硫黄原子、
７）−Ｓ（＝Ｏ）−、
８）−Ｓ（＝Ｏ）２−、或いは
９）−ＣＨ２−
である。
（但し、Ｘ２’が、−ＣＨ２−である場合、
−Ｘ３−Ｘ４−は、
−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−（式中、ｎは、１乃至３の整数であり、ｎ個のＲ１１及びＲ１２は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子であるか、或いは、
（ｂ）同一の炭素原子に結合するＲ１１とＲ１２が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
（ｃ）ｎ個のＲ１１及びＲ１２のうち同一又は隣接する２つの炭素原子に結合する２つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）
であり；
Ｒ１３’が水素原子であり；かつ
環Ａ’が、少なくとも１つのハロゲン原子でさらに置換されている；
但し、Ｒ１１及びＲ１２がいずれも水素原子であり、かつｎが２のときは、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３がいずれも水素原子である。）
［グループＡ］
１）ハロゲン原子、
２）−ＯＲ１３（式中、Ｒ１３は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
（ｃ）−ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、
ａ）水素原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｅ）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｆ）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｇ）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、又は
ｈ）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）である。）である。）、
３）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
４）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
５）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
６）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
７）−ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
８）−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）を形成してもよい。）、
９）−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、前記と同義である。）、
１０）−ＮＲ１７ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義であり、Ｒ１７は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
１１）−ＮＲ１７Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４（式中、Ｒ１４及びＲ１７は、前記と同義である。）、
１２）−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７は、前記と同義である。）、
１３）−ＳＲ１３（式中、Ｒ１３は、前記と同義である。）、
１４）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
１５）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
１６）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、前記と同義である。）、
１７）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１８）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基（当該複素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１９）アリールオキシ基（当該アリールオキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
２０）シアノ基、及び
２１）ニトロ基
［グループＢ］
１）ハロゲン原子、
２）水酸基、
３）Ｃ１−６アルコキシ基、
４）−ＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８及びＲ１９は、それぞれ同一又は異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１８とＲ１９が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
５）−ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８及びＲ１９は、前記と同義である。）、
６）−ＣＯＲ２０（式中、Ｒ２０は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基である。）、
７）−ＮＲ２１ＣＯＲ２０（式中、Ｒ２０は、前記と同義であり、Ｒ２１は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基である。）、
８）−ＮＲ２１ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２１は、前記と同義である。）、
９）−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２（式中、Ｒ２１は、前記と同義であり、Ｒ２２は、Ｃ１−６アルキル基である。）、及び
１０）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２（式中、Ｒ２２は、前記と同義である。）、
ここで、上記３）乃至１０）におけるＣ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシ基は、
１’）ハロゲン原子、
２’）水酸基、
３’）Ｃ１−６アルコキシ基、
４’）−ＮＲ１８’Ｒ１９’（式中、Ｒ１８’及びＲ１９’は、それぞれ同一又は異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１８’とＲ１９’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
５’）−ＣＯＮＲ１８’Ｒ１９’（式中、Ｒ１８’及びＲ１９’は、前記と同義である。）、
６’）−ＣＯＲ２０’（式中、Ｒ２０’は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基である。）、
７’）−ＮＲ２１’ＣＯＲ２０’（式中、Ｒ２０’は、前記と同義であり、Ｒ２１’は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基である。）、
８’）−ＮＲ２１’ＣＯＮＲ１８’Ｒ１９’（式中、Ｒ１８’、Ｒ１９’及びＲ２１’は、前記と同義である。）、
９’）−ＮＲ２１’Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２’（式中、Ｒ２１’は、前記と同義であり、Ｒ２２’は、Ｃ１−６アルキル基である。）、及び
１０’）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２’（式中、Ｒ２２’は、前記と同義である。）
より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよく、
また、上記４）、５）及び８）における単環からなる窒素含有飽和複素環は、更にＣ１−６アルキル基及び上記１’）乃至１０’）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されていてもよい。
［グループＣ］
１）ハロゲン原子、
２）−ＯＲ１３’（式中、Ｒ１３’は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
（ｃ）−ＣＯＲ１４’（式中、Ｒ１４’は、
ａ）水素原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｅ）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｆ）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｇ）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、又は
ｈ）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）である。）である。）、
３）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
４）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
５）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
６）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
７）−ＣＯＲ１４’（式中、Ｒ１４’は、前記と同義である。）、
８）−ＮＲ１５’Ｒ１６’（式中、Ｒ１５’及びＲ１６’は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５’とＲ１６’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）を形成してもよい。）、
９）−ＮＲ１７’ＣＯＲ１４’（式中、Ｒ１４’は、前記と同義であり、Ｒ１７’は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
１０）−ＮＲ１７’Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４’（式中、Ｒ１４’及びＲ１７’は、前記と同義である。）、
１１）−ＮＲ１７’ＣＯＮＲ１５’Ｒ１６’（式中、Ｒ１５’、Ｒ１６’及びＲ１７’は、前記と同義である。）、
１２）−ＳＲ１３’（式中、Ｒ１３’は、前記と同義である。）、
１３）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４’（式中、Ｒ１４’は、前記と同義である。）、
１４）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４’（式中、Ｒ１４’は、前記と同義である。）、
１５）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１５’Ｒ１６’（式中、Ｒ１５’及びＲ１６’は、前記と同義である。）、
１６）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１７）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基（当該複素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１８）アリールオキシ基（当該アリールオキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１９）シアノ基、及び
２０）ニトロ基］
【請求項２６】
一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物が、（３−クロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノンである、請求項１乃至２５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物が、（３−ブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノンである、請求項１乃至２５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物が、（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノンである、請求項１乃至２５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩に一種以上の医薬上許容される添加剤を配合して、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を安定化させる方法であって、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を塩基性添加剤と接触させない安定化方法。
【化９】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項３０】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩に一種以上の医薬上許容される添加剤を配合して、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を安定化させる方法であって、当該塩基性添加剤を配合しないか、或いは当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩１重量部に対して塩基性添加剤を１重量部未満で配合する安定化方法。
【化１０】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項３１】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩に酸性添加剤及び中性添加剤からなる群より選ばれる一種以上の医薬上許容される添加剤を配合し、かつ塩基性添加剤を配合しないか、或いは当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩１重量部に対して塩基性添加剤を１重量部未満で配合する、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩の安定化方法。
【化１１】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項３２】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩に一種以上の医薬上許容される添加剤を配合して、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を安定化させる方法であって、当該添加剤の全てが酸性添加剤及び中性添加剤からなる群より選ばれる安定化方法。
【化１２】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項３３】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩に一種以上の医薬上許容される添加剤を配合して、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を保存する方法であって、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を塩基性添加剤と接触させない保存方法。
【化１３】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項３４】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩に一種以上の医薬上許容される添加剤を配合して、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を保存する方法であって、塩基性添加剤を配合しないか、或いは当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩１重量部に対して塩基性添加剤を１重量部未満で配合する保存方法。
【化１４】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項３５】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩に酸性添加剤及び中性添加剤からなる群より選ばれる一種以上の医薬上許容される添加剤を配合し、かつ塩基性添加剤を配合しないか、或いは当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩１重量部に対して塩基性添加剤を１重量部未満で配合する、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩の保存方法。
【化１５】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【請求項３６】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩に一種以上の医薬上許容される添加剤を配合して、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を保存する方法であって、当該添加剤の全てが酸性添加剤及び中性添加剤からなる群より選ばれる保存方法。
【化１６】
［式中の各記号は、請求項１と同義である。］
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０】
【図４１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０】
【図４１】
【公開番号】特開２００８−１６８９（Ｐ２００８−１６８９Ａ）
【公開日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−１３８４９６（Ｐ２００７−１３８４９６）
【出願日】平成１９年５月２５日（２００７．５．２５）
【出願人】（０００００４５６９）日本たばこ産業株式会社 (406)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年５月２５日（２００７．５．２５）
【出願人】（０００００４５６９）日本たばこ産業株式会社 (406)
【Ｆターム（参考）】
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