【課題】 本発明は、より短期間で高い治療効果が認められ且つ副作用を伴わず安全に使用することができる抗うつ薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、ミミズ乾燥粉末を有効成分として含む、うつ病を治療または予防するための医薬組成物を提供する。本発明の医薬組成物は、単独で、あるいはクロミプラミン、ノリトリプチリン、アミノトリプチリン、アモキサピン、イミプラミン、トリミプラミン、ロフェプラミン、ドレスピン、ミアンセリン、マプロチリン、セチプチリン、トラドゾン、パロキセチン、セルトラリン、フルボキサミン、フルオキセチン、シタロプラム、エスシタロプラム、ミルナシプラン、デュロキセチン、ベンラファキシン、ネファゾドンおよびミルタザピンからなる群より選択される１以上の抗うつ薬と組み合わせて、うつ病の治療または予防に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】新たな免疫賦活剤及び免疫療法剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒは、水素原子または炭素数１〜１２のアルキル基を示す。）
で表されるピロリドン類を有効成分とする免疫賦活剤。 （もっと読む）

【課題】例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる中枢神経系疾患を予防又は治療する化合物又はその塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】線条体濃縮チロシンホスファターゼ（ＳＴＥＰ）を変調させる下記に代表される化合物又はその塩を含有する医薬組成物。
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【課題】天然物由来でフルクトースの体内吸収（摂取）を特異的に阻害させることができ、しかも安全かつ各種の食品、医薬品、動物飼料に適用可能で摂取が容易なフルクトース吸収阻害剤を提供する。
【解決手段】本発明のフルクトース吸収阻害剤は、加水分解性タンニンを有効成分とし、該加水分解性タンニンは、グルコースの水酸基に没食子酸誘導体および／またはエラグ酸誘導体がエステル結合したものであり、グルコースの水酸基の２位と３位または４位と６位もしくは両方に、少なくとも１つ以上のヘキサヒドロキシジフェノイル基またはバロネオイル基がエステル結合したエラジタンニン、もしくはグルコースの水酸基の少なくとも３箇所以上が没食子酸とエステル結合したガロタンニンである。 （もっと読む）

【課題】ＲＯＳ遺伝子に関係する融合および欠失においてＲＯＳキナーゼ活性の活性を緩和するように機能し得るＲＯＳの阻害薬を発見すること。
【解決手段】本発明は、哺乳動物において異常な細胞増殖を治療するためのＲＯＳキナーゼ阻害薬の使用に関する。詳細には、本発明は、少なくとも１つの遺伝子変化ＲＯＳによって媒介されるがんを患っている哺乳動物を治療する方法を提供する。詳細には、本発明は、クリゾチニブの投与によって、少なくとも１つの遺伝子変化ＲＯＳによって媒介されるがんを患っている哺乳動物を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な中間体である、２−セレノフェン−４−キノロンを提供する。
【解決手段】テトラベンジルピロホスフェートと反応させて、リン酸ジベンジルエステルを形成し、さらにこれを水素化して、ジベンジル基をＨに置換した後、Ａｍｂｅｒｌｉｔｅ ＩＲ−１２０（Ｎａ^＋形態）と反応させて２ナトリウム塩を形成することによって、２−アリール−４−キノロンをホスフェートに変換する。予備スクリーニングの結果から、これらのホスフェートは、顕著な抗癌活性を示すことが明らかであった。新規な中間体である、２−セレノフェン−４−キノロン及び２−フェニル−４−キノロンのＮ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル誘導体もまた合成される。これらの新規な中間体は、顕著な抗癌活性を発揮する。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】 α−グリコシルヘスペリジンを利用して、飲食品、経口剤として用いる、メラニン低下剤、皮膚明度低下抑制剤、皮膚粘弾性低下抑制剤、皮脂量低下抑制剤、ＳＣＦ産生抑制剤、およびかゆみ抑制剤を提供する。
【解決手段】 α−グリコシルヘスペリジンを有効成分として含有するメラニン低下剤、皮膚明度低下抑制剤、皮膚粘弾性低下抑制剤、および皮脂量低下抑制剤、並びに、α−グリコシルヘスペリジンおよび／またはヘスペレチンからなるＳＣＦ産生抑制剤、かゆみ抑制剤。各剤は飲食品または経口剤（例えば、清涼飲料、錠菓、キャンディー、サプリメント等）として用いる。 （もっと読む）

【課題】大規模でのゾタロリムス及び他のラパマイシン誘導体を得るためのワンポット合成法の提供。
【解決手段】乾燥ラパマイシンを酢酸イソプロピルに溶解する。冷却及び２，６−ルチジンの添加の後に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物を−３０℃で徐々に加える。塩をろ過により除去する。テトラゾールを、続いて第３級塩基ジイソプロピルエチルアミンを加える。室温でインキュベートした後、生成物を濃縮し、ＴＨＦ／ヘプタンを溶離剤として用いてシリカゲルカラムにより精製する。生成物を収集し、濃縮し、アセトン／ヘプタンカラムを用いて精製する。生成物を含む画分を濃縮する。生成物をｔ−ＢＭＥに溶解し、ヘプタンで沈殿させる。固体をアセトンに溶解し、ブチルヒドロキシトルエンで処理し、溶液を濃縮する。この工程をアセトンを用いて２回繰り返して溶媒を除去する。乾燥の前に０．５％のＢＨＴなどの少なくとも１つの安定化剤を加える。 （もっと読む）

【課題】緑内障もしくは高眼圧症の治療用または炎症性腸疾患の治療用医薬に有用な化合物を提供する。
【解決手段】式：


［式中、Yは、有機酸官能基または12個以下の炭素原子を含むそのアミドもしくはエステルであり；Aは、−(CH₂)₆−、cis−CH₂CH＝CH−(CH₂)₃−または−CH₂C≡C−(CH₂)₃−である（ここで、1または2個の炭素原子は、SまたはOで置換されてもよい）；またはAは、−(CH₂)_m−Ar−(CH₂)_o−である（ここで、Arは、インターアリーレンまたはヘテロインターアリーレンであり、mおよびoの合計は、1〜4であり、1つのCH₂は、SまたはOで置換されてもよい）；およびBは、アリールまたはヘテロアリールである］で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩、プロドラッグもしくは代謝物。 （もっと読む）

【課題】糖尿病の対象を処置する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、糖尿病の対象を処置する方法を提供し、該方法は、対象にグルコシルセラミド合成酵素阻害剤を対象に投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】立体異性的に実質的にアミノシクロヘキシルエーテル化合物（例えば、トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物および／またはトランス−（１Ｓ，２Ｓ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物）を調製する方法を提供すること
【解決手段】立体異性的に実質的にアミノシクロヘキシルエーテル化合物（例えば、トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物および／またはトランス−（１Ｓ，２Ｓ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物）を調製する方法だけでなく、種々の中間体および基質が開示されている。本発明の方法により調製された化合物は、病状または障害（これには、例えば、心臓不整脈（例えば、心房性不整脈および心室性不整脈））を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用な塩基性基を含有する新規化合物およびその用途の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で示される化合物、その塩、もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ（式中、Ｊは塩基性基を含有する基によって置換されていてもよく、さらに置換基を有していてもよい架橋した環状基を表わし、その他の記号は明細書中に記載の通り）は、ＣＸＣＲ４拮抗作用を有するので、ＣＸＣＲ４介在性疾患、例えば炎症・免疫性疾患（例えば関節リウマチ、関節炎、網膜症、肺線維症、移植臓器拒絶反応等）、アレルギー性疾患、感染症（例えばヒト免疫不全ウイルス感染、後天性免疫不全症候群等）、精神・神経性疾患、脳疾患、心・血管性疾患、代謝性疾患、癌疾患（例えば癌、癌転移等）等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤等として有用である。 （もっと読む）

【課題】薬学的に有用な塩と、薬学的に有用な塩を調製するための新規プロセスを提供すること。
【解決手段】式Ｉで表される（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１）７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの結晶性塩酸塩およびトシル酸塩形態とその調製方法が開示される。本発明の別の態様は、回折角（２θ、すべての値は±０．２の精度を示す）、格子「ｄ」間隔（オングストローム）、および相対ピーク強度（「ＲＩ」）で表される、表Ｉに示すＸ線粉末回折パターンを特徴とする、（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（式ＩＩの塩酸塩一水和物化合物）の結晶性塩酸塩一水和物形態の提供である。 （もっと読む）

【課題】腫瘍壊死因子アルファ(TNFα)に結合し、その機能をブロックし、TNFα関連疾患の診断及び／又は治療、予防若しくは回復に有用な最適化された抗体及び抗体誘導体を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列からなるVH、VLを含み、TNFαに対する優れた結合特異性を示すscFv抗体であり、大腸菌から発現され精製された場合、良好な収率を与え、また凝集することがない、前記抗体。前記抗体を使用した、TNFα関連障害の診断及び/又は治療。前記組換え抗体を発現するための核酸、ベクター及び宿主細胞、及び、これらの単離方法。 （もっと読む）

【課題】腫瘍に関与する複数の遺伝子を標的とするｓｉＲＮＡ分子を提供する。
【解決手段】本発明は、例えばヒトウロキナーゼ型プラスミノゲン活性化因子受容体（ｕＰＡＲ）、ヒトウロキナーゼ型プラスミノゲン活性化因子（ｕＰＡ）、ヒトマトリックスメタロプロテイナーゼ９（ＭＭＰ−９）およびカテプシンＢ（ＣＢ）をコードする配列をコードする複数の遺伝子を標的とする、２つ以上の自己相補的配列を含む多シストロン性低分子干渉ＲＮＡコンストラクトを提供する。このコンストラクトを用いて、腫瘍進行が阻害される。 （もっと読む）

【課題】ＤＲ５抗体およびその使用の提供。
【解決手段】本発明は、改良された特性を持つ抗ＤＲ５抗体、そのような抗体を含む組成物、そのような抗体を作成するための方法および手段、および特に癌の治療におけるそれらの治療的使用に関する。１つの態様において、本発明は、全長抗体１６Ｅ２の重鎖および／または軽鎖（各々、配列番号１１および１３）において少なくとも１つの突然変異を含む抗ＤＲ５抗体、またはその断片に関し、ここに、該抗体または抗体断片は少なくともＤＲ５に対する同一の親和性を示しおよび／または抗体１６Ｅ２と少なくとも同一の生物学的活性および／または効力を呈する。特別な具体例において、該抗体または抗体断片は全長抗体１６Ｅ２と同一のエピトープに本質的に結合する。 （もっと読む）

【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその塩[Ｒ¹は、メチル、H、Ｒ²は、H、アルキル、アルキルカルボニルまたはアリールカルボニル、Ｒ³は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール（該各基は、アルキル、アルケニル、シクロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい。）を示すか或いは、アルキルまたはアルケニルを示し、Ｘは、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ−、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｓ)−ＮＨ−、−Ｃ(＝Ｓ)−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｓ)−、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ_２−、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ−、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｏ)−を示し、ｎおよびｍは、１〜３、ｐは、０〜２を示す。]。
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【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその塩[式中、Ｒ¹は、メチル等、Ｒ²は、Ｈ、Ｚは、下記式(Ａ)〜(Ｄ）を示す。]
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【課題】強いベータアミロイド４０及びベータアミロイド４２産生抑制作用を有し、アルツハイマー病に代表されるベータアミロイドに起因する精神神経疾患の治療剤及び／又は予防剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩［式中、Ｘ^１はＣＱ^１等を表し、Ｘ^２はＣＱ^２等を表し、Ｘ^３はＣＱ^３等を表し、Ｑ^１、Ｑ^２及びＱ^３は各々独立して水素原子等を表し、Ｙは置換されていてもよいＣ_０−６アルキレンを表し、Ｚは単結合又は−（置換されていてもよい４〜９員の含窒素飽和複素環の２価基）−Ｗ−を表し、Ｗは−（ＣＨ_２）_ｎ−等を表し、Ａはアリール等を表し、Ｒ^１はＣ_１−６アルキル等を表し、Ｒ^２はＣ_１−６アルコキシ等を表し、Ｒ^３は水素原子等を表し、ｎは０〜４の整数を表す] 。
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