本明細書において、コリンエステラーゼ阻害剤および以下の式：


の化合物を含む薬学的組成物が開示される。本組成物は、認識障害の処置に効果的であり、本組成物を使用して当該障害を処置する方法もまた開示される。
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【課題】制御持続性薬剤放出のために処方される生物分解性インプラントの提供。
【解決手段】生物分解性持続性放出インプラントにおける親水性物質と疎水性物質の組合せは、相互の放出速度を調節することが示される。治療的活性薬剤及び調節剤の処方物は、長期間、実質的に一定速度の放出を提供する。 （もっと読む）

【課題】再溶解性（reconstitution）を損なうことなく、保存安定性に優れた化合物Ａを含有する凍結乾燥製剤を提供する。
【解決手段】(４Ｒ,５Ｓ,６Ｓ)−６−［(１Ｒ)−１−ヒドロキシエチル］−４−メチル−３−(｛４−［(５Ｓ)−５−メチル−２,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル］−１,３−チアゾール−２−イル｝スルファニル)−７−オキソ−１−アザビシクロ［３.２.０］ヘプト−２−エン−２−カルボン酸またはその塩、またはそれらの溶媒和物を、０．６％以上の塩化ナトリウムと１０〜５０％の親水性溶媒を含む水溶液に溶解し、該溶液を凍結乾燥することにより調製された、上記化合物またはその塩、またはそれらの溶媒和物と塩化ナトリウムを含有する、実質的に炭酸塩を含まない凍結乾燥製剤。 （もっと読む）

【課題】形状変化が誘発可能な、活性細胞への取り込みが制御可能な粒子の提供。
【解決手段】粒子は生物活性のある分子または診断薬の担体として用いることができ、この粒子は球状の形状では、細胞への取り込みが可能な大きさを持っている。いずれの粒子も一時的な形状である、非球形の形状であって、そしてこれにより取り込みが可能でないかまたは僅かに取り込み可能な形状を取り、この形状は適切な刺激によって球状に移行可能であり、そしてこれにより取り込み可能な形状に移行可能である。 （もっと読む）

【課題】新規なＴＡＦＩａインヒビター化合物および
その利用方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ₁は、水素原子、または式ＣＯＲ₄で示される基を表すか、二量体化したジスルフィドの片側部分を表す。Ｒ₂は、式ＮＲ₅Ｒ₆で示される基を表すか、またはＲ₂は、窒素含有複素環基、アリール基もしくはヘテロアリール基を表し、Ｒ₃は、水素原子、アルキル基を表す。］で示される化合物、その光学異性体、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩医薬。 （もっと読む）

【課題】肺滞留時間が長く、強力な抗インフルエンザ活性を示す新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、Ｒはアミノまたはグアニジノ基であり；Ｒ^２はアセチルまたはトリフルオロアセチルであり；ｎは１０〜１８の整数である）で示される化合物及びそれを含む医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】非シナプス的機構を用いる中枢及び末梢神経系の選択された容態を治療するための方法と組成物の提供。
【解決手段】中枢神経系のイオン濃度とイオン平衡を改変する試剤の投与。特にイオン依存性又はカチオン−塩素共輸送体アンタゴニストの投与。具体的にはループ利尿薬が挙げられる。これは、発作、発作性障害、てんかん、てんかん重積状態、片頭痛、痛みの治療のため、頭部の外傷、卒中、虚血、低酸素症の病態生理学的な影響の治療のため、エタノールのような神経毒性の病態生理学的な影響を治療し保護するため及び精神神経疾患及び中枢神経系水腫の治療のために用いることができる。 （もっと読む）

【課題】神経および神経変性疾患を含めた神経学上の障害を治療するため、そして脱毛を治療し、そして毛髪成長を促進するための、新規化合物およびその使用方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）によって表されるＮ−複素環式カルボン酸およびカルボン酸等配電子体、それらの製造、および物理的に損傷を受けた神経および神経変性疾患を含めた神経学上の障害を治療するため、そして脱毛を治療し、そして毛髪成長を促進するための使用法。式中、ｎは、１−３であり、ＸはＯまたはＳのいずれかであり、Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_９直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ_２−Ｃ_９直鎖または分岐鎖アルケニル、アリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環から構成される群から選択され、Ｄは、結合、またはＣ_１−Ｃ_１０直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ_２−Ｃ_１０アルケニルまたはＣ_２−Ｃ_１０アルキニルである。
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【課題】抗感染薬の製造における、シクロデキストリン誘導体の使用。
【解決手段】抗感染薬の製造における、保存剤および浸透促進剤としての式(Ｉ)：


［式中、ｈは０または１であり、Ｒ_１はアルキレン、ヒドロキシアルキレン、ハロゲノアルキレン、単環式アラルキレン、シクロアルキレンおよびフェニレンから選択される二価基であり、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、各々互いに独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキルおよびシクロヘテリルから選択される基であり、Ｘ^ｍ−は、ｍ倍負に荷電したアニオンであり、ｍは１またはそれより大きい整数であり、そしてｋはｎ／ｍである］で示される化合物の使用。 （もっと読む）

【課題】手術時に炎症を阻害し、疼痛を阻害し、散瞳（瞳孔の拡張）を生じさせ、および／または眼内圧を低下させるために、複数の異なる分子標的に作用する複数の活性薬剤の眼の局所的送達のための溶液を提供すること。
【解決手段】処置中に炎症を阻害し、疼痛を阻害し、散瞳を生じさせ、および／または眼内圧を減少させるために眼科処置中に使用するための、手術中の洗浄溶液であって、当該溶液が、液体の洗浄担体内に少なくとも第一の薬剤および第二の薬剤を含有し、当該第一の薬剤および当該第二の薬剤は、複数の異なる分子標的に作用するために選択され、各薬剤は、抗炎症剤、鎮痛剤、散瞳剤、および眼内圧を減少させるための薬剤（「ＩＯＰ低下剤」）の生理機能クラスから選択され、当該第二の薬剤は、当該第一の薬剤によって提供される機能とは異なる、少なくとも１つの生理機能を提供し、各薬剤は、１００，０００ｎＭ以下の濃度で含有される、溶液。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、疾患、特に心血管および血液の疾患の処置に用いることができる新規化合物を提供することである。
【解決手段】式（Ｉ）のジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。この化合物は、ＨＩＦプロリル４−ヒドロキシラーゼの特異的阻害剤として作用し、この特異的作用メカニズムを基礎として、非経腸または経口投与の後に、インビボで、例えばエリスロポエチンなどのＨＩＦ標的遺伝子の誘導、並びに、例えば赤血球新生などのそれに起因する生物学的過程をもたらす。
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【課題】 本発明の目的は不慮の過剰用量吸収に対抗してより高い安全性を使用者に与えるフェンタニルまたはフェンタニル類縁体を含有する経皮治療システムを今回使用可能とすることである。
【解決手段】 本発明は、活性化合物非透過性の裏打ち層、ポリアクリレート系でありフェンタニルまたはフェンタニル類縁の活性剤を含むマトリックス層少なくとも１つ、および、使用前に除去する保護フィルムを含む経皮治療システム（ＴＴＳ）であって、ポリアクリレート重合体が自己接着性を有し、カルボキシル基を含有せず、フェンタニルの飽和溶解度が３〜２０質量％、好ましくは４〜１２、特に５〜１０質量％であり、そして、層が分子的に分散性の溶解した形態において配合された活性化合物少なくとも８０質量％を含有することによって上記課題の解決できるシステムとしたものである。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。これらの化合物は、プロテインキナーゼのインヒビター（特に、ＪＡＫキナーゼおよびＣＤＫ哺乳動物プロテインキナーゼのインヒビター）である。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに種々のプロテインキナーゼ媒介障害の処置におけるこれらの化合物および組成物を利用する方法を提供する。１つの実施形態において、アレルギー性障害、自己免疫疾患、増殖性障害、ウイルス疾患、および臓器移植と関連する状態から選択される疾患、状態、または障害の重症度を処置または軽減する方法に関する。
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本発明は、ＭＤＡ−５タンパク質を活性化させるかまたはＮＯＸＡタンパク質レベルを増大させるかまたはオートファジーを誘発することができる薬剤の中で、癌を治療するための治療剤として使用される候補化合物を同定するための方法を提供する。これは、ｄｓＲＮＡセンサーであるＭＤＡ−５の活性化が、天然アンタゴニストであるＮＯＸＡ、ＭＣＬ−１の安定化を引き起こすことなく、腫瘍細胞において自律的かつ選択的に、オートファジーとアポトーシスの両方の活性化による癌細胞の破壊を誘発することができるという事実に基づく。本発明はまた、癌を治療するための医薬品を製造するために、ポリエチレンイミンポリカチオン（ＰＥＩ）などの担体と複合体化したポリイノシン酸−ポリシチジル酸（ｐＩＣ）などの同一または同様の性質の二本鎖ＲＮＡを使用する方法を提供する。 （もっと読む）

応答性を増大および／または最大化することと、亜鉛の機能的欠乏によるボツリヌス菌および破傷風毒素耐性を防止することとを含む、治療用メタロプロテアーゼに対する応答性を増大させるための方法および組成物が提供される。また、補充期間中に亜鉛補給剤を投与すること、および／または亜鉛補給剤と共にフィターゼ補給剤を投与することを含む、欠乏者における亜鉛置換または補給のための方法が提供される。また、異なる製造業者からの製品を使用する際に、より優れた確実性および安全域を提供するボツリヌス毒素効力検定を標準化するための方法が提供される。
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【課題】本発明は、リュウガン種子抽出物の製造方法及びその応用を提供する。
【解決手段】
該製造方法は、下記に示す手順、（1）特定濃度の抽出液を製し、（2）抽出液の温度を特定温度に加熱、（3）抽出液の中に砕いたリュウガン種子の顆粒を入れ、抽出し、（4）抽出後の溶液をろ過、濃縮し、（5）濃縮後の溶液を冷凍、乾燥して、（6）リュウガン種子抽出物の製造が完了することが含まれており、試験結果によると、本発明の製造方法により得られたリュウガン種子抽出物は、抗炎症反応を起こし、尿酸生成抑制、細菌活性化の抑制、そして肌角質細胞の生長促進、創傷治癒速度の向上を行うと同時に、生体内の臓器に損傷を与え、またはその負担をかけることがないことが明らかになった。 （もっと読む）

本発明は、例えば、乾癬、アトピー性皮膚炎、ロザケア、ループス、多発性硬化症、関節リウマチ、Ｉ型糖尿病、喘息、癌、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、眼疾患、例えば、糖尿病性網膜症および黄斑変性症ならびに免疫抑制が、例えば、臓器移植において望ましい他の自己免疫性疾患および症状を含む、疾患および合併症を予防、処置または緩和するためのＪＡＫキナーゼおよびタンパク質チロシンキナーゼ阻害薬として、処置に−単独でまたは１種もしくは複数の他の医薬上活性な化合物と組み合わせて−用いる、一般式Ｉ：


［式中：Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_９、ｍおよびｎは、本明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物に関する。
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本願発明は蛋白チロシンキナーゼ阻害活性を有する新規な４−（インダゾール−５−イル）−４,７−ジヒドロイソオキサゾロ［５,４−ｂ］ピリジン誘導体、その製法、およびｃ−Ｍｅｔ介在疾患またはｃ−Ｍｅｔ介在症状、特に癌および他の増殖性障害を治療するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、標的タンパク質およびハプテンに対する二重特異性抗体および抗体断片であって、ハプテンがPEGまたはビオチン、最も好ましくはジゴキシゲニンである二重特異性抗体および抗体断片、これらを生成するための方法、治療剤用または診断剤用の送達プラットフォームとしてのこれらの使用、前記抗体を含有する薬学的組成物、ならびにその使用に関する。 （もっと読む）

患者の病理状態を治療する医薬組成物は、第1成分として式(I)のマンガン錯体及び第2成分として式(I)の非マンガン錯体化合物を、場合により1つ以上の生理学的に許容される担体及び/又は賦形剤と一緒に含み、ここでX、R¹、R²、R³及びR⁴は本明細書において定義されたとおりである。患者の病理状態、例えば酸素誘導フリーラジカルの存在により引き起こされる病理状態を治療する方法は、前記患者に第1成分及び第2成分を投与することを含む。
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