【課題】ジアンヒドロヘキサイトモノニトレートの新たな誘導体などを得る。
【解決手段】本発明において、構造式（I）に相当するジアンヒドロヘキサイトモノニトレートの新たな誘導体、その互変異性体、その製薬上許容可能な塩、そのプロドラッグ及びその溶媒和物のみならず、これらの化合物を含む製薬上の組成物、およびそれらの使用を明らかにする。 （もっと読む）

【課題】光による変色のない安定なナフトピジル製剤の製造方法を提供する。
【解決手段】有効成分としてナフトピジルと製剤用添加物とを含みナフトピジルと乳糖との共存を原因とする光による着色を生じない圧縮型口腔内崩壊錠剤の形態の医薬組成物の製造方法であって、白糖、ブドウ糖などからなる群から選ばれる製剤用添加物とナフトピジルとからなる造粒物を調製した後、錠剤硬度が１Kg以上の錠剤を製造する工程を含む方法。 （もっと読む）

【課題】種々の抗原をターゲッティングする能力を有する治療複合体の提供。
【解決手段】本発明による複合体は、ターゲッティング抗体またはその抗原結合フラグメント、およびアントラサイクリン化学療法薬を含む。このターゲッティング抗体と化学療法薬は、ヒドラジド部分を含んでなるリンカーを介して連結されている。 （もっと読む）

本発明は、ホスホイノシチド３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）の活性を調節し、例えば、炎症性障害、免疫に基づく障害、癌および他の疾患を含む、ＰＩ３Ｋの活性に関連する疾患の治療に有用であるピリミジノンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、低酸素模倣体としての役割を果たすことができる新しい化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物のうちの少なくとも１つを対象に投与することによって、対象におけるＨＩＦレベルもしくは活性を増大させるかまたは対象におけるＨＩＦレベルもしくは活性と関連する状態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−２に対してポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−１の活性を選択的に阻害する置換３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−カルボキサミド誘導体Ｉを提供する。したがって、本発明の化合物は、癌、循環器疾患、中枢神経系傷害および様々な形態の炎症などの疾患の治療に有用である。本発明は、これらの化合物、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物を含む医薬組成物を用いて疾患を治療する方法も提供する。

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本発明は、一般式（Ｉ）｛式中、Ｒ^１は、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシを表わし；Ｒ^２は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は低級アルコキシアルキルを表わし；Ｒ^３は、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表わし；Ｑは、−Ｎ＝又は−ＣＨ＝のいずれかを表わし；Ｒ^４は、式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）（式（ＩＩａ）及び式（ＩＩｂ））［式中、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立に、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝であり、Ｘ又はＹの一方のみが、窒素原子であり得；Ｒ^５及びＲ^６は、独立に、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＯ）Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”であり、そしてここで、ｍ＝０〜３、ならびにＲ’及びＲ”は、独立に、水素又は低級アルキルである］で示される基である｝で示されるイミダゾール誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストであることが見出されている。それらは、ｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の治療又は予防において使用することができる。

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本発明は、アレルギー性疾患の治療のための、医薬活性化合物として使用するための式(I)の化合物、及びそれを含む医薬製剤に関する。式(I)の化合物は、CRTH2の調節物質として好適である。本発明は、アレルギー性疾患、例えばアレルギー性喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、及び炎症性皮膚炎、例えばアトピー性皮膚炎、接触過敏症、アレルギー性接触皮膚炎、慢性じんましん/慢性特発性/自己免疫性じんましん、薬剤により誘導される発疹(例えば中毒性表皮壊死症、又はライエル症候群/スティーヴンズ-ジョンソン症候群/薬剤過敏症候群）、光線皮膚炎又は多形光線疹(例えば光刺激性接触皮膚炎、光アレルギー性接触皮膚炎、慢性光線性皮膚炎)、及び筋炎、神経変性疾患、例えば神経因性疼痛、及び炎症性成分を伴う他の疾患、例えば関節リウマチ、多発性硬化症、変形性関節症、及び炎症性腸疾患(IBD)から選択される疾患の治療及び/又は予防に有用である、式(I)及び関連する式のスピロ誘導体を提供する。
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本発明は、式（ＶＩ）［式中、ｍは、１、２又は３であり、ｎは、１又は２であり、Ｒは、５員又は６員の芳香環、並びにＳ、Ｏ及びＮから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５員又は６員の芳香族複素環から選択され、該環は、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、ハロゲン、（Ｃ_３〜Ｃ_５）シクロアルキルオキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキルカルボニル、１個又は複数のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル、少なくとも１個の窒素原子を含む５員又は６員の複素環からなる群から選択される１つ又は２つの置換基で置換されており、Ｐは、置換基Ｑ又はＣＯＱである（式中、Ｑは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、イソキノリル、キノキサリル、ベンゾフラニル、イミダゾトリアゾリルからなる群から選択され、該Ｑは、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、カルバミド、メチルカルバミド、カルボキシ、メチルカルボキシからなる群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい）］のスピロアミノ化合物又は薬学的に許容できるその塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、ａ）少なくとも１つの鉄取り込み阻害剤、並びにｂ）少なくとも１つのビタミンＤおよび／または少なくとも１つのその類似体および／または少なくとも１つのビタミンＤレセプターモデュレーター、並びに場合により薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物に関する。 （もっと読む）

一態様では、本発明は、式Ｉの化合物（式中、Ｒ^１〜６は本明細書で定義する通りである）または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みの阻害剤である。他の態様では、本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物；そうした化合物を使用する方法；ならびにそうした化合物を調製するための方法および中間体に関する。本発明の化合物は、神経因性疼痛などの疼痛性障害；大うつ病などの抑うつ障害；不安障害などの情動障害；注意欠陥過活動性障害；認知症などの認知障害；腹圧性尿失禁；肥満；または、閉経に付随する血管運動症状を治療するのに有効であることが期待される。

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本発明は、哺乳類細胞内のＨＩＶ侵入、融合または複製の予防または阻害のための発現ベクターを提供する。特に、本発明は、ＨＩＶ共受容体（ＣＣＲ５またはＣＸＣＲ４など）の阻害物質をコードする組換えレトロウイルスベクター、ならびに標的細胞へのＨＩＶ融合および／もしくはＨＩＶ複製を阻害するタンパク質を提供する。かかる構築物を含む薬学的組成物ならびに患者におけるＨＩＶ感染を予防もしくは治療するためのその使用方法も開示する。

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高剪断造粒によってペレットを製造する方法であって、該ペレットはｐＨ依存的水溶性を有する医薬としての有効成分を含み、該ペレットは該方法を用いて得られ、該ペレットを含む医薬としての経口剤形が提供される。 （もっと読む）

本願は、対象における癌の症状を治療または軽減するための方法であって、ａ）前記対象におけるニコチン酸ホスホリボシルトランスフェラーゼ（ＮＡＰＲＴ）のレベルを決定する段階；ならびにｂ）ＮＡＰＲＴレベルが所定の閾値未満である場合、i）有効量のニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ阻害剤（ＮＡＭＰＲＴｉ）およびii）有効量のニコチン酸、ニコチン酸前駆体もしくはニコチン酸のプロドラッグにより連続的／同時に前記対象を治療する；または２）ＮＡＰＲＴレベルが所定の閾値以上である場合、ii）有効量のニコチン酸、ニコチン酸前駆体もしくはニコチン酸のプロドラッグによる連続／同時治療の非存在下で、i）有効量のＮＡＭＰＲＴｉにより前記対象を治療する段階を含む方法を開示する。
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本発明は、高麗人参ジンセノサイド濃縮画分を含む血圧降下用組成物に関する。本発明による組成物は酸化窒素合成酵素活性化を介して酸化窒素生成を増加させて血管弛緩作用を介して優れた血圧降下効果があるので高血圧及び高血圧の合併症による各種心血管系疾患の予防及び治療のための健康機能食品組成物で有用に使われることができる。 （もっと読む）

新規の５−ＨＴ_３受容体モジュレーターを開示する。これらの化合物は化学療法誘発性の嘔気および嘔吐、術後の嘔気および嘔吐、および過敏性腸症候群を含む、種々の疾患の治療において使用される。これらの化合物を作製する方法もまた、本発明において説明する。 （もっと読む）

糖尿病および肥満を治療するための以下の式


のＧＰＲ１１９アゴニスト化合物、および医薬組成物。
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本発明は、式（Ｉ）
の化合物または製薬上許容される塩（Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、ＸおよびＹは明細書の説明にお
いて定義されている。）に関するものである。本発明は、Ｃｄｃ７などのキナーゼ類を阻


害する上で有用な前記化合物を含む組成物、ならびに癌などの疾患の治療方法に関するものでもある。
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本発明は、トール様受容体９（ＴＬＲ９）アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナン、ならびに（＋）−モルフィナンがＴＬＲ９の活性化を阻害するか否かを決定することによって、治療上有効となり得る（＋）−モルフィナンを同定する方法を提供する。ＴＬＲ９アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナンを使用して、外傷性疼痛、神経因性疼痛、炎症性障害、アセトアミノフェン毒性、自己免疫障害、神経変性障害、および癌などの状態を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明で記載した対象は、レチノイド活性も示すタザロテンの新規誘導体、当該誘導体を含んでなる医薬組成物、皮膚疾患を当該医薬組成物で治療する方法、及び当該誘導体の作製法に関する。 （もっと読む）