【課題】癌細胞の栄養飢餓耐性を阻害する、新規抗癌剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）で表される化合物の少なくとも一種を有効成分として含有する医薬組成物。
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【課題】本発明はａ）窒化ホウ素並びにｂ）ＵＶ−Ａ及びＵＶ−Ｂ波長領域の光線を吸収する、１種もしくは複数の皮膚科学的に適合性の物質、から成る有効成分組み合わせ物の使用に関する。
【解決手段】前記組み合わせ物は皮膚の外因性裂傷及び老化の症状の処置および予防のため、そして皮膚に対する近赤外線並びに紫外線の損傷効果の処置および予防のための化粧品または皮膚科学的調製物生成のために使用される （もっと読む）

【課題】塩酸オロパタジンの目刺激感を十分緩和した眼科用組成物を提供する。
【解決手段】（Ａ）塩酸オロパタジン及び（Ｂ）テルペノイド化合物を含有し、（Ａ）：（Ｂ）で表される質量比が、２００：１〜１：１の範囲であることを特徴とする眼科用組成物。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^３は、ハロ低級アルキル、低級アシル、ハロ低級アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、置換されてもよいアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^４は、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ低級アルキル等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物、およびその用途を提供する。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は低級アシル、置換されてもよいアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^４は置換されてもよいヘテロアリール基であり、但し、該ヘテロアリール基は[１，２，４]オキサジアゾール−３−イルでない〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】鎮痛的有効量のオピオイドアゴニストを送達し、かつ不用意な誤用又は乱用を防ぐ経皮剤形を提供する。
【解決手段】オピオイド又はその医薬的に許容しうる塩の鎮痛的有効量及びオピオイド拮抗薬又はその医薬的に許容しうる塩のオピオイドによる陶酔効果を抑制するのに十分な量を含む経皮剤形。この経皮剤形は、乱用者が経皮剤形からオピオイドを抽出又は分離し、及びオピオイドを別の経路、例えば、ただしこれらに限定されないが、経口、非経口、鼻、又は口腔、直腸、又は膣等により、すなわち、乱用者が好みうる「バースト」としても知られる即効の陶酔ラッシュが生じうる投与経路によってオピオイドを自己投与する場合、乱用者がオピオイドと共に一定量の拮抗薬を自己投与し、その拮抗薬量はオピオイドの陶酔効果を抑制するのに有効であるという点で、不正加工防止的である。 （もっと読む）

【課題】頻脈、動悸、狭心症様愁訴及び不整脈といった、β交感神経擬似剤の副作用を実質的に減少することができる新規医薬組成物及びその使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、持続性抗コリン作用剤及び持続性β-擬似剤に基づく新規医薬組成物に関する。本発明はまた、該医薬組成物の製造方法及び気道の疾患の治療における該組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】頻脈、動悸、狭心症様愁訴及び不整脈といった、β交感神経擬似剤の副作用を実質的に減少することができる新規医薬組成物及びその使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、持続性抗コリン作用剤及び持続性β-擬似剤に基づく新規医薬組成物に関する。本発明はまた、該医薬組成物の製造方法及び気道の疾患の治療における該組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】化合物（Ｉ）を水性のキャリア中で安定に保つこと。もう一つの課題は、均一な様相を持ち、再生が良好で、かつ保存中に化合物（Ｉ）の含有物の崩壊が起こらない品質の良い、優れた凍結乾燥した化合物（Ｉ）の調製剤を提供することである。
【解決手段】［［３−（２−アミノ−１，２−ジオキソエチル）−２−エチル−１−フェニルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］オキシ］酢酸ナトリウム、溶解剤、及び安定化剤を含む凍結乾燥した薬学的組成物が記載されている。このような組成物は保存安定性で、水性媒体に容易に溶解して敗血症などの治療の際に注入可能な溶液を提供する。 （もっと読む）

光安定化させる電子励起状態エネルギー（特に、レチノイド化合物からの一重項状態エネルギー）は、化学式（Ｉ）を有するフェニル環上のうちの１つの４（パラ）配位にあるアルコキシラジカル（本明細書中以下「アルコキシクリレン」）を有するα−シアノジフェニルアクリレート化合物に容易に移動する（によって受容される）ことが分かっている。



ここで、Ｒ₁およびＲ₂のうち１つは直鎖または分枝鎖Ｃ₁−Ｃ₃₀アルコキシラジカルであり、好適にはＣ₁−Ｃ₈であり、より好適にはメトキシであり、非アルコキシラジカルＲ₁またはＲ₂は水素であり、Ｒ₃は直鎖または分枝鎖Ｃ₁−Ｃ₃₀アルキルラジカルであり、好適にはＣ₂−Ｃ₂₀である。前記化学式（Ｉ）のアルコキシクリレン化合物は、組成物中のレチノイド化合物の光安定性を少なくとも３倍およびさらには１０倍以上も有意に増加させる。前記アルコキシクリレン化合物が有する、前記レチノイド化合物を安定化させる能力は濃度依存性であるため、レチノイド光安定化作用の量は、前記アルコキシクリレン化合物の濃度と共に増加する。
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この発明は、式Ｉａ及びＩｂ［式中、Ｒ、Ｒ^a、Ｒ¹⁰、Ｒ²⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、Ｙ、ｎ、ｐ及びｑは、請求項中で指定された意味を有する］の環状インドリジンカルボキサミド及びアザインドリジンカルボキサミドに関し、（Ｉａ）及び（Ｉｂ）は、価値のある医薬活性化合物である。具体的には、これらは酵素レニンを阻害し、レニン−アンギオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧症などの疾患の処置に有用である。本発明は更に、式Ｉａ及びＩｂの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、式Ｉ及び式ＩＩの新規化合物（式中、可変基Ｒ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｚ^１、及びＺ^２は、本明細書に記載の通りに定義される）の使用に関する。該化合物はＪＡＫを阻害し、自己免疫疾患及び炎症性疾患の治療に有用である。

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化学療法薬と、TGF-βアンチセンスオリゴヌクレオチドとを含む医薬組成物であって、アンチセンスオリゴヌクレオチドが、化学療法薬の細胞傷害性の感受性およびIC_5Oをそれぞれ低下させる、医薬組成物。好ましくは、アンチセンスオリゴヌクレオチドは、TGF-β1、2および/または3アンチセンスオリゴヌクレオチドであり、化学療法薬は、好ましくは、ゲムシタビン、5-フルオロウラシル、テモゾロミド、ダカルバジン(dacarbacine)、ドセタキセル、シスプラチン、オキサリプラチン、タモキシフェンまたはイリノテカンである。 （もっと読む）

本出願は、クローン病を患う対象を治療する方法を提供し、本方法は、対象を治療するために有効な量ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩を対象に定期的に投与することを含む。本出願は、クローン病を患う対象を治療するための医薬の製造におけるラキニモドの使用を提供する。本出願はまた、クローン病を患う対象を治療するのに使用するためのラキニモドを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞の遊走を阻害するオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、原発腫瘍または侵襲もしくは転移性腫瘍の予防または治療用薬剤を製造するための、ＴＳＰ１タンパク質の発現を阻害するか、またはＴＳＰ１の発現を制御するかもしくはＴＳＰ１の活性を媒介するタンパク質を阻害する少なくとも１種のタンパク質発現阻害剤、あるいは、少なくとも１種のタンパク質活性の阻害剤であって、当該阻害剤は、ＴＳＰ１タンパク質の活性、特に細胞遊走の刺激の原因となる活性を阻害するか、またはＴＳ１の発現を制御するかもしくはその活性を媒介するタンパク質を阻害する、阻害剤の使用に関連する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎に感染した被験体においてＣ型肝炎治療非応答性に対する感受性、又は自発的Ｃ型肝炎除去に対する感受性を判定するｉｎ ｖｉｔｒｏ方法に関する。本方法はＩＬ−２８Ａ遺伝子座、ＩＬ−２８Ｂ遺伝子座及び／又はＩＬ−２９遺伝子座における患者の遺伝子型の検出に基づく。 （もっと読む）

ナノスフェア又はミクロスフェア薬物担体、該薬物担体を含む製剤及び該製剤の調製方法、並びに該担体の使用が開示される。該担体は、式（Ｉ）によって表される生分解性のメトキシでエンドキャップされたポリエチレングリコール−ポリラクチドブロックコポリマー又はその誘導体を、主要な担体材料として含む：ＣＨ_３Ｏ−［ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ］_ｍ−［Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｏ］_ｎ−Ｒ （Ｉ）。 （もっと読む）

本発明は、一般式Iの置換ベンズアミド誘導体、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容される溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、プロドラッグ、代謝産物および多形に関し、かつグルコキナーゼによって媒介される疾患状態を処置するために有用でありうる。本明細書において開示する化合物は、II型糖尿病の処置に関して、血中グルコースレベルを減少させるためにおよびインスリン分泌を増加させるために使用することができる。本発明はまた、本発明の化合物の調製のための方法、該化合物を含有する薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。

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本明細書には眼の医薬組成物が記載され、ここで、眼の医薬組成物は、哺乳動物の眼への投与に適した形態である。本明細書に開示される眼の医薬組成物は、少なくとも1つのDP₂受容体アンタゴニスト化合物を含み、眼の疾患又は疾病を処置又は予防するために使用される。 （もっと読む）

哺乳動物における皮膚科学の疾患、障害、又は疾病の処置又は予防に使用するための局所製剤が本明細書に記載される。本明細書開示の局所製剤は、皮膚投与のために調製されるＤＰ_２受容体アンタゴニスト化合物を含む。 （もっと読む）