【課題】
良好な懸濁性を示し、渋味などの不快味が軽減され、消化管内での薬物の溶出性および吸収性に優れ、かつ、粒度別含量の均一性に優れ、取扱性および生産性に優れるシャープな粒度分布を示すトシル酸トスフロキサシンを含有する粒状固形製剤を提供すること。
【解決手段】
本発明のトシル酸トスフロキサシン含有粒状固形製剤は、水やシロップなどへの良好な懸濁性を示し、さらに渋味などの不快味が軽減され、製剤を水剤化の際の起泡性などが軽減され、正確に規定量を服用でき、小児や高齢者向けの製剤として有用である。また、本発明の製剤は、消化管内での薬物の溶出性および吸収性に優れ、優れた粒度別含量の均一性およびシャープな粒度分布を示すことにより、含量変動が少なく投薬管理の面に優れ、秤量や分包作業などの取扱性および生産性に優れた製剤としても有用である。 （もっと読む）

本発明は、下層循環へのビスホスホネートの腸内送達を強化するための強化剤と組み合わせてビスホスホネートを含んでいる医薬組成物及び経口投与剤形に関する。好ましくは、該強化剤は、6〜20炭素原子の炭素鎖長を有する中鎖脂肪酸又は中鎖脂肪酸誘導体であり、該固体経口投与剤形は、遅延放出剤形などの制御放出剤形である。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼの、特にＪＡＫファミリーキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、上記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および種々の疾患、状態、または障害の治療において上記組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物および薬学的に許容されるその組成物は、患者における、増殖性疾患、心臓病、神経変性障害、自己免疫疾患、臓器移植に関連する状態、炎症性疾患、または免疫媒介性疾患を含む種々の障害を治療する、またはその重症度を軽減するために有用である。

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【課題】ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用を有し抗アレルギー薬として使用される塩酸セチリジンの苦味をマスキングし、長期保存性に優れる塩酸セチリジン含有粒子および塩酸セチリジン含有医薬製剤の提供。
【解決手段】アセスルファムカリウムとβ−シクロデキストリンとの組合せである苦味マスキング剤と、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、低融点油脂性物質（特に、カルナウバロウ）および塩酸セチリジンとを、溶媒の非存在下で加熱溶融造粒して得られる塩酸セチリジン含有粒子および該粒子を含有する塩酸セチリジン含有製剤。 （もっと読む）

哺乳動物、特に、ヒトにおける細菌感染の治療に有用な２Ｈ−クロメン−２−オン誘導体が、この中で開示される。 （もっと読む）

【課題】上皮細胞、そして特に尿路上皮に対する、治療用タンパク質、ポリペプチド（例えば、インターフェロン、ＩｎｔｒｏｎＡ）または遺伝子送達系または核酸の送達を改善する方法を提供すること。
【解決手段】タンパク質またはこのタンパク質をコードする核酸は、標的組織または器官の細胞に対するインターフェロンまたは核酸の送達を増大する送達増強因子を用いた治療と組み合わせて、この標的組織または器官に投与される。この方法および組み合わせは特にインターフェロン療法に応答性の癌または他の症状の治療に有効である。例示的な方法は、αインターフェロンまたはこのインターフェロンをコードする遺伝子送達系およびＳＹＮ３またはＳＹＮ３のホモログもしくはアナログを含む薬学的組成物の治療上有効な量の膀胱への経尿道膀胱内投与を包含する。 （もっと読む）

本発明は、カルボキシル基を含む合成ポリマ又はコポリマと、生体内用途に適した生体ポリマとを含む膨潤可能なポリマ材料に関する。その膨潤能により、本ポリマ材料は、体重過剰又は肥満の処置のために胃充填材としての使用や、あるいは、満腹感を誘導するために、適している。水性の反応系を含む膨潤可能なポリマ材料を調製する方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、皮膚・粘膜に対する美容・治療用組成物を製造するためのキットを提供することである。
【解決手段】水、増粘剤及び炭酸塩を含有する塩基性組成物と、塩基性組成物に含まれる炭酸塩のモル数に対して少なくとも１０％以上の酸を含有する二酸化炭素発生補助剤（Ｉ）からなり、使用時にこれらを混合して得られた組成物の流動性が、表面が滑らかな長さ４０ｃｍのガラス板の端に、その１ｇを直径１ｃｍの円盤状に塗り、その円盤が上に来るように水平面に対して６０度の角度で立てたとき、５秒後の円盤の移動距離が３０ｃｍ以内である、二酸化炭素経皮・経粘膜吸収用組成物の製造キット。 （もっと読む）

【課題】呼吸窮迫症候群を患う乳児において、全身性副作用を引き起こすことなく慢性肺疾患のリスクを低減する方法の提供。
【解決手段】全身抗炎症活性に対する高い局所抗炎症活性を有するコルチコステロイド及び肺表面活性剤の組合せを含む、医薬組成物。該コルチコステロイドは、シクレソニド、フランカルボン酸モメタゾン、プロピオン酸フルチカゾン、及びブデソニドからなる群から選ばれる。乳児の出生後１２時間以内に投与される該組成物。 （もっと読む）

本発明は、酸化カルシウムおよび／または水酸化カルシウムを伴う、ＳＡＭｅおよび／またはＮＡＤＨまたはそれらの塩をベースにした固形経口組成物と、それを得るための方法とに関する。また、本発明は、酸化カルシウム、水酸化カルシウムを、任意選択的にリンゴ酸、グルタミン酸、キシリトール、硫酸カルシウム半水和物、酸化マグネシウムおよび／またはそれらの混合物と共に使用して、ＳＡＭｅおよび／またはＮＡＤＨまたはそれらの塩をベースにした固形経口組成物を安定化させる方法にも関する。また、本発明は、うつ状態の治療のために、酸化カルシウムおよび／または水酸化カルシウムと併用し、メラトニンおよび／またはｌ−テアニンおよび／またはｌ−トリプトファンおよび／または５−ヒドロキシトリプトファンをさらに加えることが可能な、ＳＡＭｅまたはその塩の使用にも関する。
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ペプチド、オリゴヌクレオチド、タンパク質又は非ペプチド分子などの薬学的又は診断上活性な物質への結合に適する、開示される化学的に活性なポリ（エチレングリコール）及び他の親水性ポリマーが開示される。化合物は、式Ｐｏｌｙ−（Ｘ−ＮＨ−ＣＯ−Ａ）_ｎによって表され、式中、Ｐｏｌｙは、約３００から１０００００ダルトンの分子量を有する親水性ポリマーであり、Ａは、−ＮＨ−ＣＯ−と一緒になって反応性基を形成しており、Ｘは、スペーサー部分又は結合であり、ｎは、１から５０までを含む整数である。開示する化合物に結合させることができる問題の活性な物質は、ヘモグロビン、インスリン、ウロキナーゼ、αインターフェロン、Ｇ−ＣＳＦ、ｈＧＨ、アスパラギナーゼ、アデノシンデアミナーゼ、スーパーオキシドジスムターゼ及びカタラーゼから選択することができる。
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【課題】皮膚の掻痒感、特に知覚過敏型の掻痒感を改善するための外用剤を提供すること
【解決手段】局所麻酔剤（リドカイン等）０．３〜５重量％、尿素３〜２０重量％、清涼化剤（メントール、カンフル等）３〜１１重量％、低級アルコール（エタノール、無水エタノール等）１２〜４０重量％及び水を含有する皮膚外用剤。
【効果】かゆみを素早く他の感覚（清涼感、灼熱感）に置換し、かゆみを抑制し、これらの置換、抑制作用が持続する。 （もっと読む）

本発明は、標的細胞又は組織への治療的薬剤の改善された送達において使用する新規化合物、それを含有する組成物及びその使用に関する。本化合物は、より詳細には、ペプチド部分及びカンプトテシンの複合体、それらの誘導体又は類似体であり、これは、水への溶解度、薬物動態及び組織分布の増大、治療係数の増加、並びに患者間代謝変動の限定、更には生物学的活性成分の標的細胞又は組織への送達の改善を含む、多くの恩恵を提供する。 （もっと読む）

式Ｉで表される、（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの塩を含有する薬学的処方物が開示される。また、当該剤形を使用した処置方法も開示される。一局面においては、１つ以上の賦形剤と、場合により１つ以上の５ＨＴ−３受容体拮抗薬と、場合によりコルチコステロイドとの混合剤中に式Ｉの化合物の結晶性塩酸塩を含む顆粒薬学的処方物を提供する。
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クロピドグレル５０ｍｇ〜１５０ｍｇに相当するクロピドグレルまたはクロピドグレルの塩を含む１日１回の剤形が開示される。前記剤形は、下記の（ａ）約３時間以上の平均Ｔｍａｘ、（ｂ）１０００ピコグラム／ｍｌ以下の平均Ｃｍａｘ、（ｃ）２５００ピコグラム／ｍｌ／時間超の平均ＡＵＣ_{０〜４９時間}から選択されるクロピドグレルのｉｎ ｖｉｖｏ血漿プロファイルの少なくとも１つを提供する。
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【課題】生体に必要な各種栄養成分を補給しつつ、必須脂肪酸欠乏症を改善もしくは予防することが可能な輸液製剤であり、良好な澄明性を有し、輸液容器中の不溶性異物の発見が可能であり、除菌フィルターを介して患者に投与できる輸液製剤を提供する。
【解決手段】平均粒子径が０．００３〜０．１００μｍの脂肪粒子および分散媒を実質的に含有する脂肪乳剤（Ａ）および電解質および／またはアミノ酸を含有する溶液（Ｂ）、または平均粒子径が０．００３〜０．１００μｍの脂肪粒子および分散媒を実質的に含有する脂肪乳剤（Ａ）、電解質を含有する溶液（Ｂ−１）およびアミノ酸を含有する溶液（Ｂ−２）からなる栄養輸液製剤、およびこれらの脂肪乳剤（Ａ）、溶液（Ｂ）、または溶液（Ｂ−１）および溶液（Ｂ−２）および必要により糖を含有する溶液（Ｃ）を、複数の室を有し、該室と室との隔離壁が隔離開放可能である輸液容器のそれぞれの室に収納した輸液容器。 （もっと読む）

本発明は、キサンテート類とシクロデキストリン類の会合物、そこから製造される医薬製剤、ならびにアルツハイマー病、ウイルス病、腫瘍、心血管疾患、および自己免疫疾患、例えばリウマチ、多発性硬化症、円形脱毛症、エリテマトーデス、脳卒中、肺浮腫を処置するための、または放射線防護剤として使用するための、これらの製剤を含有する医薬品に関する。本会合物は、一般式Iのキサンテート（式中、R₁は適宜置換されたアリールまたはアルキル残基を表し、R₂は金属原子、適宜置換されたアルキル、アルコキシ、アミノもしくはアンモニウム基またはハロゲンを表す）およびシクロデキストリン（この場合、シクロデキストリンは、置換または無置換アルファ-、ベータ-またはガンマ-シクロデキストリンであることができる）を含有する。さらにまた、本発明は、化学合成への前記会合物の使用にも関係する。

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【課題】バレニクリン（varenicline）またはその薬学的に許容しうる塩を含有する組成物であって、その不純物量の制御。
【解決手段】バレニクリン含有組成物中、その合成中間体であるいくつかのモノニトロ、モノアミノ、混合アミノニトロ、ジアミノまたはジニトロ中間体の一つまたはそれを超えるものが濃度で、０ｐｐｍより大で且つ約５００ｐｐｍ以下、約１００ｐｐｍ以下または約１０ｐｐｍ以下であるバレニクリン組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規アザインドールおよびアザインダゾールカルボキサミド誘導体を対象とする。具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ１、Ｒ２、Ｔ１、Ｔ２、およびＴ３は以下に定義される］
で示される化合物を対象とする。これらの化合物は、不適当なＩＫＫ２（ＩＫＫβとしても知られる）活性に付随する障害の治療、特に炎症性障害および組織修復障害を含むＩＫＫ２機構によって媒介される障害の治療および予防に有用である。かかる障害として、関節リウマチ、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）が挙げられる。
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【課題】ビタミンＢ２類を配合した液剤においてチオクト酸類の光安定性が改善された内服液剤を提供すること。
【解決手段】チオクト酸類及びビタミンＢ２類及びポリフェノール類を配合してなる内服液剤のポリフェノール類を、プロアントシアニジン、フラバノール、フラボノール、フラボン、没食子酸、クロロゲン酸、アントシアニン、及びこれらの誘導体から選ばれる少なくとも一種を含有する。 （もっと読む）