本発明は、キサンテート類とシクロデキストリン類の会合物、そこから製造される医薬製剤、ならびにアルツハイマー病、ウイルス病、腫瘍、心血管疾患、および自己免疫疾患、例えばリウマチ、多発性硬化症、円形脱毛症、エリテマトーデス、脳卒中、肺浮腫を処置するための、または放射線防護剤として使用するための、これらの製剤を含有する医薬品に関する。本会合物は、一般式Iのキサンテート（式中、R₁は適宜置換されたアリールまたはアルキル残基を表し、R₂は金属原子、適宜置換されたアルキル、アルコキシ、アミノもしくはアンモニウム基またはハロゲンを表す）およびシクロデキストリン（この場合、シクロデキストリンは、置換または無置換アルファ-、ベータ-またはガンマ-シクロデキストリンであることができる）を含有する。さらにまた、本発明は、化学合成への前記会合物の使用にも関係する。

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【課題】バレニクリン（varenicline）またはその薬学的に許容しうる塩を含有する組成物であって、その不純物量の制御。
【解決手段】バレニクリン含有組成物中、その合成中間体であるいくつかのモノニトロ、モノアミノ、混合アミノニトロ、ジアミノまたはジニトロ中間体の一つまたはそれを超えるものが濃度で、０ｐｐｍより大で且つ約５００ｐｐｍ以下、約１００ｐｐｍ以下または約１０ｐｐｍ以下であるバレニクリン組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規アザインドールおよびアザインダゾールカルボキサミド誘導体を対象とする。具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ１、Ｒ２、Ｔ１、Ｔ２、およびＴ３は以下に定義される］
で示される化合物を対象とする。これらの化合物は、不適当なＩＫＫ２（ＩＫＫβとしても知られる）活性に付随する障害の治療、特に炎症性障害および組織修復障害を含むＩＫＫ２機構によって媒介される障害の治療および予防に有用である。かかる障害として、関節リウマチ、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）が挙げられる。
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本発明は、水溶性賦形剤およびケイ酸カルシウムを共加工することによって調製される直接圧縮性複合材を記述する。本発明はさらに、共加工された複合材の錠剤製剤への組込みを記述する。口腔内崩壊錠剤は、最適な機械的強度を有し、口腔内で６０秒以内に崩壊する。本発明は、口腔に入れたとき、水なしで、迅速に、好ましくは約６０秒以内に溶解または崩壊する最適な機械的強度の錠剤を提供する。さらに詳細には、本発明は、少なくとも１つの水溶性賦形剤および少なくとも１つの水不溶性賦形剤、具体的にはケイ酸カルシウムを共加工することによって生成された複合材、および口腔崩壊性錠剤中でのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ビタミンＢ２類を配合した液剤においてチオクト酸類の光安定性が改善された内服液剤を提供すること。
【解決手段】チオクト酸類及びビタミンＢ２類及びポリフェノール類を配合してなる内服液剤のポリフェノール類を、プロアントシアニジン、フラバノール、フラボノール、フラボン、没食子酸、クロロゲン酸、アントシアニン、及びこれらの誘導体から選ばれる少なくとも一種を含有する。 （もっと読む）

【課題】単離Ｈ３型ウマＡ型インフルエンザウイルス、並びに当該ウイルス、その遺伝子又はタンパク質の調製法及び使用法を提供する。
【解決手段】特定の配列を有する血球凝集素及び／又はノイラミニダーゼを含む上記単離ウマインフルエンザウイルス、それらをコードするポリヌクレオチド、ポリヌクレオチドを含むインフルエンザウイルスベクター。上記ウイルスを含むワクチンはインフルエンザに対してイヌ又はウマを免疫するのに有効である。 （もっと読む）

ホットメルト押出しリザーバ層及びホットメルト押出しバッキング層を含む生体接着性ラミネートの調製方法が提供される。上記リザーバ層は、活性薬剤を含む熱可塑性生体接着性組成物を含む。活性薬剤を含む熱可塑性の生体接着性の親水性組成物を、疎水性組成物とホットメルト共押出しして、少なくとも二層化のラミネートを形成する。上記親水性組成物及び上記疎水性組成物は、少なくとも１種の共通ポリマーを有する。さらに、上記疎水性組成物のメルトフローインデックスは、上記のメルトフローインデックスの５０％以内である。結果として、上記ラミネートは、当該ラミネートの主要な長さの全体に均一な横断面及び／又は均一な縦断面を有する。さらに、上記ラミネートを、おおよそ同一のサイズの単位用量に分割すると、それらは、それらの中に存在する１種又は２種以上の活性薬剤に関して、高い含有率均一性を有する。
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有効成分として少なくとも１種の抗生物質、好ましくはアモキシシリン、もしくはその製薬学的に許容される塩、エステル、多形体、異性体、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、またはその誘導体を単独でかまたは他の抗生物質と組み合わせて含み、さらにβ−ラクタム系抗生物質の放出を制御する少なくとも１種の放出調節剤、および場合によっては１種以上の他の製薬学的に許容される添加剤も含む新規な調節放出性医薬組成物が提供され、この製剤はｉｎ ｖｉｔｒｏ溶出試験時またはｉｎ ｖｉｖｏ試験時に約３０分で約６０％以下の抗生物質、８時間後に約７０％以上の抗生物質を放出する。また、本発明の組成物は健康なヒトのグループで試験すると製剤の投与から少なくとも約０．５時間後に平均ピーク血漿中濃度（Ｃ_ｍａｘ）をもたらす。本発明は、上記製剤を調製する方法、および上記製剤の使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、再狭窄およびアテローム性動脈硬化症を処置するための、PDGF受容体チロシンキナーゼ活性阻害剤を含んでなる全身投与用医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】上記課題を解決するため、ナノ粒子技術によるPDGF受容体チロシンキナーゼ阻害剤の細胞内送達が、再狭窄、アテローム性動脈硬化血管疾患および原発性肺高血圧のような血管平滑筋細胞増殖性疾患に対する有利な治療戦略を示すことを見いだした。したがって、PDGF受容体チロシンキナーゼ阻害剤を、PDGF受容体チロシンキナーゼ阻害剤を含むナノ粒子、とりわけ遊離形または薬学的に許容される塩形の式I


（記号および置換基は明細書中に定義の通り）のN-フェニル-2-ピリミジン-アミン誘導体を含むナノ粒子とした。 （もっと読む）

化粧品、皮膚化粧品、皮膚医薬品の眼球耐性は、有効量の式(I)のポリオールグリコシド又はポリオールグリコシドの混合物をそれらの中に組込むことによって改善される；(I) R₁-O-(G)_x-H、ここにおいて、xは１〜５の１０進数を表し、Gは還元糖の残基を表し、及びR₁は式(A)のラジカルを表し；(A) -CH₂-(CHOH)_n-CH₂-OH、ここで、nは2、3又は4に等しい整数であり、或いは、R₁は式(B)のラジカルを表し；(B) −(CH₂−CHOH−CH₂−O)_m−H、ここで、mは1、2又は3に等しい整数である。本発明はまた、式(I)の化合物、起泡性及び／又は洗浄性の界面活性剤及び局所的に許容される溶媒を含む新規の濃縮物、及び、それらの調製方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、呼吸器系疾患の治療を目的とする有効成分を含有する液を、吐出装置の有する吐出口から安定に吐出するための吐出用液体（液体組成物）を提供することにある。
【解決手段】呼吸器系疾患治療用の有効成分を含む吐出用液体に、特定の界面活性能を有する化合物を添加する。 （もっと読む）

本発明のうつ病または他の気分障害の治療または予防に有用な治療組み合わせ、組み合わせと含む医薬組成物、およびうつ病または他の気分障害の治療または予防におけるその使用を提供し、かかる組み合わせは、式Ｉ：


［Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、ｎ、およびｍは明細書の記載と同意義である］
またはその医薬上許容される塩を含む。
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アルカリ不安定ドラッグを含む安定化された生体接着性組成物と、その調製のための方法が提供される。態様の一つでは、上記組成物は、酸性成分及びアルカリ性熱可塑性マトリックス形成材料、例えば、ポリマーを含む予備生成された賦形剤混合物を含むホットメルト押出し（ＨＭＥ）組成物である。上記賦形剤混合物は、アルカリ不安定ドラッグとブレンド化する前に、形成される。次いで、上記ブレンドをホットメルト押出しして、上記ＨＭＥ組成物を形成する。そのようにすることにより、上記酸性成分は、上記賦形剤混合物を中和するか、穏やかな酸性とすることができる。この特定の方法は、ホットメルト押出しの際、アルカリ不安定ドラッグの分解を実質的に減らすことが示された。上記賦形剤混合物は、ホットメルト押出しの際に、軟化するか又は溶融する。それは、押出しの際に、ドラッグ含有粒子を溶解してもよいし、又は溶解しなくてもよい。種々の機能性賦形剤が、キャリアシステムに含まれ、工程を改良し、そして／又は上記ＨＭＥ組成物の化学的性質若しくは物理的性質を改良することができる。
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【課題】通常の成形圧力の範囲で、流通過程で破損することのない強度を有しつつ、水への崩壊性・懸濁性が良好で、経管投与可能なレボフロキサシン含有錠剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）レボフロキサシン及び（Ｂ）分子量２５０，０００〜４００，０００のヒドロキシプロピルセルロース０．１〜３．０質量％を含有する錠剤。 （もっと読む）

本発明は、静脈内（ＩＶ）投与のために適当であるチピファルニブ（ｔｉｐｉｆａｒｎｉｂ）の新規調合物に関する。さらに、本発明は、そのような調合物の使用およびそのような調合物の製造方法および該調合物を投与することによる処置の方法に関する。
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【課題】ゲルマニウムによる免疫活性と二酸化炭素による美容及び医療効果が得られる、ゲルマニウム配合二酸化炭素外用剤を提供する。
【解決手段】増粘剤を有する粘性物のセリシンを配合したアルカリ性物質に、少なくともゲルマニウム粒子を配合した酸と水とを含むキサンタンガム粘性物が含浸され、使用時に皮膚に接触させると主剤と、この主剤の使用時に該主剤と混合して使用することにより二酸化炭素が発生する少なくとも炭酸塩並びに増粘剤と水とを含む粘性物とで反応剤とからなり、而も主剤と反応剤との混合時において両者の粘性物が、前記二酸化炭素の気泡化を制御すると共に、該二酸化炭素を混合状態にあるそれらの粘性物中において実質的に非気泡状態にて溶解させることにより、二酸化炭素の発生濃度、更には効能が変動することなく、且つゲルマニウム配合による免疫活性を意図するゲルマニウム配合二酸化炭素外用剤。 （もっと読む）

本発明により、カーゴを細胞に送達する組成物及び方法が提供される。一つの態様は、カベオリン１又はそのフラグメントを、小胞中に脂質ラフトを形成するのに有用な量で含有する合成小胞を提供する。合成小胞を使用して、ポリヌクレオチド、タンパク質、治療剤又はこれらの組み合わせを、細胞の特定の膜結合区画に送達することができる。特定の態様において、合成小胞は、ミトコンドリアのような細胞オルガネラへカーゴを送達することができる。 （もっと読む）

【課題】 抗酸化剤を安定して含有する機能水を提供すること。
【解決手段】 従来は、例えば乳酸カルシウムなどのイオン源を添加した後に、通水しながら電解し、アルカリイオン水を得ていた。しかしながら、このアルカリイオン水を中性で使用するには、適当なｐＨ調整剤を用いる必要がある。本発明では、アルカリｐＨとならないように非隔膜とした電解室を備えて、電気分解した水素ガスを溜め置きし、この水素ガスを高濃度に溶存させた機能水であって、その物理化学的特性は、酸化還元電位が−２００ｍＶ以下であり、溶存水素濃度が０.５ｍｇ／Ｌ以上であり、かつｐＨが６〜８であって、かつ抗酸化剤を含有する機能水を提供することができる。 （もっと読む）

少なくとも１種の難溶性活性剤、少なくとも１種の可溶化剤、酸可溶性ポリマーとｐＨ依存性ポリマーとからなる放出速度制御用ポリマー系、および場合によって他の医薬的に許容可能な賦形剤を含む徐放性医薬組成物。本発明はさらに、上記組成物の製造方法および上記組成物の使用方法を記載する。徐放性組成物は、治療有効量の活性剤を長期間提供するのに有用である。 （もっと読む）

ヒドロゲルの、動物の胃内での膨潤を可能にする又はその能力を高める、及び／又は、前記ヒドロゲルが胃内で膨潤したままでいる時間量を増加させる方法をここで解説する。ある実施態様では、ポリマ内に膨潤を誘導するために、ポリマを、前記ポリマ及び／又は胃のミクロ環境のｐＨを上げ、かつ維持する一種以上の物質と一緒に前記動物に投与する。前記ポリマはホモポリマ、コポリマ、ポリマ混合物、架橋ポリマ、又は複合材であってよい。ある実施態様では、前記ポリマは超吸収性ポリマ（「SAP」）である。またポリマを、食欲抑制剤などの一種以上の活性な薬剤と一緒に投与することもできる。ｐＨ調節剤及び／又は活性な薬剤は、当該ポリマと同時に同じ剤形で投与することも、当該ポリマと同時に別々の剤形で投与することも、又は順次投与することもできる。本組成物は経口投与用に調合される。調合物には、抗生物質など、胃への送達用の薬物を含めることができ、あるいはヒドロゲルを、肥満のコントロールのためなど、充填剤として用いることができる。本調合物を用いて、例えば薬物送達の制御など、胃内滞留を高めることができる。薬物を送達する方法も、本発明の方法を実施するための医薬と併せて、ここで解説される。 （もっと読む）