本発明は、式(I)
【化１】


［式中、変数は、本明細書に記載したとおりである］
で示される化合物、それらを含む医薬組成物、化合物および医薬組成物を製造する方法、ならびに、障害、特に、癌を処置または予防するために、化合物および医薬組成物を使用する方法に関する。
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本発明は、ある種の化合物が、ＭＡＰキナーゼシグナル伝達経路において機能するチロシンおよびセリン／スレオニンキナーゼおよびキナーゼ様タンパク質、例えばＲＡＦキナーゼ、セリン／スレオニンキナーゼを阻害するとの発見に関し、これらの化合物を含む組成物、およびチロシンおよびセリン／スレオニンキナーゼおよびキナーゼ類似物依存性疾患、例えば血管形成、癌および心肥大を処置するためのこれらを使用する方法に関する。
【化１】

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【課題】銅イオンに由来する収斂味を低減し、飲みやすく、しかも不快な後味が残らない銅化合物配合経口用組成物を提供する。
【解決手段】銅化合物及び大豆食物繊維を配合したことを特徴とする経口用組成物。 （もっと読む）

エンドセリン拮抗薬（例えば、シタクスセンタン又はその製薬的に受容される塩）の投与による、拡張期心不全（ＤＨＦ）の治療法を本明細書で提供する。 （もっと読む）

対象によるチューインガム組成物の咀嚼開始後にニコチン効果の急速な開始を達成するチューインガム組成物の製造のためのニコチン-セルロース組合せ及びガム基材の使用。本チューインガム組成物は、好ましくは、直接打錠により製造され、咀嚼の間に崩壊しない。本発明はまた、ニコチンの迅速放出を提供する、ニコチンを含んでなるチューインガム組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】流動性に優れ、適度な打錠硬度を有し、高いグルコサミン類含量を有するグルコサミン類含有錠剤の製造方法、該方法によって得られるグルコサミン類含有錠剤、並びに流動性、形状維持性に優れたグルコサミン類含有顆粒を提供する。
【解決手段】グルコサミン及び／又はその塩類と、Ｎ‐アセチルグルコサミンとを含有するグルコサミン類混合物を、造粒加工して顆粒とした後、該顆粒を打錠成形することにより、グルコサミン類含有錠剤を得る。上記グルコサミン類混合物は、グルコサミン及び／又はその塩類と、Ｎ‐アセチルグルコサミンとの質量比が、（グルコサミン及び／又はその塩類）：（Ｎ‐アセチルグルコサミン）で、８：２〜２：８であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、親水性タンパク質または親水性タンパク質の組み合わせをベースとし、ここで機能性タンパク質またはペプチド断片が、ナノ粒子に、ポリエチレングリコール−α−マレイン酸イミド−ω−ＮＨＳエステル類を介して結合している、活性剤負荷ナノ粒子に関する。また開示されているのは、前記ナノ粒子の製造方法およびこの使用である。 （もっと読む）

ステロイドまたは非ステロイド性抗炎症薬と組み合わされた０．０１％〜１０．０％のポビドンヨードを含んで成る、局所眼用組成物。この溶液は、細菌、ミコバクテリア、ウイルス、真菌またはアメーバ原因による眼の少なくとも一つの組織（例えば、結膜および角膜）の能動的感染の処置、更には、適当な臨床設定（例えば、角膜剥離、術後予防、ＬＡＳＩＫ／ＬＡＳＥＫ後予防）でのこのような感染を防止する処置において有用である。更に、その溶液は、術後眼科患者における感染および炎症の予防に有効である。 （もっと読む）

【課題】パーキンソン病処置用のペルゴライドの安全でかつまた効果的な経皮投与の新規製剤を提供する。
【解決手段】身体表面または膜を通る透過によってペルゴライド治療を必要とする個人に治療有効速度で身体表面または膜を通してペルゴライドを放出するための組成物であって、ペルゴライドの治療的血漿レベルを得るために、投与期間にわたり少なくとも１μｇ／ｃｍ^２・時間の流量によるペルゴライドの持続放出を可能にするのに有効な量のペルゴライドメシレートを担体中に含有する組成物である。 （もっと読む）

ＣＮＳ活性を有する新規なホモトロパン化合物が開示される。これらの化合物は、ＣＮＳ障害の症状を軽減するために使用される。 （もっと読む）

本発明は、最大１５重量％の低用量の治療上の活性物質と、５５重量％〜７０重量％の３０μｍ〜３００μｍの粒径を有するマンニトールと、少なくとも２重量％のマルトデキストリンと、３．５重量％〜８重量％のクロスカルメロースナトリウムと、１０重量％〜２０重量％の微結晶セルロースと、０．５重量％〜１．５重量％のステアリン酸マグネシウムと、１重量％〜５重量％の着香料および甘味料とを含んでなる、口腔内崩壊錠剤に関する。 （もっと読む）

【課題】アポトーシス及び／又は炎症に関連する神経変性疾患の予防及び／又は治療において有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される新規な化合物の提供。


（但し、Ｒ^１は任意に置換された炭素環又はヘテロ環基であり、Ｒ^２は任意に置換された５若しくは６員のヘテロ環基又は任意に置換された６員の炭素環基であり、Ｅは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルであり、Ｇは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルであり、Ｌは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルである。） （もっと読む）

抗−５Ｔ４抗体、抗−５Ｔ４抗体／薬物コンジュゲート、ならびにその製法および使用法。 （もっと読む）

【課題】携帯性に優れ、優れたゼリー強度を有し、ペオニフロリンが安定化された、ペオニフロリン含有抽出物のゼリー製剤を提供する。
【解決手段】ゼリー基剤としてペクチンを用い、ペクチン１重量部に対する２価の金属イオンの含量を金属換算量で0.015〜0.05重量部になるよう調整することにより、軽量で嵩張らず、携帯に便利なペオニフロリン含有抽出物のゼリー製剤を提供する。 （もっと読む）

押出機に活性成分およびマトリックス形成剤を供給すること、および均一な押出物を作ることを含む活性成分の固体分散体を生産するためのプロセスであって、そこにおいて、該押出機は、少なくとも２本のシャフト（２）を含み、該シャフト（２）の各々は、軸上で１本を他方の後ろに配置された複数の処理エレメントをもち、該処理エレメントは（ｉ）供給−搬送セクション（Ｒ、Ａ）、（ｉｉ）少なくとも１個の逆フライトセクション（Ｄ）、および（ｉｉｉ）排出セクション（Ｅ）であると定義され、そこにおいて、該逆フライトセクション（Ｒ、Ｄ）であると定義される処理エレメントは、押出機の全体的な搬送方向に逆向きである搬送方向をもつスクリュー式エレメントに基づいている少なくとも１個の逆フライトエレメント（１４）を含む。 （もっと読む）

【課題】酸性薬物を含有する医薬品の製剤化において、酸性薬物の粉末と塩基性物質の粉末粒子を均一に混合する必要があるが、この２種類の粉末を混合するとその物理的、化学的性質上、重い粉末が底に溜まりやすかったり、吸湿性の高いものが混合容器に付着しやすかったりする等の為に、２種の粉末を均一に混合することが難しかった。
このため、均一に混合された酸性薬物を含有する粉末製剤の製剤化が望まれていた。
【解決手段】酸性薬物の粉末および塩基性化合物の粉末を含有し、塩基性化合物の平均粒子径が酸性薬物の平均粒子径の０．６〜１．５倍であることを特徴とする注射剤、およびその注射剤を溶解した注射液。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉｇ）（式中、Ｒ^１は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^２は、独立して、-ＮＲ^３Ｒ^５、（式ＩＩ）を表わし；Ｒ^３は、独立して、Ｈ、ＣＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^６、ＳＯＲ^６、ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_３Ｒ^６、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-ＮＨ_２、アルキルアミン、-ＮＲ^７ＣＯＲ^６、ハロゲン、-ＯＨ、-ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^５は、独立して、Ｈ、ＣＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^６、ＳＯＲ^６、ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_３Ｒ^６、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-ＮＨ_２、アルキルアミン、-ＮＲ^７ＣＯＲ^６、ハロゲン、-ＯＨ、-ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^６は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、-ＮＨ_２、アルキルアミン、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^７は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-ＯＨ、-ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表わし；ｐは、0または1であり；ｑは、0または1であり；Ｘは、ＣＯまたはＳＯ_２である）の化合物、あるいは酸または塩基とのその製薬上許容可能な塩、あるいはその製薬上許容可能なプロドラッグまたは立体異性体に関する。
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シタクスセンタンナトリウムの安定な凍結乾燥配合物および経口配合物を提供する。ある態様においては、本発明により提供される凍結乾燥配合物は再構成に際して改善された安定性をもつ。それらの配合物を調製および使用する方法をも提供する。
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【課題】製剤が難しく、従来の方法では各剤形の大きさが大きいバルサルタンにおいて、従来よりも剤形の大きさが小さい固体経口製剤を得る。
【解決手段】a)バルサルタンおよび必要に応じてヒドロクロロチアジドを含む活性成分；および
b)圧縮法による固体経口剤形の製造に適当な薬学的に許容される添加剤；
を含む組成物を、圧縮法によって成形することによって、バルサルタンを活性成分とする既知の剤形と比べてバルサルタンの量に対する剤形の大きさが小さい固体経口剤形を製造する。 （もっと読む）

対象の口腔への適用後にニコチン作用の急速な発生を達成する嗅ぎたばこ組成物の製造のためのニコチン-セルロース組合せの使用。ここで、当該組成物は、インビトロ溶解試験に供したとき、30分以内に総含量の約45％又はそれより多くのニコチンが放出されるような高い放出速度を有する。更に、本発明は、口腔への適用のための改善された嗅ぎたばこ組成物に関する。 （もっと読む）