本発明は、式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵が本明細書に定義された通りである）の化合物を提供する。式(Ｉ)の化合物は、一種のドーパミンアゴニスト、より詳しくはD2よりもD3について選択的であるアゴニストの一種である。これらの化合物は、神経精神障害、神経変性障害、疼痛及び性機能障害の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、２−メチレン−１８，１９−ジノル−ビタミンＤ類似体、具体的には、２−メチレン−１８，１９−ジノル−１α−ヒドロキシ−ホモプレグナカルシフェロール、及びその医薬的使用を開示する。本化合物は、未分化の細胞の増殖を阻止して単球への分化を誘導する場合に顕著な活性を示すため、抗癌剤として、並びに、乾癬等の皮膚疾患及びしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚及び不十分な皮脂分泌等の皮膚状態の治療のための使用が示される。本化合物はまた、カルシウム血症活性（calcemic activity）があったとしても低いため、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患並びに腎性骨ジストロフィーの治療に用いることができる。本化合物はまた、肥満症の治療又は予防に用いることができる。 （もっと読む）

粘膜を通る薬剤の吸収を促進する新規化合物が開示される。これらの吸収エンハンサーは、投与された薬物のより高いバイオアベイラビリティーを可能にする。このエンハンサーは、有利に、低い細胞毒性を有するか又は細胞毒性を全く有さない。 （もっと読む）

【課題】
酸化体をほとんど生じないインターロイキン−２（ＩＬ−２）組成物を製造する。
【解決手段】
メチオニン、エデト酸ナトリウムおよびチオグリコール酸ナトリウムからなる群から選択 される１または２以上の安定化剤、糖および／または糖アルコールおよびアミノ酸を含有する ことによって、経時保存しても酸化体がほとんど生じず、しかもＩＬ−２の含量がほとんど低 下しないＩＬ−２組成物を製造することができる。 （もっと読む）

難溶性薬物に、ポリ（極性電荷側鎖アミノ酸）またはその塩、および非イオン性界面活性剤を配合することにより水性懸濁液剤を調製する。得られた水性懸濁液は、沈降した難溶性薬物の凝集を抑制し、かつ薬物が容器から容易に剥離するので、再分散性の優れた点眼剤、点鼻剤、点耳剤、などの水性懸濁液剤となる。 （もっと読む）

本発明は、ホスホペプチドで安定化した非晶質リン酸カルシウムおよび／または非晶質フッ化リン酸カルシウム複合体に関し、この複合体はｐＨ７．０未満で形成される。このような複合体の生成方法も提供される。この複合体は、歯科用途、特に歯の再石灰化に有用である。好ましくは、この複合体は、約５．０〜最大７．０未満の範囲のｐＨで形成される。より好ましくは、この複合体は、約５．０〜約６．０のｐＨ範囲で形成される。好ましい実施形態では、この複合体は、ｐＨ約５．５で形成される。 （もっと読む）

本発明は２α−メチル−１９−ノル−（２０Ｓ）−ビタミンＤアナログに関し、特に２α−メチル−１９−ノル−（２０Ｓ）−１α−ヒドロキシ−ビスホモプレグナカルシフェロールおよびその医薬用途に関する。本化合物は未分化細胞の増殖を抑制し、それらの単球への分化を誘発する著しい活性を示し、これにより抗癌剤としての使用と、乾癬ならびに小じわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および皮脂分泌の不足などの皮膚の状態などの皮膚疾患の治療のための使用の証拠を示している。本化合物はまた、あるとしてもほんの少ししかカルシウム作用を示さず、従ってヒトにおける自己免疫疾患または炎症性疾患ばかりでなく腎性骨異栄養症の治療にも使用できる。本化合物はまた、肥満の治療または予防にも使用できる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）
【化１】


の化学構造を有する新規４−アミノチエノ［２,３−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリル誘導体およびその医薬上許容される塩、並びにそれらの製造方法およびそれらを含む医薬組成物およびＰＤＥ７の阻害により改善され得る病理学的状態、疾患および障害の処置、予防または抑制におけるそれらの使用が開示されている。
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本発明は、局所的一酸化窒素送達システムおよび様々な疾患状態を緩和または治療するための当該システムの使用に関する。また、本発明は、血流量を増加させるための局所的一酸化窒素送達システムの使用に関する。
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本発明は、新規な抗コリンエステラーゼ薬とキシナホ酸サルメテロール及びシクレソニド又はフロン酸モメタゾンの群から選択されるコルチコステロイドとを基礎とする新規な医薬組成物に関する。また、本発明は前記組成物の製造方法及びその呼吸器疾患治療への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アゼラスチン、または塩酸アゼラスチンを含むその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含む薬学的組成物を提供する。好ましいこのような組成物は、この組成物の鼻内または眼内の投与の際に、後鼻漏の量を減少させ、および/または後鼻漏と関連する口腔へのこの組成物の不快な苦味を最小化もしくはマスキングする、1種または複数の薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤をさらに含む。本発明の組成物において使用されるとりわけ有効な賦形剤は、粘性調節剤としてのヒプロメロースおよび味覚マスキング剤としてのスクラロースである。本発明はまた、例えば、アレルギー性鼻炎、非アレルギー性血管運動神経性鼻炎、またはアレルギー性結膜炎の症候の軽減のために、患者に本発明の組成物を投与することによって、特定の障害を治療もしくは予防する方法、またはそこからの症候の軽減の方法を提供する。本発明の組成物および方法は、患者の認容性、便宜、および服薬遵守による顕著な価値を提供する。 （もっと読む）

高い薬物：脂質比を好ましく有し、リポソーム中の薬物（例えば抗腫瘍薬）をカプセル化するための方法を提供する。リポソームは、膜内外ｐＨ勾配を使用した能動的な機序によって薬物を導入するプロセスにより作成することができる。この技術を使用すると、取込み効率は１００％近くに達する。使用された薬物：脂質比は、旧来のリポソーム処方物における比率よりも高く、リポソームからの薬物の放出率が低減されている。導入後は、残留する酸は、低温で浸透性のある塩基である失活剤で失活される。このため残留する酸性度は減少し、（例えば加水分解に対する）化学的安定性が向上する。これにより投与に先立つ、リポソームおよび薬物の両者の安定性が維持される。しかしながら、このリポソームがインビボで投与される場合、失活剤が速やかにリポソームから遊離されるので、ｐＨ勾配が現れる。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、配合された栄養素の代謝利用性を勘案したビタミンＢ群との組合せにより、潜在的ビタミン欠乏のある患者においても安全に効率的なエネルギー補給が可能であり、かつ簡易な操作で投与できる、製剤学的に安定な末梢静脈栄養輸液製剤を提供することである。
【解決手段】糖質、アミノ酸、電解質を主成分とし、複室容器に充填される末梢静脈栄養輸液製剤において、ブドウ糖液側とアミノ酸輸液側に、各種ビタミンＢ群並びに電解質を振り分けた末梢静脈栄養輸液製剤。 （もっと読む）

【課題】生体利用率を向上させた経口用製剤の提供。
【解決手段】本発明は、生体利用率が向上した、Ｎ−ヒドロキシ−４−５−［４−（５−イソプロピル−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェノキシ］ペントキシ−ベンズアミジンの経口用製剤に関するもので、より詳細には、Ｎ−ヒドロキシ−４−５−［４−（５−イソプロピル−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェノキシ］ペントキシ−ベンズアミジンまたはその製薬的に許容可能な塩と炭酸アルカリ金属塩、炭酸水素アルカリ金属塩及び炭酸アルカリ土類金属塩からなる群から選択される１種以上の炭酸塩及び／またはカルボキシメチルスターチナトリウム、カルメロースカルシウム及びクロスカルメロースナトリウムからなる群から選択される１種以上の崩壊剤を含む経口用製剤に関するものである。 （もっと読む）

胆汁酸の透明な水溶液の選択されたｐＨ値の範囲で如何なる検出可能な沈殿物も形成しない胆汁酸の透明な水溶液を含む薬剤学的及びその他の用途のための組成物、及びこの溶液を製造する方法が開示されている。この開示された組成物は、水と、胆汁酸、胆汁酸塩、またはアミンとアミド結合によってコンジュゲートされた胆汁酸の形態の胆汁酸と、水可溶性でんぷん転化物及び水可溶性非でんぷん多糖類の何れか一方または両方を含む。前記組成物は、水系で得られる全てのｐＨ値の範囲で沈殿物を形成することなく溶液状態にある。前記組成物は、一部の実施形態によると、薬剤学的化合物を薬剤学的有効量でさらに含有する。また、本発明は、乾燥形態の一次水可溶化胆汁酸剤形及びこの乾燥形態を製造する方法を提供する。
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癌を治療し、毒性を減少させ、転移を抑制するための修飾糖類化合物と、少なくとも１種の抗癌剤と併用したその利用法が解説されている。修飾糖類は、５％以下でエステル化されており、反復部位を有している糖バックボーンを含んでいる。それぞれの反復部位は複数のウロン酸分子と、少なくとも１つの中性単糖類を連結して有しており、バックボーンに連結された少なくとも１本の糖類側鎖は複数の中性糖類または糖類誘導体を有し、修飾多糖類は平均分子量１５ｋＤから６０ｋＤを有している。化学治療薬と併用された多糖類は運搬体として作用し、副作用を低減させながら化学治療薬の効果を改善させる。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、光線力学的療法に使用される新たな光感受性薬剤及びその製造方法を提供することである。
【解決手段】 ポリカルボン酸化合物で表面処理された蛍光性半導体量子ドットが、標的細胞に選択的に結合可能な物質に結合されてなる光感受性薬剤。並びに、蛍光性半導体量子ドットと２以上のＣＯＯＨ基及びチオール基を有するポリカルボン酸化合物を混合し、硫黄原子を介して該化合物を蛍光性半導体量子ドットに結合し、次いで、該ＣＯＯＨ基を介して標的細胞に選択的に結合可能な物質を結合することを特徴とする、光感受性薬剤の製造方法。
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生体利用率に優れたＮ−ヒドロキシ−４−｛５−［４−（５−イソプロピル−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェノキシ］ペントキシ｝ベンズアミジン２メタンスルホン酸塩を開示する。また、前記化合物の製造方法および前記化合物を含む薬学的組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性物質を含有する徐放性製剤学的組成物であって、経肺投与された場合に、該薬理活性物質の吸収性を制御し、長時間にわたり薬理活性物質の薬効を発揮させ得る、経肺投与用徐放性製剤学的組成物等を提供する。即ち、経肺投与可能な薬理活性物質とカラギーナンを含有する経肺投与用徐放性製剤学的組成物、その製法、及びその用途を提供する。 （もっと読む）

米国薬局方の溶解試験に従って、３７℃における７５回/分で回転するpH＝６．８の０．０５Mリン酸緩衝液中において標準溶解装置で測定された場合に、(a)１５分において約３０％より大きい、(b)３０分において約８５％より大きい、(c)４５分において約９０％より大きい、又は(d)６０分において約９５％より大きい、溶解プロフィールを含む経口投与に適するピリドキサール-5'-ホスフェート製薬配合物が提供される。更に、１５乃至６０mg/kgのピリドキサール-5'-ホスフェート製薬配合物の生体内経口摂取が、約１乃至８mg/Lの最大血漿中濃度(C_max)を生じさせうる。提供された製薬配合物は、(a)ピリドキサール-5'-ホスフェート又は薬学的に許容しうるその塩を含むコア、(b)前記コアを取り囲む下層、及び(c)前記下層を取り囲む腸溶性層を含む。
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