本発明は、ヴュルステル装置の動作（図１）を使用して、均質な自由流動性、耐磨砕性の均一粒度をもつ顆粒を製造する粒子の顆粒化方法を含む。有効医薬成分と共に使用するとき、このような顆粒をさらに調節放出型または味隠蔽型の医薬配合物に加工できる。方法は特に、小児および高齢者のような錠剤を嚥下できない患者の疼痛および炎症を治療するエトリコキシブの経口顆粒配合物を製造するために使用できる。
（もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼインヒビターとして有用な式（Ｉ）の化合物に関する。また本発明は、該化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、状態または障害の治療に該組成物を使用する方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を製造する方法も提供する。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）、プロテインキナーゼ、Ａｕｒｏｒａファミリーキナーゼおよび／またはｃ−Ｍｅｔのインヒビターとして効果的である。

（もっと読む）

ロチゴチンと、濃度１〜１４０ミリモル／Ｌの少なくとも１種の塩化物塩とを含む、ｐＨ４〜６．５の組成物を、パーキンソン病治療用のイオン導入装置製造に使用することにより、従来の受動拡散系で得られるよりも高いヒトの角質層を介するロチゴチン流量を得ることが可能になった。 （もっと読む）

本発明は、ゲピロンの高用量徐放性製剤、および、主なうつ病を治療する方法であって、該製剤を、それを必要とする患者に投与することによる方法に関する。より明確には、本発明は、ゲピロンの高用量徐放性錠剤形態に関する。本発明はまた、哺乳類においてうつ病を治療する方法であって、それを必要とする患者に本発明によるゲピロンの高用量徐放性製剤の有効量を投与することによる方法に関する。 （もっと読む）

【課題】安定性及び生物学的利用能の両方の要求を満たす、眼科用のエマルジョンの提供。更には、特にドライアイの治療薬の製造における、該エマルジョンの使用の提供に関する。
【解決手段】界面膜によって囲まれた、油性の核を有するコロイド粒子を含む眼科用のエマルジョン。該エマルジョンには、少なくとも一つの免疫抑制剤（好ましくはシクロスポリン、シロリムス、タクロリムスからなる群から選択される）が、油脂及びチロキサポールを含む溶剤中に含まれる。 （もっと読む）

活性物質として、多形性チボロン及び医薬適合性の賦形剤を含有する即時放出性薬物剤形であって、多形性チボロンが、剤形中で２２．８μｍ以下の明細書中で定義されたような平均粒子サイズを有する薬物剤形。 （もっと読む）

本発明は、式
【化１】


の１,４−置換ピラゾロピリミジン化合物、１,４−置換ピラゾロピリミジン化合物を含む医薬組成物、処置における１,４−置換ピラゾロピリミジン化合物の使用またはタンパク質キナーゼの不適当な活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造におけるそれらの使用、１,４−置換ピラゾロピリミジン化合物を投与することを含む処置法、このクラスの新規化合物の製造法、およびそれらの合成のための新規中間体および各工程に関する。
（もっと読む）

【課題】 本発明は、リーシュマニア症及びシャーガス病の原因である原虫、L. majorやT. cruziにおいてはこれまで存在しないと考えられてきたキノール酸化酵素を提供することを課題とする。本発明はまた、リーシュマニア症及びシャーガス病の原因である原虫、L. majorやT. cruziにおける新規キノール酸化酵素を阻害することで、リーシュマニア症及びシャーガス病の安全でより効果のある予防・治療剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明においては、新たにリーシュマニア症及びシャーガス病の原因である各原虫のミトコンドリアから、既知のAOX酵素とは異なり鉄結合部位であるEXXHモチーフを持たない、新しいタイプのキノール酸化酵素を発見した。また、新規キノール酸化酵素の阻害剤を見出し、本発明を完成させた。 （もっと読む）

本発明は、［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリン誘導体の固形投薬配合物およびこれらの製造方法を提供する。いくつかの特定の実施形態において、本発明は、抗精神病薬および肥満抑制薬（９ａＲ，１２ａＳ）−４，５，６，７，９，９ａ，１０，１１，１２，１２ａデカヒドロシクロペンタ［ｃ］［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉｊ］キノリンハイドロクロライド（化合物Ａ・ＨＣｌ）の新規配合物を提供する。
（もっと読む）

本方法は、メラニン沈着されたカテコールアミンニューロンの細胞呼吸を増加させるための組成物および方法を提供し、かつパーキンソン病および関連する状態（黒質線条体の変性に特徴付けられる）、ならびに薬物性ジスキネジー、遅発性ジスキネジー、神経弛緩薬性悪性症候群、および統合失調症の陰性症状の症状を緩和させるか、または症状の出現および／もしくは進行を停止させる方法を提供する。適切な薬学的キャリア中にキノリン環を有する有効量の神経メラニン結合組成物は、このような処置を必要とする患者に投与される。好ましくは、この組成物は、（−）クロロキンニリン酸を含有する。選択されるアジュバントもまた、本発明の組成物の一部として、提供される。 （もっと読む）

その場での架橋に用いることができる不飽和炭素−炭素二重結合を含有するフマル酸またはその塩、例えばハロゲン化フマリル（例えば塩化フマリル）を、アルカリ金属塩の存在下で、ポリ（カプロラクトン）ジオールと共重合させる。得られた光架橋性で生体適合性で生体吸収性のポリ（カプロラクトンフマレート）生体材料は、骨格再構成に関する用途のための、注入でき、その場で硬化するスカフォードの作製に有用である。
（もっと読む）

治療上活性な薬剤、拡散バリアコーティング及び疎水性材料を含むコーティングを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、向上した安定性を有するセファロスポリン誘導体の凍結乾燥配合物、このような配合物を得るための溶液および製造方法、ならびに凍結乾燥配合物中でセファロスポリン誘導体を安定化するための特定の化合物の使用に関する。本発明による安定剤として使用するのが好ましい化合物は、マンニトール、トレハロース、およびＰＶＰである。 （もっと読む）

本発明は二つの活性実体の組合せを含む新規の医学的処置、並びに、二つの活性実体を含む薬学的組成物に関する。具体的には、本発明は、第一の活性実体としてリポソームを形成するために極性環境中で自己凝集しないアポトーシス影響脂質及びリポポリマーを含む安定な脂質集合を含む薬学的組成物を提供する。薬学的組成物はさらに、脂質集合又は異なるリポソームによって保持される第二の活性実体、細胞毒性の両親媒性弱塩基薬剤を含む。一つの態様に従って、該アポトーシス影響脂質は、前アポトーシス脂質である。好ましい前アポトーシス脂質はセラミドであり、好ましくはC6-セラミドである。該細胞毒性の両親媒性弱塩基薬剤は、好ましくは、ドキソルビシン又は生物学的に活性な、アントラサイクリンに基づくドキソルビシン類似体である。 （もっと読む）

リポソーム内に捕獲されたペプチドボロン酸プロテアソーム阻害剤化合物を有するリポソームより構成されるリポソーム組成物が記載される。ボロン酸化合物は、リポソーム−捕獲されたポリオールとの相互作用後に、リポソーム内にボロン酸エステルの形態で捕獲される。一つの態様では、リポソームは親水性重合体連鎖の外部コーティングを有しそして患者において悪性腫瘍を処置するために使用される。 （もっと読む）

本発明は、温湿度条件下、特に低含量において、ラモセトロンまたはその製薬学的に許容される塩の安定化製剤の提供を目的とするものであり、脂肪族カルボン酸またはそのエステル、ヒドロキシカルボン酸またはそのエステル、酸性アミノ酸、エノール酸、芳香族カルボキシル化合物またはそのエステル、およびカルボキシル基を有する高分子物質からなる群より選択された１種または２種以上を含有することを特徴とするラモセトロンまたはその製薬学的に許容される塩の安定な経口用固形医薬組成物およびその安定化方法の提供に関する。また、本発明は、１日量として０．００２〜０．０２ｍｇの塩酸ラモセトロン又はこれと等モル量のラモセトロン若しくは製薬学的に許容されるその他の塩を有効成分として含有する下痢型過敏性腸症候群治療剤に関する。 （もっと読む）

【課題】多数のＴ_Ｈ１ドミナントな自己免疫疾患に対し、ＩＬ−１２は重要な役割を果たしている。本発明の課題は、ＩＬ−１２、ＩＬ−２３、及び／又はＩＬ−２７の産生を下方制御する化合物であって、炎症性疾患の治療に用いられる化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、複素環式化合物、当該化合物を含有する組成物、それらを用いた方法、及びそれらを製造する方法に関する。当該化合物及び組成物は、とりわけ、ＩＬ−１２の産生及びＩＬ−１２が介在するプロセスの調整に有用である。 （もっと読む）

【課題】コレスチミド、コレスチラミン等の陰イオン交換樹脂を、その使用が制限されていたり、望ましくないとされている有機溶媒を使用することなく、水系造粒によって均質なコーティングを可能にする粒子径や粒子形状を有する陰イオン交換樹脂の粒子状組成物及びその製造法を提供する。
【解決手段】陰イオン交換樹脂と多価アルコール及び／又は非イオン界面活性剤を含有してなる陰イオン交換樹脂の粒子状組成物、及び、陰イオン交換樹脂と多価アルコール及び／又は非イオン界面活性剤を水系造粒することによる陰イオン交換樹脂の粒子状組成物の製造法である。 （もっと読む）

本発明は、抗感染剤の活性を増強させることにより抗生物質及び抗真菌剤等の抗感染剤に対する微生物菌株の耐性を減少させるための生物学的増強剤の使用に関する。これはバクテリア及び酵母中での耐性を減少させるために、特定の感染及び疾患の治療を補助するために、並びに微生物菌株の成長を阻害するために必要である抗感染剤の濃度をより低くするために有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、使用時に違和感を生じない程度の透明性があり、ドライアイ患者の角結膜に傷害を与えることのない中性〜弱酸性のｐＨのレバミピド点眼液を提供する。改善された透明性を有するレバミピド結晶の水性懸濁溶液は、水溶性高分子および界面活性剤から選択される少なくとも１種の化合物を含有する塩酸等の酸水溶液に、水酸化ナトリウム等の塩基によって溶解させたレバミピド水溶液またはレバミピド塩の水溶液を混和することにより得られる。 （もっと読む）