本発明は、ペプチド又はポリペプチドであって、（ａ）（ｉ）グアニジニウムアルカノール、グアニジニウムアルカンチオール、グアニジニウム基で置換されると共に遊離ヒドロキシル基を有するＰＥＧ、又はグアニジニウム基及びスルフヒドリル基で置換されたＰＥＧによって、Ｃ末端のカルボキシレートで、（ｉｉ）グアニジニウムアルカノール、グアニジニウムアルカンチオール、グアニジニウム基で置換されると共に遊離ヒドロキシル基を有するＰＥＧ、又はグアニジニウム基及びスルフヒドリル基で置換されたＰＥＧによって、存在する場合、１つ又は複数のＡｓｐ残基又はＧｌｕ残基の側鎖カルボキシレートで、（ｉｉｉ）アルカン酸グアニジニウム又はグアニジニウム基及びカルボキシル基で置換されたＰＥＧによって、存在する場合、１つ又は複数のＳｅｒ残基、Ｔｈｒ残基又はＴｙｒ残基のヒドロキシル基で、（ｉｖ）アルカン酸グアニジニウム又はグアニジニウム基及びカルボキシル基で置換されたＰＥＧによって、存在する場合、１つ又は複数のＣｙｓ残基のスルフヒドリル基で、及び／又は（ｖ）アルカン酸グアニジニウム、又はグアニジニウム基及びカルボキシル基で置換されたＰＥＧによって、α−ヒドロキシ酸又はβ−ヒドロキシ酸で予めアミド化したＮ末端で、エステル化又はチオエステル化し、エステルは、当該α−ヒドロキシ酸又は当該β−ヒドロキシ酸のヒドロキシ基と、当該アルカン酸グアニジニウム又は当該グアニジニウム基及びカルボキシル基で置換されたＰＥＧのカルボキシル基との間で形成される、及び／又は（ｂ）１つ又は複数のジスルフィドを含有し、当該ジスルフィドは、存在する場合、Ｃｙｓ残基のスルフヒドリル基と、グアニジニウムアルカンチオールとの間、又はグアニジニウム基及びスルフヒドリル基で置換されたＰＥＧとの間で形成される、ペプチド又はポリペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明に係る調製方法では、カルボキシル基、ヒドロキシル基、またはアミノ官能基を有する上記水不溶性テルペノイドの当該官能基が、Ｘ^ａが‐ＯＣ‐Ｒ‐ＣＯＯＨである上記水不溶性テルペノイドの上記ヒドロキシル基に結合する一般式Ｘ^ａで示される置換基と、Ｘ^ａが‐ＯＣ‐Ｒ‐ＣＯＯＨである上記テルペノイドの上記アミノ基に結合する一般式Ｘ^ａで示される置換基と、Ｘ^ｂが‐（ＣＨ_２）_ｎＮ^＋Ｒ_３Ｙ⁻である上記テルペノイドの上記カルボキシル基に結合する一般式Ｘ^ｂの第四アンモニウム置換基と、Ｘ^ｃが‐（ＣＨ_２）_ｎＲ^＋Ｙ⁻である上記テルペノイドの上記カルボキシル基に結合する一般式Ｘ^ｃで示される第四アンモニウム置換基と、Ｘ^ｄが‐Ｒ‐ＣＯＯＨを表す上記テルペノイドの上記カルボキシル基に結合する一般式Ｘ^ｄで示される置換基と、Ｘ^ｅがグルコシル、ガラクトシル、アラビノシル、ラムノシル、ラクトシル、セロビオシル、マルトシル、およびそれらの２‐デオキシ類似体からなる群から選択される、上記テルペノイドの上記ヒドロキシル基または上記カルボキシル基に対してαまたはβグリコシド結合によって結合するグリコシル置換基Ｘ^ｅとからなる群から選択される置換基によって誘導体化され、続いて、調製された当該誘導体が、水と、シクロデキストリンと、必要に応じて薬学的に許容される補助物質とを含有する溶液に溶解されて、シクロデキストリンを含有する包接誘導体を形成する。 （もっと読む）

【課題】真皮の構成成分である、コラーゲン、特にＩＩＩ型コラーゲンの産生を促進するコラーゲン産生促進剤の提供。
【解決手段】加水分解性タンニン、特にドゥアバンガ属植物からの抽出物に高含有率で含まれ、次の式（１）で示されるオイゲニインを有効成分とする、コラーゲン産生促進剤。


本コラーゲン産生促進剤を皮膚外用剤に配合することにより、肌のシワ、タルミ、ハリ等の皮膚老化症状の防止・改善に優れた効果を発揮する。 （もっと読む）

本発明は、液体を含有し、送達の間に規定された方向に液体を指向させるためのマウスピースを有する送達デバイスを提供し；口の他の領域及び／又は口全体に比較して、活性物質の摂取の増加及び作用のより迅速な開始について特に適する対象の口の限局された領域に前記マウスピースを指向させ；前記送達デバイスを用いて、前記限局された領域に直接、液体の計測された量を送達する工程を含む、対象の血流中への改善された吸収のための、対象に活性物質を含有する液体を経口投与する方法、並びに活性物質を含有する液体を保持できる容器と、活性物質を含有する液体を、規定された方向に、口腔前庭である対象の口の限局された領域に直接分配するように構築されたマウスピースとを含む、対象の口腔に活性物質を投与するための噴霧デバイスに関する。 （もっと読む）

【課題】軟質多孔性古代海洋腐植質から溶出したミネラル成分中にCa成分が90％以上占めているミネラル水を提供する。
【解決手段】軟質多孔性古代海洋腐植質より溶出させたミネラル成分SiO_２、Al、Fe、Ca、Mg、Ｋ、Ti、Ｐ、Na及びMnを含有していると共に、当該Ca成分が当該ミネラル成分合計量の90重量％以上を占めているミネラル水、及び、原水を軟質多孔性古代海洋腐植質の粒状原石に軟質多孔性古代海洋腐植質の粉末を層状に付着させて焼成してなる軟質多孔性古代海洋腐植質セラミックスの積層と、軟質多孔性古代海洋腐植質の焼成粉末からなる積層とに通してミネラル成分SiO_２、Al、Fe、Ca、Mg、Ｋ、Ti、Ｐ、Na、Mn、Co、Ba、Zn、Sn、Ｖ、Ni及びCuを溶出させて当該ミネラル成分合計量に対して90重量％以上の前記Ca成分を含有するミネラル水を生成するミネラル水の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、５‐ＨＴ_６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物と、少なくとも一種のＮＭＤＡレセプターリガンドとを含んでなる活性物質組合せ、該活性物質組合せを含んでなる薬剤、および薬剤の製造のための該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

本発明の対象は、少なくとも一つの活性成分の粘膜経由による投与のためのガレノス的方式であり、同活性成分が口腔および／または中咽頭の粘膜を通じて迅速に吸収できるように、重量でアルコールを少なくとも２０％含むハイドロアルコール溶液中に完全かつ安定的に溶解状態にあることを特徴とする。本発明は、ガレノス的方式の利用にも関する。 （もっと読む）

【課題】 これまでに知られていない新たな抗肥満剤を提供すること。
【解決手段】 本発明は、フラクトース分子がβ−２，１結合で環状に結合して構成される環状イヌロオリゴ糖であるシクロフラクタンを有効成分とした新しい抗肥満剤を提供するものであり、飲食品や医薬品などに幅広く応用できる汎用性の高いものである。本発明における抗肥満剤を摂取すると、体脂肪の中でも特に内臓脂肪の過剰な蓄積を著しく抑制し、肥満にまつわる様々な疾患の予防につなげることができる。 （もっと読む）

式Iの化合物が提供され、式中、X₁およびX₂はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。

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本発明は、miR-143によって調節される遺伝子または遺伝子経路を同定するため、miR-143を使用して遺伝子もしくは遺伝子経路を調節するため、このプロファイルを使用して患者の状態を評価するため、および/または患者を適切なmiRNAによって治療するための、方法および組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 白金ナノコロイドの水溶液から成る口腔用組成物において、白金ナノコロイドが保存中に凝集することがない安定性の高い口腔用組成物を提供する。
【解決手段】 １〜５ｎｍの平均粒子径を有する白金ナノコロイドとヒアルロン酸の塩と水とを含む口腔用組成物とする。口腔用組成物は、液体歯磨材、洗口剤，歯面塗布剤等に使用可能である。これらの組成物は必要に応じて例えば粘稠剤，界面活性剤，甘味剤，防腐剤，各種有効成分，色素，香料等が配合できる。 （もっと読む）

【課題】グルカン含有細胞源からβ−（１，３）（１，６）グルカンを製造する方法及びグルカンを含有する治療組成物、および治療の用途／方法の提供。
【解決手段】本発明の方法は以下のプロセスからなる：（ａ）グルカンを含有する細胞からアルカリで可溶する成分を除去するためにアルカリ及び加熱で抽出し；（ｂ）ステップ（ａ）の細胞を酸と加熱で酸抽出し懸濁液を作り；（ｃ）ステップ（ｂ）で得られた懸濁液若しくは回収された加水分解された細胞を、水と混ざらず、かつ、水よりも密度が大きい有機溶媒で抽出し、β−（１，３）（１，６）グルカン粒子を含有する水層と有機層と界面に分離し、実質的にβ−（１，３）（１，６）グルカン粒子を含有する水層のみを残す。該有機溶媒での抽出は分岐β−（１，３）（１，６）グルカンと残留している非グルカンのコンタミと会合している実質的に分岐していないβ−（１，３）グルカンとの分離を提供し；そして（ｄ）ステップ（ｃ）からのグルカン物質を乾燥しグルカン微粒子を作る。 （もっと読む）

【課題】本発明は、安全であり毎日の服用も可能であって、アレルギー疾患を有意に抑制できる薬剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明のアレルギー疾患抑制剤は、枇杷種子の抽出物を含むことを特徴とする。 （もっと読む）

式１の化合物、並びにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体、プロドラッグ、及び混合物から選択された少なくとも１種の化学物質が記載されている。担体、アジュバント、及び賦形剤から選択された少なくとも１種の医薬的に許容される媒体と一緒に、本発明の少なくとも１種の化学物質を含む、医薬組成物が記載されている。Ｂｔｋ活性／Ｂ細胞活性の阻害に対して応答する或る疾患の患者を治療する方法が記載されている。試料中のＢｔｋの存在を判定する方法が記載されている。
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本発明は、抗ガン化合物およびガンの治療または予防方法に関する。さらに詳しくは、本発明は、ガン性細胞のミトコンドリア呼吸鎖の複合体IIと選択的に相互作用し、反応性酸素種を生成し、それらの細胞のアポトーシスを誘導する、ビタミンEのプロオキシダント型などのプロオキシダント抗ガン化合物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｚ^１は−ＣＨ_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^４およびＲ^５は炭素鎖であり（必要に応じて、共にＣ_２架橋を形成する）、ｕおよびｖは、独立して、和が３〜５となるような０〜３の整数であり、Ｒ^２はヘテロアリールであり、Ｒ^１およびＲ^３は本明細書中に定義のとおりである、化合物を開示する。式（Ｉ）の化合物を使用した疼痛の処置方法も開示する。本発明の別の実施形態は、有効量の式Ｉの化合物を疼痛の処置を必要とする患者に投与する工程を含む、疼痛（例えば、炎症性疼痛、慢性疼痛、または神経因性疼痛など）の処置方法に関する。

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シクロデキストリン・ドセタキセルの包接体を含有する薬物組成物であって、ドセタキセル、シクロデキストリン及び薬用の補助剤からなり、その中、ドセタキセルとシクロデキストリンの質量比が1：10〜150であり、前記シクロデキストリンがヒドロキシプロピル-スルホブチル-b-シクロデキストリン、またはスルホブチル-b-シクロデキストリン、またはスルホブチル-b-シクロデキストリンとヒドロキシプロピル-スルホブチル-b-シクロデキストリンの混合物であり、包接体の安定定数Ka = 2056M^-1 〜13051M^-1である。該薬物組成物の製造方法は、シクロデキストリンの純水溶液に、攪拌しながらドセタキセルのアルコール溶液を滴下し、溶解した後、0.2 〜 0.4mmの微孔ろ過膜でろ過し、ろ過液を減圧してアルコールを除去して液体包接体とし、または、減圧でアルコールを除去した後さらに減圧して水分を除去し、乾燥して固体包接体を得る。得られた包接体におけるアルコールの含有量は2％未満である。本発明によれば、ドセタキセルの溶解度を顕著に向上させ（溶解度が15 mg/ml以上である）、且つ溶液が安定しており、毒・副作用も小さく、薬物活性が良好である。 （もっと読む）

局所適用に好適なテルル含有化合物の新規の製剤が開示される。製剤は、高い化学的安定性および物理的安定性によって特徴付けられ、扱いやすく、使用しやすい。本発明の例示的製剤は、少なくとも１個のテルルジオキソ部分を有するテルル含有化合物を約２５重量パーセントまでの量で含み、かつ医薬的に許容されうるキャリアを含む局所適用のための製剤であって、前記キャリアは、前記テルル含有化合物が１０重量パーセントの濃度で製剤中で溶解可能であり、分散可能であり、および／または懸濁可能であり；かつ製剤が少なくとも３０日の間の室温での保存で化学的および物理的に安定であるように選択される製剤である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルであり、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルおよびＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキルオキシ、シアノまたは１つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、Ｒ^２は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびＣ_３−６シクロアルキルオキシから選択される１つから３つの置換基で置換されていてもよいＣ_６−１０アリールであり（前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびＣ_３−６シクロアルキルオキシは、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよい。）、またはＲ^２は、Ｎ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を含み、ならびにメチル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびハロゲンから選択される置換基で置換されていてもよい５から１０員ヘテロアリール環系であり、もしくはＲ^２はＣ_４−７シクロアルキルであり、Ｒ^３は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびハロゲンから選択される任意の置換基であり、前記Ｃ_１−６アルキルおよびＣ_１−６アルキルオキシは、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、Ｒ^４は式ＩＩを有するキナゾリノン環またはイソキノリノン環の６位または７位に位置する基であり、ここで、Ｒ^５はＲ^６の１つと合一して、Ｏ、ＳおよびＮＲ^９から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい４から８員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、またはＲ^５はＲ^７およびＲ^８の１つと合一して、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよい６から８員ヘテロ環式環を形成し、各Ｒ^６は独立してＨ、ハロゲン、もしくはハロゲンまたはＳＯ_２ＣＨ_３で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルである、またはＲ^６の１つはＲ^５と合一して、Ｏ、ＳおよびＮＲ^９から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい４から８員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、Ｒ^７およびＲ^８は独立してＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキル、シアノＣ_１−３アルキル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_６−１０アリールＣ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルキルオキシＣ_１−３アルキルまたはＣ_１−６アシルであり、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルおよびＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキルは、ヒドロキシ、１つ以上のハロゲンまたはジＣ_１−２アルキルアミノで置換されていてもよく、またはＲ^７およびＲ^８は、Ｒ^７およびＲ^８が結合されている窒素と合一して、Ｏ、ＳおよびＮＲ^１０から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい４から８員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよい。）
のキナゾリノンまたはイソキノリノン誘導体に関する。

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本発明は、異常または好ましくない細胞増殖、特に、腫瘍成長に関連する内皮細胞増殖の処置に関する。本組成物は、一つ以上の抗癌剤と組み合わせて抗転移剤を含む。好ましい実施態様では、抗転移剤は、ＮＡＰタンパクである。ある特定実施態様では、ＮＡＰタンパクは、Ｘａ因子の選択的抑制を示す。Ｘａ因子抑制性ＮＡＰタンパクは、ＮＡＰ５およびＮＡＰ６から選ばれることが好ましい。好ましい実施態様では、ＮＡＰタンパクは、Ｘａ因子、または触媒的に活性、または不活性な、その誘導体が存在する場合、ＶＩＩａ因子／組織因子（ｆＶＩＩａ／ＴＦ）複合体の選択的抑制を示す。
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