本発明は、ペントキシフィリンの便秘の予防または治療するための医薬品の調製における応用、ペントキシフィリンを含む便秘の予防または治療するための医薬品組成物、およびペントキシフィリンを用いて便秘を治療する方法を開示した。本発明は、試験によってペントキシフィリンが便秘、特に機能性便秘を改善することができることを確認した。 （もっと読む）

【課題】金属に基づく技法を用いた、薬物と他の物質とをリポソームへ封入する方法の提供。
【解決手段】（i）封入されたFe、Co、Ni、Cu、Zn、V、Ti、Cr、Rh、Ru、Moなどの遷移金属イオンを含むリポソームを調製する段階、および（ii）物質がリポソームに封入されるように、該リポソームの外部溶液に物質を加える段階を含む、リポソームに物質をローディングする方法。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物においてバニロイド受容体サブタイプ１を阻害することにより、疼痛、膀胱過敏性、尿失禁および炎症性熱痛感過敏からなる群から選択される障害の治療用医薬組成物の提供
【解決手段】下記式に代表例示される新規化合物などを含む医薬組成物。
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【課題】リン脂質で構成される脂質コンジュゲートを医薬として利用する。；
【解決手段】本発明のリン脂質化合物（ＰＬ−コンジュゲート）は、一般的な式：［ホスファチジルエタノールアミン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルセリン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルコリン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルイノシトール−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルグリセロール−Ｙ−］_ｎ−Ｘ＜式中 Ｙは存在しないか又は長さ２から３０原子の範囲のスペーサー基であり；そしてＸは生理学的に許容しうるモノマー、ダイマー、又はオリゴマーいずれかであって、ｎは１から１，０００の数である＞として記載され、酵素、ホスホリパーゼＡ2の細胞外型を阻害する能力に加え、多数のそして強力な薬理学的効果の特異な組み合わせを持つ。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

合成ナノ構造体を含むナノ構造体と関係がある物品、組成物、キット、および方法を提供する。本明細書中に記載する特定の実施形態には、コア−シェル型配置を有している構造体が含まれる；例えば、ナノ構造体コアは、脂質二重層などの材料を含むシェルで囲繞することができ、オリゴヌクレオチドのような他の成分を含めることができる。いくつかの実施形態においては、構造体は、被験体に導入すると、核酸を送達するために使用することができ、および／または遺伝子発現を調節することができる。したがって、本明細書中に記載する構造体は、特定の疾患または身体状態を診断する、予防する、処置する、または管理するために使用することができる。いくつかの場合には、構造体は、治療薬および診断薬の両方である。
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【課題】ヒトのオリゴアデニレートシンセターゼ遺伝子中の変異を検出するための方法、ならびにそのコードされるタンパク質およびそれに対する抗体の使用法を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎を含むウイルス感染に対するヒトの抵抗性に関連する、ＯＡＳ１をコードする遺伝子の変異を検出するための方法。変異した遺伝子によってコードされるタンパク質、前記タンパク質に対する抗体、またヒトＯＡＳ１に対して特異的なアンチセンスオリゴヌクレオチド、およびこれらを含む組成物、治療のための使用。また、ヒトＯＡＳ１のインヒビター。 （もっと読む）

本発明は、核酸剤、生分解性ポリマーの持続放出のための組成物を提供する。本発明はまた、マトリックス組成物を製造する方法および核酸剤を制御放出するためにマトリックス組成物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、核呼吸因子１（ＮＲＦ１）の発現および／または機能を調節、特に、核呼吸因子１（ＮＲＦ１）の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＮＲＦ１の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、ユビキチン特異的プロテアーゼの新規な選択的阻害剤の発見、その調製方法およびその治療上の使用に関する。
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本発明は、パゾパニブまたはその薬学上許容可能な塩もしくは水和物を含む、好適な阻害剤の投与により、患者における眼内新脈管形成または脈管漏出の障害を治療する方法に関する。
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本発明は、抗血栓性ナノ粒子を含む。
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【課題】有機溶媒を含まず、生体適合性に優れており、生分解性の高分子だけを用いて静脈注射、皮下／筋肉注射が可能なラパマイシン含有高分子ナノ粒子注射剤組成物、その製造方法及び放射線療法と併用するための抗癌組成物を提供する。
【解決手段】（ｉ）親水性ブロック（Ａ）と疎水性ブロック（Ｂ）を有するＡ−Ｂ型ジブロック共重合体、（ｉｉ）末端に、少なくとも一つのカルボキシル基を含むポリ乳酸またはその誘導体のアルカリ金属塩、及び（ｉｉｉ）活性成分として、ラパマイシンを含み、前記Ａ−Ｂ型ジブロック共重合体と前記ポリ乳酸またはその誘導体のアルカリ金属塩が形成するミセルの内部に、ラパマイシンが封入されることを特徴とするラパマイシン含有高分子ナノ粒子注射剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、β−カルボリン、好ましくは９−アルキル−β−カルボリン（９−アルキル−ＢＣ）、β−カルボリン、好ましくは９−アルキル−β−カルボリン（９−アルキル−ＢＣ）の製造ならびに、聴力損傷、目まい、および前庭障害の予防および治療におけるβ−カルボリン、好ましくは９−アルキル−β−カルボリン（９−アルキル−ＢＣ）の使用、およびβ−カルボリンの誘導体、好適な９−アルキル−β−カルボリン（９−アルキル−ＢＣ）の誘導体を含む医薬組成物に関する。
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ｃ−Ｍｅｔ転写体（ｍＲＮＡ ｔｒａｎｓｃｒｉｐｔ）の塩基配列に相補的に結合して、細胞内でｃ−Ｍｅｔの発現を抑制すると同時に、免疫反応を誘発しない（ｏｐｔｉｏｎａｌｌｙ）低分子干渉リボ核酸（ｓｍａｌｌ ｉｎｔｅｒｆｅｒｉｎｇ ＲＮＡ、ｓｉＲＮＡ）、及び前記ｓｉＲＮＡの癌の予防及び／または治療における用途が提供される。前記ｃ−Ｍｅｔを暗号化するｍＲＮＡと相補結合されるｓｉＲＮＡは、リボ核酸の媒介干渉現象（ＲＮＡ ｉｎｔｅｒｆｅｒｅｎｃｅ、ＲＮＡｉ）によってほとんど全ての癌細胞に共通的に過発現されるｃ−Ｍｅｔの発現を抑制して、癌細胞の増殖及び転移を阻害することができるので、抗癌剤として有用に使用される。
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本発明は、インスリン受容体基質２（ＩＲＳ２）ヌクレオチドの発現および／または機能を調節、特に、インスリン受容体基質２（ＩＲＳ２）ポリヌクレオチドまたは転写因子３（ＴＦＥ３）の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＩＲＳ２の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

【課題】siRNA分子を含む核酸-脂質粒子を細胞に送達することによって遺伝子発現をサイレンシングするための組成物および方法の提供。
【解決手段】siRNA、カチオン性脂質、非カチオン性脂質および粒子の凝集を阻害する複合脂質を用いた、一つまたは複数のsiRNA分子の封入に有用な安定核酸-脂質粒子（SNALP）、siRNAを含むSNALPの作成方法、siRNAを含むSNALP、ならびに対象にSNALPを送達および／または投与して標的遺伝子配列の発現をサイレンシングさせる方法。 （もっと読む）

作用因子複合体及び少なくとも１つの標的探索リガンドの結合体であって、作用因子複合体は、封入材料によって封入された作用因子を含み、標的探索リガンドはプロスタサイクリン類似体であることを特徴とする結合体及び該結合体の使用。 （もっと読む）

開示されているように、水性組成物が作用物質応答性化学系または生物系に加えられたときに、該系に作用物質特異的効果をもたらすことができる該水性組成物を調製する方法。この組成物は、水性培地が検出可能な作用物質活性を獲得するまで、該作用物質から生じる低周波数時間領域信号に該水性培地を曝露することによって調製される。例示的な組成物は、パクリタキセル信号、または治療用オリゴヌクレオチド、例えば、ＧＡＰＤＨアンチセンスＲＮＡおよびＰＣＳＫ９アンチセンスＲＮＡから生じる信号に曝露することによって調製される。また、該組成物の活性を確認する方法、および該組成物を調製してその活性を試験する方法も開示される。
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本発明は、オリゴフッ素化コーティング及び薬物送達におけるそれらの使用に関する。オリゴフッ素化コーティングは、式(XVII)を含む組成物である。それらのコーティングは、生理活性物質を哺乳動物組織の組織表面に送達する方法に使用される。この方法は、その表面を、オリゴフッ素化オリゴマーと生理活性物質とを含むコーティングと接触させることにより実施され、そのコーティングは、組織表面上に存在し、生理活性物質を組織表面に放出する。 （もっと読む）