本出願において、スピロ環状化合物、その合成方法及びその使用方法を提供する。本出願において、提供する化合物は、例えば、神経障害及び代謝障害を含む種々の疾患の治療、予防及び／又は管理に有用である。本出願において、提供する化合物は、ヒスタミンH3受容体の活性を阻害し、（例えば、シナプスの）例えば、ヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリン及びドーパミン等の種々の神経伝達物質の放出を制御する。また、本出願において、該化合物を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、シャルコ−マリートゥース病及び関連障害の処置のための組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

【課題】γ−グルタミルトランスペプチダーゼ阻害活性を発揮することによってコラーゲン産生を促進させる化合物を有効成分とし、皮膚のしわ・たるみ等の老化防止・改善に有用なコラーゲン産生促進剤、光老化防止剤および保湿機能改善剤を提供し、並びに該コラーゲン産生促進剤、光老化防止剤または保湿機能改善剤を含有し、皮膚のしわ・たるみまたは光老化等の老化防止・改善、皮膚の保湿機能の維持改善に有効な皮膚用剤用組成物を提供する。
【解決手段】皮膚の線維芽細胞内のグルタチオン量を減少させるγ−グルタミルトランスペプチダーゼ阻害剤を有効成分とするものであって、皮膚の線維芽細胞におけるコラーゲン産生を著明に促進させる作用を有する皮膚用剤を提供する。また紫外線ダメージを軽減する皮膚用剤を提供する。また保湿機能改善のための皮膚用剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ転写因子E3(TFE3)および/またはインスリン受容体基質2(IRS2)の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることによって、転写因子E3(TFE3)および/またはインスリン受容体基質2(IRS2)ポリヌクレオチドの発現および/または機能を変調するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにTFE3および/またはIRS2の発現に関連する疾患および障害を処置する上でのこれらの使用にも関する。 （もっと読む）

エピメタボリックシフター、多次元細胞内分子または環境影響因子を使用してヒトの代謝性障害を治療する方法および製剤が記載されている。 （もっと読む）

【課題】病巣部位の造影能が高く、ガス乃至液滴が効率的に封入されており加熱凝固療法の治療効果に優れるリポソームを提供する。
【解決手段】本発明に係るリポソームは、パーフルオロ炭化水素を内包する生体親和性のミセルを内包する。ミセル内部のパーフルオロ炭化水素は、例えばパーフルオロノルマルペンタンである。リポソーム表面にはトランスフェリンが修飾されている。リポソーム内部には、音響化学活性物質としてドキソルビシンが含有されている。 （もっと読む）

【課題】生体適合性に優れ、且つ、安価に提供することができる新規の温度感受性高分子化合物、及び、該温度感受性高分子化合物と薬剤とからなる温度感受性薬剤放出システムを提供する。
【解決手段】温度感受性高分子化合物は、ポリグリセリン骨格を主鎖とし、少なくとも下記式（ａ）


（式中、ＧＬはグリセリン残基、Ｘはリンカー、Ｒは感熱応答性基を示す）で表される繰り返し単位を有する。この高分子化合物は、分子量が１２０〜１２０００であり、全ての水酸基のうち１級水酸基が５０％以上であるポリグリセリンに、反応により感熱応答性基を導入可能な官能基を有する１価の有機基であるリンカーの前駆体Ｘ¹を導入し、続いて感熱応答性基Ｒを導入して得られるもの。 （もっと読む）

本発明は、核酸ベース薬の免疫細胞への送達の分野に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のカチオン性脂質、中性脂質、ステロールおよびＰＥＧまたはＰＥＧ修飾脂質を含み、ここで、式（Ｉ）が（Ｆ）である、脂質組成物が本明細書に開示されている。式（Ｉ）のカチオン性脂質を産生する方法も開示されている。

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光線力学治療（ＰＤＴ）及び抗菌光線力学治療（ＡＰＤＴ）の間、経口投与のための経口製剤及び光増感剤の製造方法が提供される。経口製剤化された光増感剤は、亢進された溶解性及び透過性を示し、その結果、治療部位における光増感剤のバイオアベイラビリティが改善される。経口投与される光増感剤は、粘膜付着及び胃腸粘膜を通過する吸収のために適切に製造される。ここで提供される経口製剤は、経口ルートによる光増感剤のためのキャリアとして脂質及び公知のタンパク質を用いる。前選択された光増感剤をカプセル化するためのキャリアは、従来のリポソーム、ＰＥＧ化されたリポソーム、ナノエマルション、ナノ結晶、ナノ粒子、脂肪エマルション、脂質製剤、ハイドロゾル、ＳＭＥＤＤＳ、アルファフェトプロテイン（ＡＦＰ）、並びにウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）、脂肪エマルション、加熱溶融押出物、及びナノ粒子を含む。本発明における疎水性光増感剤のケースでの経口製剤は、適切な界面活性剤／可溶化剤を用いて安定化されており、その結果、胃における並びに十二指腸及び小腸で吸収されるまでの薬物の凝集を抑えることができる。経口製剤は、液剤、カプセル、錠剤、粉末、ペースト、又はゲルの形態で投与され得る。製造された薬剤は、ＰＤＴを行う前に単回又は複数回で経口投与され得る。一実施態様において、経口製剤における光増感剤としてテモポルフィン（ｍ−ＴＨＰＣ）が用いられる。多くの疎水性光増感剤のようにテモポルフィンは、経口投与に特に適している。テモポルフィン又は同様の光増感剤を代謝することができる、哺乳類の身体における酵素システムは知られていないからである。テモポルフィンは変化することなく血液システムに到達し得、消化管における製剤の吸収後も十分に活性を示す。 （もっと読む）

【課題】新規の選択的な抗−ウイルス化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｚ）を有する少なくとも１つのイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン誘導体を有効成分として含む、ウイルス感染を処置又は予防するのための医薬組成物に関する。（式）。本発明はまた、上記一般式を有する、本発明に係る化合物を調製するための方法、及び医薬品としての、又はウイルス感染を処置又は予防するためのそれらの使用に関する。本発明は、イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン誘導体に関する。本発明はさらに、抗ウイルス活性を有する化合物、より具体的には、ウイルスの複製を阻害するイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン誘導体に関する。 （もっと読む）

セレノフェノトリアゼン類似体、その組成物、互変異性形態、立体異性体、多形、水和物、溶媒和物および医薬的に許容され得る塩ならびにその混合物は、転移性悪性黒色腫および他の癌の治療に有用である。セレノフェノトリアゼン類似体は一般式（Ｉ）または（ＩＩ）を有し、式中、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６およびＲ７は、本明細書に記載のとおりである。この化合物で治療され得る他の癌としては、限定されないが、悪性黒色腫、白血病、リンパ腫（ホジキンおよび非ホジキン）、肉腫（ユーイング肉腫）、脳腫瘍、中枢神経系（ＣＮＳ）転移、神経膠腫、癌腫、例えば、乳癌、前立腺癌、肺癌（小細胞および非小細胞）、結腸癌、膵臓癌、頭頚部癌ならびに口腔咽頭扁平上皮癌が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】水性の環境中での安定性を増進し、そして所望の作用部位に対するこのような物質の有効な送達を可能にする、疎水性の生物活性物質のための改良された処方物を提供すること。
【解決手段】本発明は、個体に対する生物活性因子の送達のための組成物および方法を提供する。生物活性因子が局在化される脂質二重層の円周を取り囲む１つ以上の脂質結合性ポリペプチドを含む円盤形粒子中に、生物活性因子を含む送達ビヒクルが提供される。キメラの脂質結合性ポリペプチドもまた、提供され、そしてこのポリペプチドは、この送達粒子にさらなる機能的特性を追加するために使用され得る。脂質結合性ポリペプチド、脂質二重層、および生物活性因子を含有する生物活性因子送達粒子であって、この脂質二重層の内側は、疎水性領域を含み、そして、この生物活性因子は、この脂質二重層の疎水性領域と結合する、粒子が提供される。 （もっと読む）

ＭｉＲ−３３マイクロＲＮＡを標的とする核酸配列を含む組成物が、コレステロール関連障害の治療におけるその組成物の使用と共に記載される。
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治療化合物の不活性化の原因である脱アミノ化酵素を阻害するために使用される化合物、およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】増殖亢進性及び血管新生性の疾患の治療のためのジアステレオ異性体の形態を含む新規化合物又は組成物の提供。
【解決手段】異常な血管新生または透過性亢進プロセスによって特徴付けられるヒトまたは他の哺乳類における病気を治療または予防するための、下記に例示される如くの、２−オキソ−１，３，５−パーヒドロトリアザピン誘導体及び誘導体を含有する薬剤組成物。
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多糖リポソーム、より特定的にはレンチナンリポソーム、その調製方法、リポソームを含む医薬組成物、及び抗腫瘍または免疫調製剤を製造するためのリポソームの使用が開示されている。リポソームは、多糖、リン脂質、コレステロール、界面活性剤及びポリエチレングリコールを含む原料から調製される。 （もっと読む）

本発明はキナーゼ阻害剤として有用なプリン化合物に関する。前記化合物は構造（Ｉ）を有するか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
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細胞侵入が可能である脂質粒子を使用して細胞コレステロールレベルを低下させる方法を提供する。そのような脂質粒子は、細胞コレステロールレベル増加に起因する又は細胞コレステロールレベル増加を随伴する疾患又は状態を処置又は予防するために、及びその複製を細胞コレステロールに依存するウイルスに起因する又は関連づけられる疾患又は状態を処置又は予防するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、概して、分子生物学、医学、腫瘍学、及び治療化合物の送達の分野に関する。特に、本発明は、単一の薬物送達系における、疎水性薬物物質及び低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）などの阻害核酸分子を含有する医薬組成物、並びに当該医薬組成物を作製するためのプロセス及び当該医薬組成物を投与するためのプロセスに関する。 （もっと読む）