【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物：


さらに、これを含有してなる２型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】コード配列の転写をターゲティングおよび／または調節するため、特に、ＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）、ミクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、アプタマー、短い干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、および／または短いヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）のＲＮＡ配列を発現するためのＲＮＡポリメラーゼプロモーターを提供する。
【解決手段】本発明は、細胞中の短いＲＮＡ分子、特に、ＲＮＡ阻害（ＲＮＡｉ）、ｍｉＲＮＡ媒介発現調節に関与し得るｄｓＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ、ｓｈＲＮＡなど）およびｍｉＲＮＡまたはＲＮＡアプタマー（例えば、リボスイッチ）の発現をターゲティングおよび／または調節するために使用することができる遺伝子構築物に関する。 （もっと読む）

【課題】 ホウ素中性子捕捉療法に有用な、ホウ素１０同位体を含むホウ素化合物を高濃度に内封した保存安定性に優れるリポソームを提供すること。
【解決手段】 ホウ素イオンクラスター（但し分子中のホウ素原子の少なくとも１つはホウ素１０同位体である）と多価アミンまたはその塩からなるアンモニウム塩を内封してなるリポソーム。 （もっと読む）

【課題】水難溶性スピカマイシン誘導体（ＫＲＮ５５００）を安定に保持することができ、膜構成成分であるリン脂質と他の脂質の組成比や、リン脂質のアシル鎖長をコントロールすることで、血中滞留性に優れながらも、患部では効率よくＫＲＮ５５００を放出することが可能なリポソーム製剤を提供する。
【解決手段】コレステロールが０〜５０ｍｏｌ％および飽和脂肪酸のアシル鎖の鎖長がＣ_１４〜Ｃ_１８のいずれかであるリン脂質１００〜５０ｍｏｌ％を含有するリポソームに、化学式（Ｉ）で示されるスピカマイシン誘導体を有するリポソーム製剤：
【化１】




（式中、Ｒ_１＝Ｈ、Ｒ_２＝ＯＨであって、Ｒは炭素数９〜１５の直鎖のもしくは分岐したアルキルまたは炭素数１０〜１７の直鎖のアルケニルである。） （もっと読む）

【課題】ボルテゾミブ耐性を克服するための療法を提供することを課題とする。
【解決手段】腫瘍性疾患患者における腫瘍性疾患を治療するための医薬であって、式（Ｉ）：（式中、Ｘはフッ素、塩素、臭素又はヨウ素から成る群から選択される）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含み、該腫瘍性疾患が少なくとも１つの他の化学療法剤に耐性である、医薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】 本発明では、細胞透過性を顕著に向上させて、導入効率を大幅に向上させたPMOの導入技術を提供することを課題とする。これにより本発明では、DMDの病状を劇的に改善させる治療薬を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明は、特定のモルフォリノオリゴマー（PMO）を表面に結合させたバブルリポソームを有効成分として含有してなり、且つ、筋組織内又は血管内に投与した後、体外から筋組織に超音波照射することにより、前記筋組織の筋繊維（筋細胞）に前記PMOを高効率で導入させることを特徴とする、デュシェンヌ型筋ジストロフィー治療薬、を提供する。 （もっと読む）

【課題】パクリタキセルの、これを必要とする被験体への治療有効量での、深刻な副作用のない投与方法の提供。
【解決手段】少なくとも１つのカチオン脂質約３０〜約９９．９モル％、少なくとも約０．１モル％の量でパクリタキセル及び少なくとも１つの中性及び／又はアニオン脂質約０〜約７０モル％を含有するカチオンリポソーム製剤。 （もっと読む）

【課題】細胞質タンパクチロシンキナーゼ類のファミリーであるＪＡＫキナーゼの阻害（特に、ＪＡＫ３）またはＪＡＫ経路の変調が治療的に有用となり得る病態の治療化合物および方法の提供。
【解決手段】５−フルオロ−Ｎ２−（４−メチル−３−プロピオニルアミノスルホニルフェニル）−Ｎ４−［４−（プロピ−２−イニルオキシ）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミンまたはその溶媒和物もしくは薬学的に許容できる塩を含む、ＪＡＫキナーゼの活性を阻害するための製薬組成物。 （もっと読む）

【課題】フラーレン誘導体を含む光増感性が高く、水溶性の光増感性材料を提供する。
【解決手段】本発明は、（１）親水性基と疎水性基とを含む脂質分子から構成されるリポソームの内部に所定のＣ_６０フラーレン誘導体が存在するフラーレン含有リポソーム、または（２）シクロデキストリンに所定のＣ_６０フラーレン誘導体が包接されたフラーレン−シクロデキストリン錯体を含む光増感性材料を用いることで、光増感性が高く、水溶性の光増感性材料を提供する。 （もっと読む）

【課題】一本鎖オリゴデオキシヌクレオチド、その特定の誘導体、および生細胞の標的遺伝子の中に所定の遺伝子変化を導入する方法の提供。
【解決手段】遺伝子変化をコードする一本鎖オリゴデオキシヌクレオチドであって、オリゴデオキシヌクレオチドは、3'-3'結合シトシンヌクレオチドおよび5'結合インドカルボシアニン色素などの3'および5'ブロッキング置換基の結合により修飾される。この修飾は、ほぼ3'および/またはほぼ5'のヌクレオチド間ホスホジエステル結合をホスホロチオエートジエステル結合もしくはホスホルアミデート結合などの非加水分解性結合で置換することにより構成されてもよい。遺伝子変化をコードするオリゴデオキシヌクレオチドおよび高分子担体からなる組成物は、該担体として、ポリカチオン、水溶性コア脂質小胞または脂質ナノスフェアのいずれかを含有する。 （もっと読む）

【課題】ＮＯＤマウスにおいて自己免疫性糖尿病状態を予防する、および／または逆転させるためのアンチセンスアプローチを提供すること。
【解決手段】特に非肥満糖尿病（ＮＯＤ）マウスモデルにおいて、樹状細胞寛容を誘発するために、ＡＳ−オリゴヌクレオチドをマイクロスフィア形式で送達する。該マイクロスフィアは、アンチセンス（ＡＳ）オリゴヌクレオチドを組み込む。プロセスは、ＮＯＤマウスにおける自己免疫性糖尿病状態を逆転させるためにアンチセンスアプローチをインビボで使用することを含む。該オリゴヌクレオチドは、一次転写物ＣＤ４０、ＣＤ８０、ＣＤ８６およびその組み合わせに結合するよう標的化される。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶなどの変異しやすく多様性の高いウイルスに対しても優れたＲＮＡ干渉効果を発揮し、またヌクレアーゼ耐性及び細胞内導入効率の高い、人工二本鎖核酸の提供。
【解決手段】特定の塩基配列において１〜数個の塩基が置換、欠失もしくは付加された塩基配列からなる標的塩基配列の少なくとも１５塩基の連続する塩基配列に相補的な塩基配列を含む１５〜３０塩基長のアンチセンス鎖核酸と、当該アンチセンス鎖核酸に相補的な塩基配列を含む１５〜３０塩基長のセンス鎖核酸とからなり、かつアンチセンス鎖またはセンス鎖中の少なくとも１個のシトシンを２環状シトシン誘導体に置換した人工二本鎖核酸。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス活性を有する新規２−アミノプリン類および使用方法の提供。
【解決手段】下記式（１）および（２）を有するウイルスに対し活性である化合物。


（式中、Ｂは６位でＮＨＲ_１、ＯＲ_２もしくはＳＲ_３で置換されなくても若しくはされていてもよい２−アミノプリン−９−イルであり；Ｒ_１は、ヒドロキシ、ハロ、アミノによっては置換されてよいアルキル、アルケニルおよびＣ_４−１８シクロアルキル等；Ｒ_２は、分枝状もしくは非分枝状であってよく、かつ、ヒドロキシ、ハロ、アミノで置換されてよいＣ_２−１８アルキル、アルケニル、およびシクロアルキル等；ならびにＲ_３は、分枝状もしくは非分枝状であってよく、かつ、ヒドロキシ、ハロ、アミノで置換されてよいアルキル、アルケニル、シクロアルキル等を示す） （もっと読む）

【課題】関節リウマチ、変形性膝関節症、腱鞘炎、肩関節周囲炎、屈腱炎または股関節炎である、関節炎症関連疾患または障害を改善するための物質及び組成物の提供。
【解決手段】関節炎の予防または改善作用を有する物質としてラクトバチルス属、ビフィドバクテリウム属、エンテロコッカス属、ロイコノストック属、ストレプトコッカス属、ラクトコッカス属、ペディオコッカス属およびワイセラ属に属する消炎性乳酸菌の破砕物を含み、かつ、抗炎症作用を有する既存の物質としてグルコサミンもしくはその塩、および、コンドロイチンもしくはその塩を含む組成物。 （もっと読む）

【課題】栄養補助剤又は医薬品として使用されるリポソームの製造方法を提供する。
【解決手段】少なくとも約１８ｗ／ｗ％のベシクル形成脂質を約１〜１２ｗ／ｗ％の水性溶媒又は水混和性溶媒に室温で可溶化して脂質溶液を形成し、前記薬剤を０．００５〜０．０１ｗ／ｗ％のＥＤＴＡに室温で可溶化して薬剤含有溶液を形成し、前記薬剤含有溶液をろ過し、前記脂質溶液を前記薬剤含有溶液に攪拌しながら注入し、得られる脂質及び薬剤含有溶液を頻回攪拌しながら少なくとも１時間水和させ、リポソームを製造する。 （もっと読む）

【課題】ｍｉｒ−２０８−２が患者において過剰発現されている肥大型心筋症に対する医薬組成物の提供。
【解決手段】オリゴヌクレオチド治療剤（ｍｉｒ−２０８−２を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドおよび／または二本鎖オリゴヌクレオチド）をｍｉｒ−２０８−２の調節異常によって惹起される筋疾患および心臓血管障害の処置に使用する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】リガンドおよび治療用のもしくは診断用の薬剤をカプセル化する陽イオン性リポソームを含む安定な複合体を作製する方法の提供。
【解決手段】リガンドおよび治療用のもしくは診断用の薬剤をカプセル化する陽イオン性リポソームを含む安定な細胞標的化複合体を作製するための方法は、(ａ)複合体を安定化する量のショ糖を含む溶液と混合することおよび(ｂ)生成した溶液を凍結乾燥して、凍結乾燥製剤を得ることを含み；そこでは、再構成時に、製剤はその凍結乾燥前の活性の少なくとも約８０％を保持する。 （もっと読む）

【課題】核酸の細胞内送達を増加する方法、及び、高いトランスフェクション力価およびトランスフェクション効率を有する人工ウイルスを提供する。
【解決手段】細胞の取り込みを増大させるために、末端カチオン性ポリ（エチレングリコール）−脂質接合体のようなカチオン性ポリマー−脂質接合体（ＣＰＬ）に、脂質部分；親水性ポリマー；およびポリカチオン性部分を含ませる。従来型のステルスリポソーまたは他の脂質ベースの処方物に組み込まれ得る。 （もっと読む）

【課題】疼痛の治療に有用なカンナビノイド受容体ＣＢ_２選択的リガンドの提供。
【解決手段】新規な式（Ｉ）の化合物の提供。


（式中、Ｒ１がヘテロアリールアルキルなどであり、Ｒ３が水素およびアルキルなどからなる群から選択され、Ｒ４が２，２，３，３−テトラメチルシクロプロピル等、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、独立に水素、アルケニル、カルボキシ、シアノ等から選択される） （もっと読む）

【課題】眼障害の治療のための組成物および方法の提供。
【解決手段】本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）