本発明は、CDK1及びCDK2の抗増殖性活性を実証し、且つ抗癌剤として有用である一般式(Ｉ)のアザインドールチアゾリノン誘導体;前記化合物の製造方法、並びにそれらを含む医薬を開示する。
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本発明は、創傷部位で組織細胞の増殖を促進することができる液体組成物の使用、組織および創傷治癒の再生を促進するプロセスを開示する。より具体的には、本発明は、カチオンＡ_ｎ^＋および一般式[Ｏ_ｍＸ]⁻のハロゲンオキシド由来のアニオンからなる塩から選択された成分（ａ）、酸素供与体の群から選択された成分（ｂ）、ならびに液体バインダーの群から選択された成分（ｄ）を含む液体組成物の、開放創および火傷の治療のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、勃起誘導量の半固体血管作用性プロスタグランジン組成物を患者の舟状窩に入れることを含む、合併症状に苦しむ患者において勃起障害を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、その製造方法、式（Ｉ）の化合物を皮膚明色化剤として使用する化粧用組成物及び皮膚明色化方法：式（Ｉ）中のＡ_１及び／またはＡ_２の各々は独立にＨ、ＣＯＲ、ＣＯ_２Ｒ、ＣＯＮＨＲであり、後者の３つは以下の式（Ａ）を有しており、式（Ａ）のＲはＣ_１−Ｃ_１８の飽和または不飽和の直鎖状または分枝状の炭化水素であり；Ｙ_１及び／またはＹ_２の各々は独立にＨ、Ｃ_１−Ｃ_１８の飽和もしくは不飽和の炭化水素またはＯＺであり、ここにＺはＨ、または、式（Ｂ）のＣＯＲ^１、ＣＯ_２Ｒ^１、ＣＯＮＨＲ^１であり、式（Ｂ）のＲ^１はＣ_１−Ｃ_１８の飽和または不飽和の直鎖状または分枝状の炭化水素であり；Ｘは炭素、窒素、イオウまたは酸素であり；Ｎは０−２の整数である。
【化２５】

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腹部手術、骨盤手術、とりわけ脊柱手術において術後癒着を防止するための非常に効果的なバリアーとして使用される、硫酸化ヒアルロン酸とゲラン（同様に、他のポリマーと結合していないゲラン）との組み合わせからなる新たなバイオマテリアル。 （もっと読む）

本発明は、医薬として許容可能な媒体中に少なくともカルシトリオール及びプロピオン酸クロベタゾールを含む、ゲル、クリーム、ローション、溶液、又は軟膏の形態の医薬組成物、並びに皮膚疾患、例えば、乾癬、アトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎、及び脂漏性皮膚炎、の治療のための医薬製品を製造するためにこれらの組成物を使用することに関する。 （もっと読む）

被験体の胃腸管における炭水化物利用は、被験体に、炭水化物の分解を阻害する第１の因子と、腸管ガスの形成もしくは重症度を減少させる第２の因子と組み合わせて投与することによって、調節され得る。例えば、本発明の一つの局面において、アカルボースまたは他のαグルコシダーゼ活性のインヒビターが、例えば第２の因子と組み合わせて、メタボリックシンドローム（例えば、シンドロームＸ）、肥満症、糖尿病などの代謝障害を処置しまたは予防するために使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


ただし、Ｒ_３は、Ｈ、メチル、及びヒドロキシアルキルからなる群より選択され、さらに、Ｚ_１およびＺ_２は、それぞれ独立して、置換基としてｎ個のＲ_１及びｍ個のＲ_２を有する置換されたまたは非置換のフェニル、ナフチル、ピリジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、ピラジジニル、キノリニル、イソ−キノリニル、クマリニル、インドリル、チアゾリル及びチオフェニル基からなる群より選択され、Ｒ_１およびＲ_２は、同じであってもあるいは互いに異なるものであってもよく、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−ＣＯ_２Ｒ_４、−ＣＯＮＨＲ_４、−ＣＲ_４Ｏ、−ＳＯ_２Ｒ_４、−ＮＲ_４−ＣＯ−Ｒ_４、アルコキシ、アルキルチオ、−ＯＨ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、ヒドロキシアルキルアミン、アミノアルキル、アルキルアミン、アリール、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群より選択され、この際、Ｒ_４は、Ｈ、Ｃ_１からＣ_６の分岐鎖のまたは分岐しないアルキル、アリール、シクロアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−シクロアルキル、アミノアルキル、アルキルアミン、アリール及びヘテロアリールからなる群より選択され、さらに、ｎおよびｍは、それぞれ、Ｚ_１およびＺ_２中の置換基Ｒ_１及びＲ_２の数であり、０〜５であり、この際、ｎおよびｍが２以上の整数である場合には、Ｒ_１および／またはＲ_２は、縮合芳香族環系または炭素環系または複素環系を形成してもよい、
を有する化合物、またはこの塩、または生理学的に機能を有する誘導体、またはプロドラッグに関する。
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式Iの置換テトラヒドロイソキノリンが提供される。このような化合物はインビボおよびインビトロでC5a受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭内コンパニオンアニマルおよび家畜動物の病的C5a受容体活性化に関連する状態の治療において特に有用である。このような障害の治療においてこれらを用いるための薬学的組成物および方法、ならびに受容体の位置特定試験においてそのようなリガンドを用いる方法が提供される。

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抗菌組成物、特に局所的に、特に粘膜組織（すなわち、粘膜）に適用するのに有用な抗菌組成物であって、以下のようなカチオン性消毒剤を含む：たとえばビグアニドおよびビスビグアニド、たとえばクロルヘキシジンおよびその各種の塩、たとえば（これらに限定される訳ではない）、ジグルコネート、ジアセテート、ジメトスルフェート、およびジラクテート塩；高分子量四級アンモニウム化合物たとえばポリヘキサメチレンビグアニド；銀および各種銀錯体；低分子量四級アンモニウム化合物たとえば、塩化ベンザルコイウムおよびアルキル置換誘導体；ジ−長鎖アルキル（Ｃ８〜Ｃ１８）四級アンモニウム化合物；ハロゲン化セチルピリジニウムおよびそれらの誘導体；塩化ベンゼトニウムおよびそのアルキル置換誘導体；ならびにオクテニジン。それらの組成物は、エンハンサー成分、界面活性剤、疎水性成分、および／または親水性成分をさらに含むことができる。そのような組成物は、効果的な局所抗菌活性を与え、従って、微生物（ウイルスを含む）によって引き起こされるかまたは悪化させられる症状の治療および／または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、五ホウ酸ナトリウム五水和物（ＮａＢ₅Ｏ₈・５Ｈ₂Ｏ）の改良された合成法に関する。該方法は四ホウ酸二ナトリウム十水和物（ＤＴＢＤ、ホウ砂）とオルトホウ酸（ＯＢＡ、ホウ酸）とを反応させることにある。工程は、５日未満で実施され、菌株を必要としない。本発明は、この方法により得られた生成物にも言及し、この生成物により、細菌及びウイルスが原因の疾病において免疫系を強化することを意図とする。これを含む医薬組成物及びこれらの疾病の治療におけるその使用にも言及する。 （もっと読む）

【課題】薬効成分本来の効能効果を損うことなくその製剤中の濃度を向上させ且つ生体内への吸収性を改善し得るピラゾロン系製剤を提供する。
【解決手段】３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オンおよび／または医薬的に許容しうる塩とシクロデキストリンおよび／またはその誘導体からなる錯体を有効成分とすることを特徴とするピラゾロン系製剤。 （もっと読む）

本発明は、乱用から保護された製剤に関する。乱用のおそれがある１つ以上の有効物質のほかに、該製剤は、下記成分ａ）〜ｄ）のうちの二つ以上を含む：（ａ）鼻部および／または咽頭部を刺激する少なくとも１つの物質、（ｂ）必要最小量の水性液体により、該製剤から得られた抽出物としてゲルを形成するものであって、該ゲルは別の水性液体に導入された後も依然として視覚的に識別可能である、少なくとも１つの粘度上昇剤、（ｃ）乱用のおそれがある１つまたは複数の有効物質に対する少なくとも１つの拮抗物質、（ｄ）少なくとも１つの催吐剤。 （もっと読む）

本発明は、水性アルコール性経皮テストステロンゲル製剤に関し、このゲルは皮膚刺激をほとんどまたはまったく有さずに、とりわけホルモンの望ましい薬物動態プロフィールをもたらすことにより、他のテストステロン送達メカニズムに付随する問題を克服している。さらに、このゲルは、ＶＩＡＧＲＡ（登録商標）のような勃起機能不全の治療を目的とする医薬品の有効性を増強するために、その医薬品と共に使用される。 （もっと読む）

本発明は、局所適用に適当なヌクレオチド逆転写酵素阻害剤（ＮＲＴＩ）、好ましくは、［２−（６−アミノ−プリン−９−イル）−１−メチル−エトキシメチル］−ホスホン酸（テノホビル、ＰＭＰＡ）、またはそれらの生理学的な機能誘導体の処方、およびＨＩＶ感染を予防する際のそれらの使用に関する。本発明は、一般に、性行為を介したＨＩＶの伝染を予防するかおよび／またはそのリスクを低下させる組成物および方法に関する。本発明は、主に、異性間の性行為（すなわち、男性／女性の膣性交）に向けられているものの、本発明の組成物はまた、肛門性交（男性／女性または男性／男性）を行っている人にも使用できる；肛門性交向けの本発明の組成物は、好ましくは、直腸内での通常のｐＨ値に対して緩衝化性能を調節するように、また、その処方の潤滑性を変えることにより、改良される。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性物質の制御された-又は持続された-放出のためのゲルの形態の医薬組成物、及びこの医薬組成物をそれを必要とする動物へ投与することによる、動物における症状を治療又は予防又は予防する方法に関する。この医薬組成物が有用であるひとつの症状の具体的な型は、特に獣医適用の、例えば皮膚、耳又は眼の微生物感染症である。 （もっと読む）

本発明は、薬剤活性物質の制御放出または持続放出用のゲル型の医薬組成物と、治療の必要な動物にこの医薬組成物を投与することにより症状を治療または予防するための方法とに関する。この医薬組成物が有用である1つの具体的な症状は、特に獣医学的応用の、皮膚、耳、または眼の微生物感染症である。 （もっと読む）

本発明は、カラパ・ギアネンシス・オーブレーの種子から抽出された油に基づくおよび/またはこの油から単離されかつその生物学的活性に関与する化学的化合物テトラノルトリテルペノイドの薬学的組成物について言及し、軽減された副作用および低コストをともなって以下の薬理学的活性を提示する：抗アレルギー性、抗炎症性、鎮痛性、および免疫調節性。本発明のそのような薬学的組成物は、経口または局所使用を介する、ヒトにおけるアレルギー性および炎症性状態の処置、予防、または阻害を目的とする。これらの場合の各々の一つにおいて、組成物は液体または固体形式であり得る。本発明の局所使用に対する化合物は、無毒性である、または低毒性であり、特に半固体形式(クリーム)で提供される。本発明の薬学的組成物は、アレルギー源または感染源の異なる炎症性反応において作用することに加えて、皮膚および呼吸器アレルギーに対する重要な治療的代替物を構成する。それ故に、これらの組成物は、とりわけ、リウマチ性、炎症性および変性プロセス、多様な外傷、疼痛、ならびに手術後炎症、急性有通性症候群の症候処置においても使用され、それは、経口または局所的に投与され得る。

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図２のグレー色によって示された領域におけるカルシウム量およびｐＨ値を有する酸性口腔用組成物は、唾液に不浸食性であり、唾液産生を促進することができる。当該組成物は、「口内乾燥症（dry mouth）」の患者においても使用できる。唾液における浸食可能性（erosive potential）を測定するための新規な多段階テスト法が、組成物を同定するために用いられる。 （もっと読む）

本発明は細菌を介した癌腫瘍の治療あるいは予防に対する薬剤の製造における金属イオンキレート剤の使用を提供し、前記金属イオンキレート剤は腫瘍形成性細菌が生存のために依存する少なくとも１個の金属イオンに対して金属イオンキレート能を与える。本発明は腫瘍の治療あるいは予防に対する方法をも提供する。 （もっと読む）