式Ｉ：


（式中、可変基は本明細書中に記載のようなものである）の置換ピリジン−２−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特有な受容体活性を調節するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は、神経変性疾患の治療に有用な（２Ｒ）−２−プロピルオクタン酸またはその塩１当量に対し、弱酸の金属塩や金属水酸化物によって供給される塩基性金属イオンを約１〜約５当量含有し、その他の添加剤を含んでいてもよい薬剤に関する。本発明の薬剤は、静脈内投与に適したｐＨを有し、かつｐＨの変動に耐性があり、さらに輸液に希釈しても白濁しない高濃度の薬剤であり、任意の溶解液および／または希釈液を用いることにより注射剤等を調製することができる。 （もっと読む）

【課題】 無機ゲルマニウム及びトルマリンが有する皮膚に対して有用な作用を十分に発揮し得る皮膚外用剤の製造方法の提供を課題とする。
【解決手段】 所定の温度条件で加熱された白色ワセリンに、所定の配合比率で精製ラノリンを投入して攪拌し、基剤を調製する基剤調製工程Ｓ１，Ｓ２と、蜂蜜に対し、微粉末状の無機ゲルマニウム、及び微粉末状のトルマリンの順序で所定の配合率で混合し、混合物を調製する混合物調製工程Ｓ３，Ｓ４と、基剤に対し、調製された混合物を投入し、攪拌する攪拌工程Ｓ５，Ｓ６と、該攪拌工程によって形成された皮膚外用剤を冷却する冷却工程Ｓ７とを具備する。 （もっと読む）

本発明は、好ましくは、交感神経刺激物、好ましくは、カフェインとの組み合わせにおける（−）−エピガロカテキンガレートの使用、＜および別の面では、脂肪代謝および炭水化物代謝を改善し、それによって、多くの病態生理学的状態を改善すること＞に関する。 （もっと読む）

本発明は、インビボ又はインビトロで間葉前駆及び／又は幹細胞をリクルートするための、ケモカイン及び／又はケモカインをエンコードする核酸の使用に関する。本発明は、更にこれらの物質を含み、好ましくは組織合成のために間葉前駆及び／又は幹細胞をリクルートすることを目的とする医薬製剤に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）によって表される化合物又は薬剤として許容されるその塩は、例えば、パーキンソン病、アルツハイマー病、片頭痛、てんかん、とう痛などの症状を治療するのに有用なＮＭＤＡ ＮＲ２Ｂ拮抗物質として有効である。

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被験者中のミトコンドリアを脱共役する方法であって、前記被験者に治療に有効な量のナノチューブを投与する工程を有し、前記ナノチューブは自己整流するものである方法を提供する。活性酸素種を減少しかつ被験者のミトコンドリア中への有害なＣａ²⁺の負荷を減少する方法であって、前記被験者に治療に有効な量のナノチューブを投与する工程を有し、前記ナノチューブは自己整流するものである方法を提供する。被験者の体重を減らす方法、被験者中の癌を治療する方法、被験者の外傷性脳損傷の影響を減少させる方法、被験者の老化の影響を減らす方法、または老化の影響を低減する方法であって、前記被験者に治療に有効な量のナノチューブを投与する工程を有する方法もまた提供される。 （もっと読む）

穀物β−グルカンを抽出し、精製する新規方法を記述する。穀物βグルカンは、その出所だけでなくその物理化学的性質によっても他のポリマーから区別される独特なグルコースポリマーである。本発明によって得られる穀物ベータ−グルカンは高純度であり、無色透明粘稠性液体調製物を調製することができる。これらの液体調製物は、周囲温度及び低灰濃度に維持されるとゲル化効果に対して安定である。β（１−３）β（１−４）グルカン及び凝固点降下剤を含む組成物も記述される。 （もっと読む）

【課題】歯周病に起因する高脂血症の詳細なメカニズムを明らかにし、歯周病に起因する高脂血症に対する優れた改善剤、その改善剤を含有する口腔用組成物及び食品、ならびに歯周病に起因する高脂血症の改善に有効な成分のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】ラクトフェリンと、松樹皮及びその抽出物、ローズバッツ及びその抽出物、コウボク及びその抽出物、オウバク及びその抽出物、シュクシャ及びその抽出物、ビャクシ及びその抽出物、ライチ種子及びその抽出物、黒米及びその抽出物、キャッツクロー及びその抽出物、ブルーベリー及びその抽出物、ノブドウ及びその抽出物、カシス及びその抽出物、γ−オリザノール、ならびにポリリジンから選ばれる１種又は２種以上とからなる歯周病に起因する高脂血症改善剤。 （もっと読む）

【課題】新規な抗炎症剤の提供。
【解決手段】コラーゲン分解性または炎症性を有する疾患または障害の治療のための組成物であって、活性成分としてサメ軟骨抽出物を含んで成り、該サメ軟骨抽出物は全サメ軟骨の水性均質化物の遠心分離の後に得られる上清の画分であり、該画分は、前記上清を500ｋDaの分子量カットオフ値を有する膜上で分画して回収したものであって、500ｋDa未満の分子量の分子を有し且つ抗−コラーゲン溶解活性および抗−炎症活性を有する、ことを特徴とする組成物。 （もっと読む）

本発明は、インビボの細胞、組織、および／または臓器、もしくは生物全体にスタシスまたはプレスタシスを誘導し、これに加えてそれらの生存能力を高めるための酸素アンタゴニストおよび他の活性化合物の使用に関する。それは、生存能力を高めるため、ならびにそれらを保全および／または保護するためにこれら任意の生物物質においてスタシスまたはプレスタシスを達成するための組成物、方法、製造物、および器具を含む。特定の態様では、臓器移植、高体温、創傷治癒、出血性ショック、バイパス手術のための心臓麻痺、神経変性、低体温、および癌のための、記載の活性化合物を用いる治療方法および器具も存在する。

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本発明の実施態様には、体内で1種類以上の生物活性剤を溶離させることのできるコーティングされた医療装置と、その製造方法が含まれる。本発明の一実施態様には、コーティングされた医療装置を形成するため、粗い区画と滑らかな区画を有する医療装置の表面に被コーティング組成物を堆積させる操作を含む方法が含まれる。本発明の一実施態様には、コーティングされた埋め込み可能な医療装置を形成するため、本体区画と穿孔区画を有する医療装置の表面に被コーティング組成物を堆積させる操作を含む方法が含まれる。本発明の一実施態様には、生物活性剤とポリマーを含む被コーティング組成物が基部の表面に供給された医療装置が含まれる。この医療装置はコーティングされていない構成要素を含んでおり、被コーティング組成物の縁部がそのコーティングされていない構成要素から0.5mm以内の位置にある。本発明の一実施態様には、超音波で噴霧化したスプレー流を用いて医療装置の表面に被コーティング組成物を配置するため、スプレー流を、複数回の横方向の掃引と複数回の縦方向の移動を含むパターンで移動させる操作を含む方法が含まれる。
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【解決課題】 体内で空気の排出が少ない経口投与薬及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】 活性炭が、水分を含有するゼリー基材に包摂されていることを特徴とする経口投与薬。水及びゼリー基材の原料を混合し、加熱し、ゼリー基材原料水溶液を得る、ゼリー基材原料水溶液調製工程と、該ゼリー基材原料水溶液に活性炭を混合し、活性炭含有ゼリー基材原料水溶液を得る、活性炭混合工程と、該活性炭含有ゼリー基材原料水溶液を冷却する、冷却工程とを有することを特徴とする経口投与薬の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、グリシン輸送阻害剤としての活性を示す一連の式Ｉの置換二環式［３．１．０］ヘテロアリールアミド（Ａ、Ｑ、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＲ_１〜Ｒ_５基は明細書中と同様に定義される）、その薬学的に許容できる塩、それを含む医薬組成物ならびにヒトを含む哺乳動物における認識を高め、統合失調症および他の精神病の陽性および陰性症状を治療するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、シアノピリドン誘導体に、液晶媒体、液晶デバイス、異方性ポリマー、光学、電気光学、装飾、セキュリティー、化粧品、診断、医薬、電気、電子、電荷輸送、半導体、光記録、エレクトロルミネセンス、光伝導体および電子写真用途におけるそれらの使用に、ならびにそれらを含む液晶媒体、ポリマーおよびディスプレイに関する。
【化１】

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組織における無酸素性作業能力を高めるための方法及び組成物である。
本発明は、β−アラニルヒスチジンペプチド及びβ−アラニンを含む組成物、及びこれらのペプチド及びアミノ酸を投与するための方法を提供する。一つの態様においては、本組成物及び方法は、β−アラニン及び／又はクレアチンの血漿濃度の増加をもたらす。 （もっと読む）

【目的】抗アレルゲン組成物、特に繊維または繊維製品に加工できる、変色することのない抗アレルゲン組成物および抗アレルゲン性能を有する繊維または繊維製品をを提供することを目的とする。
【構成】両性界面活性剤の少なくとも一種類を含有することを特徴とする抗アレルゲン組成物によってダニや花粉等のアレルゲンのアレルゲン性を低減化させることができ、またカーペット、畳、寝具類、カーテン、衣料品、ぬいぐるみ、マスク、フィルター材料、電気掃除機の集塵袋等の繊維または繊維製品に変色することなくアレルゲン性を低減化させる機能を付与することができる。 （もっと読む）

本発明は、処置の必要な被験体において下部尿路障害の少なくとも1つの症状を処置する方法に関しており、この症状とは、頻尿、尿意逼迫、尿の急迫性失禁、夜間多尿症および遺尿症からなる群より選択される。この方法は、処置の必要な被験体に対して、5−HT₃レセプターアンタゴニスト活性およびノルアドレナリン再取り込みインヒビター（NARI）活性を有する治療上有効な量の化合物を投与する工程を包含する。本発明はさらに、下部尿路障害の処置の必要な被験体において、頻尿、尿意逼迫、尿の急迫性失禁、夜間多尿症および遺尿症からなる群より選択される下部尿路障害の少なくとも1つの症状を処置する方法に関しており、この方法は、この被験体に対して治療上有効な量の5−HT₃レセプターアンタゴニストおよび治療上有効な量のNARIを同時投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、可食性フィルム内にカプセル化された有効成分を含む薬物送達システムに関し、ここで、可食性フィルムは、好ましくは、有効成分が血流に入るように頬粘膜投与を提供する。本発明の薬物送達システムは、鎮静及び／又は睡眠効果を提供するのに非常に効果的な、カプセル化された医薬有効成分の頬粘膜投与を提供するのにとりわけ有効である。 （もっと読む）

本発明は、Akt1プロテインキナーゼの酵素活性を阻害する活性について化合物をスクリーニングする改良方法を記載する。ここで、Akt1プロテインキナーゼはプロテインキナーゼＢとしても知られ、アポトーシスの抑制において、そして従って癌及び神経変性疾患を含む他の症状の病因において、重要な役割を果たすと考えられている酵素である。概して、本発明の方法は（１）Akt1キナーゼ阻害活性を有すると推測される複数の化合物を準備し；（２）該複数の化合物のそれぞれと、Akt1、非加水分解性ATPアナログ、及び生理的なAKT基質由来のペプチド基質を含む三元複合体の結晶構造から得た標的結合部位とのドッキングをモデリングすることにより、非加水分解性ATPアナログから規定距離内にあるそれらの残基を含むものとしてタンパク質活性部位を規定し；（３）該ドッキングした化合物を適合度により順位付けし；（４）ドッキングの適合度により上位に順位付けされた化合物の中から、１以上のスクリーニング基準を用いることにより化合物をさらに選択し；（５）任意により、ステップ(４）で選択した化合物の構造を視覚的に分析して、有望でないドッキング形状を有する任意の化合物を排除し；さらに（６）ステップ（４）又はステップ（５）を行う場合はステップ（５）で選択した化合物を実験的に試験して、Akt1に対する該化合物の阻害活性を測定することによりAkt1阻害活性を有する化合物を選択することを含む。本発明は、本スクリーニング方法によりAkt1に対する阻害活性が見出された化合物を含む医薬組成物だけでなく、癌及び他の症状を治療する医薬組成物の使用方法も包含する。 （もっと読む）