脳腫瘍の治療に使用するための組成物の製造における、微小球の新たな使用方法が提供され、この微小球は、ｐＨ７でアニオン的に荷電されている水不溶性の水膨潤性ポリマーと、放出可能な形態でポリマーと静電的に結合しているカチオン性荷電化学療法剤とを含み、治療において、組成物が脳に導入されて、化学療法剤が微小球から放出され、微小球は、３７℃で水と平衡したとき、ポリマー＋水の重量に基づいて少なくとも４０重量％の水を含む。微小球を含む組成物及び脳腫瘍の治療方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、概して、ポリマーおよび高分子、特に、ナノ粒子などの粒子中で有用なポリマーに関する。本発明の一態様は、所望の特性を有するナノ粒子を開発する方法を対象とする。実施形態の一セットでは、本方法は、高度に制御された特性を有するナノ粒子のライブラリーを作製するステップを含み、これは、種々の割合の２種以上の高分子を一緒に混合することによって形成できる。１種以上の高分子は、生体適合性ポリマーの一部のポリマーコンジュゲートであり得る。いくつかの場合には、ナノ粒子は、薬物を含み得る。本発明のその他の態様は、ナノ粒子ライブラリーを用いる方法を対象とする。
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本発明は、一つまたはそれ以上の治療または予防物質を含む液体、半固体、固体のコアを含むミニカプセルを含む経口医薬組成物に関する。ミニカプセルは、胃腸管において一つまたはそれ以上の活性型の薬物放出プロフィールを持つことにより、吸収および／または治療効果を最大にする。
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本発明は、概して、ポリマーおよび巨大分子に関し、具体的には、ナノ粒子等の粒子において有用なポリマーに関する。本発明の１つの態様は、所望の特性を有するナノ粒子を開発する方法を対象とする。一セットの実施形態において、該方法は、異なる比率で２つ以上の巨大分子を混合することによって形成され得る、高度に制御された特性を有するナノ粒子のライブラリを生成することを含む。１つもしくは複数の巨大分子は、生体適合性ポリマーに一部分が複合化したポリマー複合体であり得る。いくつかの場合において、該ナノ粒子は薬剤を含有し得る。本発明の他の態様は、ナノ粒子のライブラリを使用する方法を対象とする。

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本発明は、ラパマイシンまたはその誘導体を含むナノ粒子の投与によって癌を治療、安定化、防止、および／または遅延する方法を特徴とする。本発明はまた、キャリアタンパク質およびラパマイシンまたはその誘導体を含むナノ粒子を含む組成物（例えば、単位投薬形態）を提供する。本発明は、さらに、ラパマイシンまたはその誘導体を含む有効量のナノ粒子および第２の療法を個体に投与する工程を含む癌治療の併用療法を提供する。
て、本発明の他の実施形態を形成することができると理解すべきである。
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【課題】安全性が高く、粒子径が小さいことにより透明性が高く、且つ、良好な頭皮及び毛包への浸透性を示すタンパク質ナノ粒子を含む頭髪用組成物を提供すること。
【解決手段】頭髪有効成分を内包したタンパク質ナノ粒子を含む、頭髪用組成物。 （もっと読む）

本発明は、ポリマー被覆及び３００〜１１００μｍの範囲の平均粒径を有し、１種以上のポリマーからのポリマーマトリックス中に埋包された薬剤学的に有効な物質を含有している、作用物質含有ペレットに関し、このペレットは、ペレット２００ｇを用い、２００μｍ篩、２０ｃｍの篩直径、振動幅１．５ｍｍを有する篩別装置上で、一辺の長さ１．８ｃｍを有するゴム立方体６個の存在下に５０ 1/秒の振動頻度で１０分間に測定された脆解性 最大でも０．１％を有し、陰イオン（メタ）アクリレート−コポリマーからのポリマー被覆で、このペレットが、ＵＳＰによる放出試験において、ｐＨ１．２の人工胃液中で１２０分後に、含有作用物質の１０％を上回わらずに放出する程度に、被覆されていることを特徴としている。 （もっと読む）

ピコプラチンは、小細胞肺癌、結直腸癌、およびホルモン抵抗性前立腺癌を含む様々な種類の癌または腫瘍の処置において有望である。本発明は、平均ピコプラチン粒径が約１０ミクロン未満であるピコプラチン微粒子の物理的形態の約２０〜５５重量％のピコプラチンを伴う実質的に乾燥の粉末を含む、ピコプラチンの経口投与のために構成された、ピコプラチンのためのカプセル化単位剤形を提供する。ピコプラチン粒子は、実質的に水溶性、水分散性、水吸収性の炭水化物と、最大約５重量％の有効な量の潤滑剤とを含む製剤の粉末中に分散される。 （もっと読む）

本発明は、過酸化物及びレチノイドを活性成分として含む局所適用用組成物であって、該過酸化物及びレチノイドの一方が、金属酸化物層で被覆された活性成分の固体粒子状物質を含む第１の微粒子の形態であり、該過酸化物及びレチノイドの他方が、活性成分の被覆されていない遊離型形態又は被覆された形態で存在する組成物に関する。本発明はさらに、該組成物を用いて対象における表面状態を治療する方法、改善された安定性を示す組成物を調製する方法、並びに以下を含むキット：（ａ）第１の活性成分として過酸化物を含む第１の組成物；及び（ｂ）第２の活性成分としてレチノイドを含む第２の組成物；ここで、該第１及び該第２の活性成分の少なくとも一方は金属酸化物層によって被覆されている、に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、メタニコチンアナログの鼻腔内、バッカル、または舌下投与ための薬剤組成物に関する。
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【課題】
服用時における薬物の苦味や不快臭をおさえるとともに、胃腸などの消化管では製剤からの薬物の放出が良好な経口投与製剤を提供すること。
【解決手段】
薬物粒子を胃溶性高分子で被覆し、さらに被覆層の内側に高分子の溶解を促進させる酸性物質を配する構造の被覆粒子となす。この被覆粒子をさらに細粒状または顆粒状に造粒するかあるいは賦形剤とともに錠剤に成形し、服用しやすくかつ薬物が放出されやすい形態をした経口投与製剤 （もっと読む）

生物体に由来するグルシダミンからなる腫瘍治療用ナノ粒子およびその調製法であって、その粘度平均分子量が１×１０³〜９×１０⁵の範囲にあり、該グルシダミン中の遊離アミノ基の量が、全アミノ基に対して５０％〜１００％の範囲にある。上記ナノ粒子の調製法は以下の手順を含む：（１）単一の分子量を示すグルシダミンまたは異なる分子量を示す分子からなるグルシダミンを２０〜６０℃の薄い酸溶液に添加し、多糖[saccharan]溶液を形成し、ただし該溶液中の多糖の含有量は０．１〜５重量％の範囲にあり；（２）微粒子の乳濁液を形成するために、該溶液のｐＨを６〜９に調整し；（３）該乳濁液から該微粒子を分離し、低温で乾燥し、腫瘍治療用ナノ粒子を得る。ナノクラスのグルシダミンは抗腫瘍活性を促進することができる。本発明で開示した方法によって調製したグルシダミンのナノ粒子の粒子直径は均一に分布し、その一方で、該ナノ粒子は容易に単離・精製される。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍、癌、ウィルス性疾患、細菌性疾患、真菌性疾患、免疫系疾患、自己免疫疾患、またはヒト及び温血動物における免疫刺激欠損に関連する疾患を含む群から選択される疾患を治療する薬剤を調製するための、少なくとも1つの式（I）または（II）の化合物（式中、R₁はHであり、nは2〜10の整数である）の使用に関する。本発明は、マンノースまたはマンニトール末端部を有する新規化合物、ならびにそれらの調製方法にも関連する。
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開示されるのは、表面分子および複数のクロット結合化合物を含む結合体であり、クロット結合化合物は、凝固した血漿タンパク質に選択的に結合し得、この結合体が凝固を引き起こし、そして腫瘍において上記結合体の蓄積を増幅し得る。１つの実施形態では、この結合体は、この結合体が凝固を引き起こし、そして腫瘍中のこの結合体の蓄積を増幅するように、十分な数および組成のクロット結合化合物を含み得る。また開示されるのは、クロット結合化合物に関連する組成物および方法である。開示される標的化は、癌およびその他の疾患および障害の処置のために有用である。 （もっと読む）

脱毛を抑制し、発毛を促進するためのナノ粒子組成物が提供される。ナノ粒子組成物はハーブ材料をベースとし、それ故身体に対する有害な副作用を有しない。頭皮に塗布した場合、ナノ粒子組成物は真皮に深く浸透し、その中で血液循環を促進し、そこに栄養分を供給する。従って、ナノ粒子組成物は毛嚢を刺激及び活性化し、それにより毛髪の代謝を促進する。また、ナノ粒子組成物は頭皮上で酸化防止活性を発揮し、それにより脱毛を抑制し、再発毛を補助する。 （もっと読む）

本発明は、抗感染症薬としての使用、特に感染症の治療に適切な特定のチオキサンテン誘導体およびフェノチアジン誘導体を目的とする。本発明はさらに、該抗感染症薬を含有する組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、内皮型一酸化窒素（ＮＯ）合成酵素の転写を調節し、そして価値ある薬理活性化合物である式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｈｅｔ、Ｘ、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）のヘテロアリールアクリルアミドに関する。特に、式Ｉの化合物は、酵素の内皮型ＮＯ合成酵素の発現を上方制御し、そして該酵素の発現増加又はＮＯレベル上昇又は低下したＮＯレベルの正常化が望まれる状態に適用することができる。本発明は、さらに式（Ｉ）の化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、並びに内皮型ＮＯ合成酵素の発現を刺激する、又は例えば心臓血管障害、例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全を含む種々の疾患を治療する薬剤を製造するための式Ｉの化合物の使用に関する。
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有効成分送達系であって、該系が、（ｉ）有効成分、及び（ｉｉ）キャリヤー構成成分を含み、その際、該キャリヤー構成成分が、非晶質の金属塩を含有し、かつ有効成分が、該キャリヤー構成成分に少なくとも部分的に固定され、及び該キャリヤー構成成分によって部分的に封入される送達系。該有効成分は、苦い味がするフェノール、例えばフラボノイドであってよい。 （もっと読む）

疎水コアおよび親水シェルを有する高分子ナノ粒子は、１）モル比が約５０％から約９０％、および好ましくは特定の経口または非経口などの送達経路では６０％のＮ‐イソプロピルアクリルアミド（ＮＩＰＡＡＭ）；モル比が約１０％から約３０％のビニルピロリドン（ＶＰ）もしくはビニルアセタート（ＶＡ）などの水溶性ビニル誘導体、またはメチルメタクリラート（ＭＭＡ）もしくはスチレン（ＳＴ）などの水不溶性ビニル誘導体；モル比が約１０％から約３０％のアクリル酸（ＡＡ）によって形成される。形成されたナノ粒子は、必要であれば、治療、診断および撮像を目的とした、ＡＡに含まれる反応性基を用いた表面官能化が可能であり、該表面官能化は、ＰＥＧ化、または化学療法剤、造影剤、抗体、放射性核種、リガンドおよび糖などの部分の結合を含む。高分子ナノ粒子は水溶液に分散することが好ましい。高分子ナノ粒子は疎水コアに１種以上の薬品または生物活性剤を組み込み、時により、薬品または生物活性剤は反応性官能基を介してナノ粒子表面に結合する。高分子ナノ粒子は経口、非経口または局所的経路を通じて前記薬品または生物活性剤を送達することができる。高分子ナノ粒子は水溶性の低い薬品もしくは生物活性剤、または経口生物学的利用率の低いもの、の水溶液中での製剤を可能とし、体循環への送達を容易にする。
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眼領域または部位における埋め込みのための大きさにされ、かつそれに好適な、生分解性インプラントおよび眼症状の治療法。ミクロスフェアのようなインプラントは、10日〜1年またはそれ以上の期間にわたって、治療有効量における活性剤の長期間放出を与える。活性剤は、エストラジオール、例えば2-メトキシエストラジオール、またはα2アドレナリン作用薬、例えばブリモニジンおよびその誘導体、またはプロスタグランジン類似体から選択される。
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