本発明は、とりわけ転写因子E3(TFE3)および/またはインスリン受容体基質2(IRS2)の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることによって、転写因子E3(TFE3)および/またはインスリン受容体基質2(IRS2)ポリヌクレオチドの発現および/または機能を変調するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにTFE3および/またはIRS2の発現に関連する疾患および障害を処置する上でのこれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、損傷性前庭障害の治療に使用するための、セロトニン５−ＨＴ３受容体拮抗薬またはセロトニン５−ＨＴ３受容体の遺伝子発現の阻害剤に関する。 （もっと読む）

種々の神経疾患を治療、予防、及び管理する方法及び組成物が本明細書に提供される。この方法は、トランスノルセルトラリンを、セロトニン受容体1A作動剤、拮抗剤、又は調節物質と組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

本出願は、新規な８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イルオキシ）−クロメン−２−オン誘導体及びモノアミン神経物質再取り込み阻害剤としてそれらの使用を開示する。他の態様では、本出願は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物を開示する。
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本開示は、表面改変粒子ならびにその作製方法および使用方法を対象とする。表面改変粒子は粒子コアおよび粒子コアに結合したコーティングを含み、粒子コアは活性薬剤を含み、コーティングは式（Ｉ）を有する界面活性剤またはその塩を含み、表面改変粒子の平均サイズは約１ｎｍ〜約２，０００ｎｍである。本発明の１つの態様は、活性薬剤の細胞取り込みを増強する方法を対象とする。本発明は、表面改変粒子の細胞取り込みを増強するのに十分な条件下で細胞を表面改変粒子と接触させる工程を含む。
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エピメタボリックシフター、多次元細胞内分子または環境影響因子を使用してヒトの代謝性障害を治療する方法および製剤が記載されている。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）で表される化合物及びその製造方法並びにこれらの化合物を含有する薬物組成物を公開する。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７とＲ^８は本願明細書において定義される。）
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本発明は、酸の形態または薬学的に許容される塩のいずれか１つの形態の、式（Ｉ）（式中、Ａｃはアセチル基を表す。）の十糖類、ならびにこの調製方法に関する。式（Ｉ）のオリゴ糖は、抗血栓剤として有用である。

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コルチコステロイド、シクロデキストリン、およびキサンタンガムを含む溶液処方物が開示される。その処方物は、眼、耳、または鼻への局所的な適用に向けられる。本発明のコルチコステロイド成分は、溶液組成物における標的コルチコステロイド濃度を提供するには、十分に水に可溶性ではない、任意の薬学的に受容可能なコルチコステロイドであり得る。適切なコルチコステロイドとしては、デキサメタゾン、フルオロメトロン、プレドニゾロン、ロテプレドノール、およびリメキソロンが挙げられるが、これらに限定されない。好ましいコルチコステロイドは、デキサメタゾンアルコールまたは酢酸デキサメタゾンの形態でのデキサメタゾンである。そのコルチコステロイド成分は、約０．０１％〜０．３％、好ましくは、約０．０５％〜０．２％、そして最も好ましくは、約０．１％を構成する。 （もっと読む）

ＰＩ３キナーゼ活性を調節する複素環式物質、イソキノロン物質を含有する医薬組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連した疾患および状態を治療するための上記化学物質の使用法が本明細書に記載されている。本発明により、例えば、ホスファチジルイノシトール−３キナーゼ（ＰＩ３キナーゼ）を阻害する方法であって、前記ＰＩ３キナーゼを、有効量の本発明のいずれかの化合物と接触させることを含む方法が提供される。本発明により、例えば、ＰＩ３キナーゼに関連した状態を治療する方法であって、有効量の本発明のいずれかの化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体に対して親和性及び選択性を示す式（Ｉ）で示されるイソオキサゾール−ピラゾール誘導体、その製造、これらを含有する医薬組成物及び医薬としてのその使用に関する。本発明の活性化合物、向知性薬として又はアルツハイマー病のような認知障害の治療的及び／又は予防的処置に有用である。
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【課題】安全性が高く、しかもβ−セクレターゼ活性に対する優れた阻害作用を有するβ−セクレターゼ阻害剤、及びその用途を提供。
【解決手段】分子中に、炭素−炭素二重結合、カルボニル基、エーテル結合及びエステル結合からなる群から選択される少なくとも１種の官能基を含む精油成分、又は該精油成分が含まれる精油を有効成分として含有するβ−セクレターゼ阻害剤、および阻害剤を含有する老人性痴呆症とアルツハイマー型痴呆症の予防又は治療薬。 （もっと読む）

【課題】薬剤の製造に好適な凝集体の製造プロセスの提供。
【解決手段】凝集体の製造プロセスであって、(a)少なくとも１つの第１物質の粒子と少
なくとも１つの固体バインダーの粒子とを提供する工程であって、該第１物質と該固体バインダーの少なくとも１つが所定量の転化可能な無定形含量を有し、これは予め選択された刺激に曝露されると結晶質形態に転化し得、該転化可能な無定形含量は凝集体の形成を可能とするに十分な量で提供される、工程；(b)該第１物質の粒子および該固体バインダ
ーを凝集させながら、該所定量の転化可能な無定形含量を維持する工程；およびその後に(c)該凝集体内の該転化可能な無定形含量を該予め選択された刺激に曝露して該転化可能
な無定形含量が結晶質形態に転化するようにする工程を包含する、プロセス。 （もっと読む）

【課題】ナノ粒子メゲストロールを含むナノ粒子活性組成物の提供。
【解決手段】メゲストロールと、薬剤の表面に結合した表面安定剤を含む組成物でメゲストロール粒子は、約2,000nm以下の有効平均粒径を有する。このナノ粒子メゲストロール組成物の利点は、例えば（１）低粘度の液体投与形態（２）飲みやすく消化しやすくコンプライアンスが向上（３）カップ又は注射器を用いることができ、投薬が容易（４）作用開始が速い（５）同じ薬理学的効果を得るのに必要なメゲストロールの用量が少ない（６）バイオアベイラビリィティが高い（７）薬物動態プロファイルが実質的に高い、等があげられる。 （もっと読む）

【課題】天然物由来の有効成分を利用するウイルス感染阻害用組成物であって、より効果が高いものを提供する。
【解決手段】ウイルス感染阻害用組成物の有効成分として、燕窩の酵素処理物と、フコイダンとを有効成分とを含有せしめる。また、そのウイルス感染阻害用組成物を口、鼻、のど、胃、気管支、又は肺に適用するための組成物として調製する。そのような組成物の形態としては、飴類、トローチ、ガム、スプレー、クリーム、ジェル、チョコレート、グミの形態であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】新規の選択的な抗−ウイルス化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｚ）を有する少なくとも１つのイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン誘導体を有効成分として含む、ウイルス感染を処置又は予防するのための医薬組成物に関する。（式）。本発明はまた、上記一般式を有する、本発明に係る化合物を調製するための方法、及び医薬品としての、又はウイルス感染を処置又は予防するためのそれらの使用に関する。本発明は、イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン誘導体に関する。本発明はさらに、抗ウイルス活性を有する化合物、より具体的には、ウイルスの複製を阻害するイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】水性の環境中での安定性を増進し、そして所望の作用部位に対するこのような物質の有効な送達を可能にする、疎水性の生物活性物質のための改良された処方物を提供すること。
【解決手段】本発明は、個体に対する生物活性因子の送達のための組成物および方法を提供する。生物活性因子が局在化される脂質二重層の円周を取り囲む１つ以上の脂質結合性ポリペプチドを含む円盤形粒子中に、生物活性因子を含む送達ビヒクルが提供される。キメラの脂質結合性ポリペプチドもまた、提供され、そしてこのポリペプチドは、この送達粒子にさらなる機能的特性を追加するために使用され得る。脂質結合性ポリペプチド、脂質二重層、および生物活性因子を含有する生物活性因子送達粒子であって、この脂質二重層の内側は、疎水性領域を含み、そして、この生物活性因子は、この脂質二重層の疎水性領域と結合する、粒子が提供される。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβ蛋白の産生と関係がある神経疾患およびアルツハイマー病のような神経疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


［式中、ＸはＣＨ2、Ｏ、NR1、SO2またはSである]
で表される構造を有する、N2−[(3,5−ジフルオロフェニル)アセチル]−N1−[(2R,3R)−2−(2,5−ジフルオロフェニル)−4−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1,5−ベンゾチアゼピン−3−イル]−L−アラニンアミドで代表されるγ−セクレターゼ活性を阻害する化合物。 （もっと読む）

本発明は、改良型の中間体から出発するオロパタジン塩酸塩の新規な製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は個体におけるウイルス感染の治療方法を提供する。この方法は基本的には、個体に効果量の上皮成長因子受容体（ＥＧＦ−Ｒ）阻害剤を投与することを含む。
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