スフィンゴシン１リン酸１（Ｓ１Ｐ１）受容体アゴニストとして有用な、式（Ｉ）で表される１，２，４−オキサジアゾール誘導体、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びＳ１Ｐ１受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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本発明は、ナノ構造の（ナノ粒子状の）テルミサルタン組成物、その調製方法及びそれらを含有する医薬組成物を対象とする。本発明のテルミサルタンのナノ粒子は、約６００ｎｍ未満の平均粒径を有する。テルミサルタンは、高血圧の管理に使用されるアンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト（ＡＲＢ）である。 （もっと読む）

本発明は、化学薬剤と組合わせたときに、抗腫瘍補助剤、細胞保護性の転移抑制剤、および抗変異原性剤として生物学的な適用性を有するなる多官能金属フェノラートからなる医薬の組成物に関するものである。本発明はさらに、人および動物の腫瘍性疾患の治療、抑制あるいは予防のための薬剤製造のための前記多官能金属フェノラートの使用に関するものである。 （もっと読む）

【課題】先に知られている製品と方法の問題点を回避するような、原則的に対象のニコチンの肺摂取のための能率的、かつ、効果的な製品、並びに方法及び装置を提供する。
【解決手段】当該組成物は、原則的に肺への投与のためのいずれかの形態のニコチンを含む７液状医薬製剤から成る。当該製剤は、緩衝化及び／又はｐＨ調節によって酸性化及び／又はアルカリ化され、投与後すぐに対象の動脈血中のニコチンのｔ_maxをもたらす。好ましくは、投与は、原則的に肺へのさらなるデリバリーのために口腔内にエアゾール剤をスプレーすることを含む。同様に、前記製剤の製造方法、並びに治療法における、例えばタバコ依存症を治療するための当該製剤の使用をも含む。 （もっと読む）

抗菌薬および抗菌薬関連化合物の高透過性組成物（ＨＰＣ）またはプロドラッグ（ＨＰＰ）を提供する。ＨＰＣ／ＨＰＰは、生物学的障壁を通過した後に親薬物または薬物代謝産物へと転換することができるので、治療を与えることができる。さらに、ＨＰＣ／ＨＰＰは、その親薬物が接近することができないような領域に到達し、標的領域で十分な濃度を与えることができるので、新規治療を与える。 （もっと読む）

【課題】 ステロイドの点鼻時に惹起される刺激が緩和された点鼻剤を提供する。
【解決手段】 （Ａ）ベクロメタゾン、その誘導体、それらの溶媒和物、並びにそれらの塩からなる群より選ばれる１種又は２種以上、（Ｂ）メントール、カンフル、ボルネオールおよびゲラニオールからなる群より選ばれる１種又は２種以上、並びに（Ｃ）クロロブタノール、リドカイン、ジブカイン、プロカイン、プロカインアミド、アミノ安息香酸メチル及びそれらの塩からなる群より選ばれる１種又は２種以上を含有させることにより、刺激が緩和された点鼻剤が得られる。さらに、アルギン酸プロピレングリコールなどの粘稠化剤を含有させることで、さらに刺激が緩和あるいは消失した点鼻剤が得られる。 （もっと読む）

【課題】鼻孔の粘膜表面へ、全身に作用する治療薬を投与するための改良された医薬製剤の提供。
【解決手段】鼻孔の粘膜表面に投与するための、単一成分のスプレー又は単一成分の液体自由流れシステムの形態である医薬製剤であって、全身に作用する治療薬と、エステル化度３５％未満のペクチンと、水性キャリアと、から成り、カルシウムイオンを９９．９％より大きい割合で有さず、投与部位においてゲル化する医薬製剤。該治療薬としては、ニコチン、シュウ酸ヒオスチン、リグノカイン、ナラトリプタン、プロプラノロール、アポモルヒネ、フェンタニル、又はフェクソフェナジンであることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


のカチオン性脂質、式Ｉのカチオン性脂質を含む改善された脂質製剤および対応する使用方法を特色とする。ターゲッティング脂質、およびそのようなターゲッティング脂質を含む特定の脂質製剤も開示されている。
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本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン、それらを含む医薬組成物、それらを調製方法、ならびに肥満および糖尿病の治療における、および治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】低分子性のＥＰＯ産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、及びＲ⁵は、水素原子、Ｃ_1-6アルキル基、又はアルコキシ基を示し；Ｒ⁶、Ｒ⁷、及びＲ⁸は、水素原子、ハロゲン原子、（置換）Ｃ_1-6アルキル基等を示す］で表されるキノリン−３−カルボニトリル化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とする貧血の予防及び／又は治療剤。 （もっと読む）

本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン類、それらを含む医薬組成物、それらを調製する方法、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】症性疾患の治療に有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-カルボン酸アミドの誘導体はCAMとロイコインテグリンの相互作用に対して良い阻害効果を示すので、炎症性疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】薬剤の製造に好適な凝集体の製造プロセスの提供。
【解決手段】凝集体の製造プロセスであって、(a)少なくとも１つの第１物質の粒子と少
なくとも１つの固体バインダーの粒子とを提供する工程であって、該第１物質と該固体バインダーの少なくとも１つが所定量の転化可能な無定形含量を有し、これは予め選択された刺激に曝露されると結晶質形態に転化し得、該転化可能な無定形含量は凝集体の形成を可能とするに十分な量で提供される、工程；(b)該第１物質の粒子および該固体バインダ
ーを凝集させながら、該所定量の転化可能な無定形含量を維持する工程；およびその後に(c)該凝集体内の該転化可能な無定形含量を該予め選択された刺激に曝露して該転化可能
な無定形含量が結晶質形態に転化するようにする工程を包含する、プロセス。 （もっと読む）

本発明は、ダイサー基質ｓｉＲＮＡ（ＤｓｉＲＮＡ）−ペプチドコンジュゲートの使用により標的ＲＮＡおよびタンパク質レベルを減少させるのに有用な化合物、組成物および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 注射剤や点眼剤や点鼻剤や吸入剤などとして用いることができる、透明性を有するとともに安定性に優れる薬物含有脂肪乳剤を、用時に水系媒体と混合することで調製することができるといった利点を備える、薬物を保持した脂肪粒子を含む非水系組成物およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】 本発明の薬物を保持した脂肪粒子を含む非水系組成物は、水難溶性薬物、油脂、乳化剤、水を少なくとも構成成分とする薬物含有脂肪乳剤であって、油脂の含量が０．０５〜２ｍｇ／ｍＬ、油脂に対する薬物の重量比率（薬物／油脂）が０．０００５〜５０（但し薬物と油脂の合計含量は最大で１０ｍｇ／ｍＬ）、油脂に対する乳化剤の重量比率（乳化剤／油脂）が１〜３００である薬物含有脂肪乳剤に含まれる薬物を保持した脂肪粒子を、水相が実質的に除去された状態で水溶性担体に担持させてなることを特徴とする。 （もっと読む）

定量噴霧式吸入器により長時間作用性のムスカリン拮抗剤および長時間作用性のβ_２アドレナリン受容体作動剤を肺送達するための組成物、方法および系が提供される。特定の実施形態では、本組成物は、懸濁媒体、活性剤粒子および懸濁粒子を含み、該組成物中では、活性剤粒子と懸濁粒子とは、懸濁媒体内で共懸濁剤を形成する。 （もっと読む）

剤形または医薬組成物は、式（ＩＶ）の構造を有する化合物を含み、式中、ｎは、非負の整数であり、各Ｚは、切断時にｉｎ ｖｉｖｏで抗生物質活性を有するオキサゾリジノン含有部分であり、Ｍは、独立して、ＯＲ_１またはＮＲ_１Ｒ_２（式中、Ｒ_１およびＲ_２は、独立して、Ｈ、場合により置換されたヒドロカルビル残基または薬学的に許容されるカチオンからなる群から選択される）であり、該剤形または医薬組成物中の化合物は、哺乳動物の対象において抗菌感染症を治療または予防するのに有効な量で存在している。これらの剤形または医薬組成物の調製および使用方法も開示している。

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本発明は、急性疼痛及び慢性疼痛の治療又は予防のための薬品の製造におけるテロシノブファギン又はテロシノブファギンの薬学的に許容される誘導体の使用に関する。本発明はさらに、テロシノブファギンの有効量を含む薬学的組成物に関する。本発明はさらに、急性疼痛及び慢性疼痛に対し鎮痛作用を誘発する方法に関し、該方法は、テロシノブファギンの有効量を人間又は動物に投与することを含む。インビボ試験の結果から、テロシノブファギンはモルヒネよりも強力であり、オピオイドの周知の副作用を示さないことが分かった。加えて、インビボ及びインビトロ試験の結果から、テロシノブファギンが心毒性を示さないことが分かった。 （もっと読む）

定量噴霧式吸入器により活性剤を肺送達または経鼻送達するための組成物、方法および系が提供される。一実施形態では、本組成物は、懸濁媒体、活性剤粒子および懸濁粒子を含み、該組成物中では、活性剤粒子と懸濁粒子とは、懸濁媒体内で共懸濁剤を形成する。 （もっと読む）

本発明は、イミダゾイソ［５，１−ａ］キノリンおよび一般式（１）の５，６−ジヒドロ−イミダゾイソ［５，１−ａ］キノリン誘導体またはそれらの薬学的に許容できる塩に関する。該化合物は不妊症治療に使用できる。

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