本発明は、式 (I)の新規の1,2-ジヒドロ-2-オキソキノリン化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物に関する。
本発明はまた、前記新規化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物の調製方法に関する。
本発明の化合物は、5-HT4 受容体活性によって媒介される様々な疾患の治療/予防において有用である。
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本発明は、治療的有効量のmiRNAを含む組成物、該組成物で治療することが有益な病状を治療するための該組成物の使用、およびmiRNAを含む組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物および薬学的に許容されるその塩およびエステルを提供する。提供される化合物、組成物および方法は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症、特にＣ型肝炎感染症の治療に有用である。本発明の１つの態様では、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルおよび１つもしくは複数の薬学的に許容される担体または添加剤を含む医薬組成物を提供する。他の態様では、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症の治療用の医薬品の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供する。

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本発明者らは、より有効な遺伝子発現遮断化合物を提供する方法について検討した。本発明者らは、遺伝子発現遮断分子の有効性を驚異的に改善する、新規な構造的特徴を見出した。これらの特徴には、複数の３’末端の存在および５’末端におけるリンカーの存在が含まれる。驚くべきことには、これらの特徴は、遺伝子発現遮断化合物の有効性を、該化合物の生物学的不安定性を減少させるような様式で改善する。さらに驚くべきことには、この効果は、ＤＮＡおよびＲＮＡオリゴヌクレオチドベースの化合物の両方に適用可能であり、伝統的なアンチセンスおよびＲＮＡｉ技術において適用されることが見出された。 （もっと読む）

炎症性疾患および自己免疫疾患へのステロイド化合物の使用
本発明は、炎症性疾患の症状の治療、予防または改善におけるスピロステロイドアナログをはじめとするステロイド化合物の使用に関する。ステロイド化合物は、喘息、肺炎症、網膜炎症疾患、自己免疫疾患、例えば、関節リウマチ、I型糖尿病、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎および炎症性腸疾患ならびに筋疾患、ならびに多発性硬化症を包含するが、これらに限定されない様々な炎症性疾患を治療するのに有用である。活性化合物は式Iにより表される。


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、A、B、X、YおよびZは、本発明の明細書中で定義されている） （もっと読む）

【課題】保管した場合も自由流動特性を維持し、物理的および化学的に安定であり、易溶解性である粉末を得ることである。
【解決手段】活性物質と賦形剤との凍結乾燥混合物である、鼻腔送達に適した粉末医薬製剤であって、0.5〜50重量%の活性物質、50〜99.5重量%の賦形剤、を含有し、該製剤中で前記混合物の少なくとも0.1重量%が非晶質状態である粉末医薬製剤が提供される。これは、粉砕の必要なしに凍結乾燥によって直接的に、かつ、ファイニングと定義される著しい小粒子の含有なしに得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、P2X₇受容体誘導性アポトーシスががん細胞に特異的であり得ることを実証する。P2X₇リガンドBzATPによる処理は、関連する炎症性変化も異常な皮膚または全身性の作用も伴わずに、細胞のアポトーシスを増加させた。DMBA/TPAで処理したマウスにおいて、BzATPは乳頭腫皮膚形成を減少させた。BzATPはまた、生じた乳頭腫の萎縮を誘導し、生じた乳頭腫の底部で増殖しているケラチノサイトにおいてアポトーシスを促進した。これらのデータから、(a) P2X₇が表皮細胞のアポトーシスを調節すること；(b) インビボにおいて、P2X₇受容体を活性化する薬物の局所投与が、表皮の前悪性病変の発達および進行を阻害し得ることが示される。

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本発明は、癌、特に結腸癌患者におけるトポイソメラーゼI阻害剤に基づく療法への奏効マーカーとして、アプラタキシン(APTX)発現レベルを確認することに関する。本発明は、低APTX発現レベルの癌患者に、トポイソメラーゼI阻害剤を投与する、当該患者の治療方法にも関する。 （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な化合物およびその使用。 （もっと読む）

【課題】緑内障性網膜症および視神経障害に対処する改善された処置方法を提供すること。
【解決手段】Ｎｒｆ２タンパク質の核転位、ならびに、細胞傷害性代謝産物を解毒および排除する遺伝子産物のその後の増加を刺激する薬剤が、緑内障性網膜症または視神経障害を処置するための方法において提供される。Ｎｒｆ２／ＡＲＥ経路に作用する構造的に多様な薬剤は、化学的に多様な細胞保護特性を有し、毒性代謝産物および生体異物に対する防御となる酵素およびタンパク質の発現を誘導する。薬剤としては、Ｍｉｃｈａｅｌ付加アクセプター、ジフェノール、チオカルバメート、キノン、１，２−ジチオール−３−チオン、ブチル化ヒドロキシアニソール、フラボノイド、イソチオシアネート、３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシトルエン、エトキシキン、クマリン、これらの組み合わせ、またはこれらの薬理学的に活性な誘導体もしくはアナログ等が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、置換キサンチン誘導体およびその薬学的に許容される塩である新規の化合物に関する。例えば、本発明は、ペントキシフィリンの誘導体である新規の置換キサンチン誘導体に関する。本発明はまた、1つまたは複数の本発明の化合物および担体を含む組成物、ならびに、ペントキシフィリンおよび関連の化合物が有利である疾患および状態を治療する方法における開示の化合物および組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】人間または動物における神経変性または神経・筋変性の障害および疾患を予防、除去、治療および管理するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】神経変性および神経・筋変性障害および疾患、特に筋萎縮側索硬化症（ＡＬＳ）、多発性硬化症（ＭＳ）、アルツハイマー病（ＡＤ）、パーキンソン病（ＰＤ）、筋ジストロフィー（ＭＤ）治療用の、１日１グラム以上の高用量のアスコルビン酸またはその誘導体の使用について開示する。用量中にはアスコルビン酸の脳内標的細胞への供給を容易にするマンニトールが含まれることが好ましい。さらに、前記用量中には腎臓結石の形成を妨げるためのクエン酸亜鉛が含まれる。経口投与、静脈内投与、筋内投与、経鼻、経皮パッチ型など種々の投与経路のための用量中の組成について説明した。 （もっと読む）

本発明は、Ｂｔｋの阻害薬として有用な化合物、その組成物、およびそれを使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、提供される化合物を含む医薬組成物を提供する。特定の実施形態において、本発明は、Ｂｔｋ酵素活性を低下させる方法を提供する。そのような方法は、有効量のＢｔｋ阻害薬にＢｔｋを接触させることを含む。特定の実施形態において、本発明は、Ｂｔｋ阻害に応答する障害の治療を、それを必要とする対象において行う方法を提供する。そのような障害および方法は、詳細に本明細書に記載される。 （もっと読む）

【課題】所望の溶解性、安定性、低毒性、正確な投薬量、的確な粒子サイズ（懸濁液の場合）、および／もしくは一般に使用される定量吸入器のバルブ構造物との適合性を提供するような、喘息の処置用のＣＦＣを含まない処方物、およびそれを生産するプロセスを提供すること。
【解決手段】医薬（好ましくは、フランカルボン酸モメタゾン無水物）の懸濁液または溶液を、定量吸入器コンテナに導入する方法およびこの方法により産生される製品を提供する。上記コンテナは、コンテナに取り付けられたバルブを有する。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)または(II)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^１ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はここに定義する。〕
の化合物を提供する。式(Ｉ)または(II)の化合物およびその医薬組成物はＢ−Ｒａｆ関連疾患の処置に有用である。
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【課題】抗癌、抗脈管形成、抗ウイルス、抗細菌、抗真菌、抗原生動物剤、心血管系で活性のある化合物および免疫原性ペプチドなどの薬理活性化合物の細胞内送達に適し、その膜貫通輸送を促進するのに、または特定の細胞膜部位（レセプター）との相互作用を促進するのに適したカチオン脂質を用いたリポソームの提供。
【解決手段】薬理活性化合物の細胞内送達のためのカチオン脂質が、下記一般式（ＩＩ）で表されるアルカノイルＬ-カルニチンのエステル。
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本発明は、式Ｉ


の新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物およびかかる化合物を異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＢ−Ｒａｆの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防に使用する方法を提供する。
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式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ及びＲ３が明細書中に示される意味を有する化合物、それらの塩並びに該化合物及びそれらの塩の立体異性体は、５型ホスホジエステラーゼの効果的なインヒビターである。
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【課題】糖鎖関連遺伝子阻害による、生体組織レベルの線維形成の抑制剤の提供。
【解決手段】糖鎖を構成する糖の中の一つであるＮ−アセチルガラクトサミンの４位または６位の硫酸基転移酵素の機能を阻害するインヒビターとしてが、硫酸基転移酵素遺伝子の発現を抑えるsiRNAや硫酸基の脱硫酸化酵素を含む、線維形成性疾患の治療用または予防用の薬剤及び組織線維形成抑制剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物（特にヒト）において、糖尿病を処置する方法の提供。
【解決手段】ＶＥＧＦ媒介性活性を遮断または阻害することが可能な分子による、哺乳動物（特にヒト）において糖尿病を処置する方法。該ＶＥＧＦ発現を阻害することが可能な分子としては、抗体、ＶＥＧＦトラップ、低分子、脂質、および糖質からなる群より選択されるＶＥＧＦアンタゴニストであることが好ましい。該ＶＥＧＦトラップとしては、アセチル化された、Ｆｌｔ−１（１−３）−Ｆｃ、Ｆｌｔ−１（１−３Ｒ→Ｎ）−Ｆｃ、Ｆｌｔ−１（１−３ΔＢ）−Ｆｃ、Ｆｌｔ−１（２−３ΔＢ）−Ｆｃ、Ｆｌｔ−１（２−３）−Ｆｃ、Ｆｌｔ−１Ｄ２−ＶＥＧＦＲ３Ｄ３−ＦｃΔＣ１（ａ）、Ｆｌｔ−１Ｄ２−Ｆｌｋ−１Ｄ３−ＦｃΔＣ１（ａ）、およびＶＥＧＦＲ１Ｒ２−ＦｃΔＣ１（ａ）からなる群より選択されることが好ましい。該低分子としては、アンチセンス分子であることが好ましい。 （もっと読む）