本発明は、特に、サ−チュイン（ＳＩＲＴ）の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることでサ−チュイン（ＳＩＲＴ）の発現および／または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。さらに、本発明は、サ−チュイン（ＳＩＲＴ）の発現に関連する疾患及び障害の治療における、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの識別およびそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、特にヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節異常に関連する組織機能不全を伴う疾患の治療のための医薬として用いられ、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路を変調するアシルグアニジン誘導体、及び該アシルグアニジン誘導体を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、新規なアシルグアニジン誘導体それ自体に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩（Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、ＸおよびＹは明細書の説明において定義されている。）に関するものである。本発明は、Ｃｄｃ７などのキナーゼ類を阻害する上で有用な前記化合物を含む組成物、ならびに癌などの疾患の治療方法に関するものでもある。

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本明細書の特定の実施形態では、インビボ循環の増加した選択的輸送分子が開示される。一部の実施形態では、本明細書で開示される選択的輸送分子は、式（Ａ−Ｘ−Ｂ−Ｃ）−Ｍを有し、式中、Ｃは積荷成分であり；Ａは５〜９個の連続した酸性アミノ酸を含む配列を有するペプチドであり、該アミノ酸はアスパルタートおよびグルタマートから選択され；Ｂは５〜２０個の連続した塩基性アミノ酸を含む配列を有するペプチドであり；Ｘはリンカーであり；かつＭは高分子キャリアである。

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薬剤搬送バルーン（１０）はその上に結晶の粒子（１２）の形態の薬剤を有し、この薬剤は、所定の粒度分布を有する。任意に、マーカ粒子（１４，１６）も提供される。テクスチャコーティング（１８）、キャップ層（２０）および／または他の方法が、バルーンの粒子積載性能を高めるべく使用可能である。
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新規のＭＣＨ−１受容体拮抗薬が開示される。これらの化合物は、肥満、不安症、うつ病、非アルコール性脂肪性肝疾患、および精神疾患を含む、種々の疾患の治療において使用される。これらの化合物を作製する方法もまた、本発明において説明される。 （もっと読む）

ある量の性ステロイド前駆体、特にデヒドロエピアンドロステロン(DHEA)及び抗エストロゲン剤又は選択的エストロゲン受容体モジュレーター、特にベンゾピラン化合物の投与を含む、感受性のあるヒトを含む温血動物における骨粗鬆症、高コレステロール血症、高脂血症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、インスリン抵抗性、2型糖尿病、筋肉量減少、脂肪症、アルツハイマー病、認知機能の喪失、記憶喪失又は膣乾燥の発生の阻害によって、乳癌、子宮癌又は子宮内膜癌の罹患リスクを低減し、また有益作用を更にもたらしつつ、ホットフラッシュ、血管運動症状及び寝汗の発生を低減又は排除するための新規方法。本発明に有用な、活性成分を送達するための医薬組成物及びキットも開示する。
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【課題】血管新生内皮細胞に選択的に影響を及ぼす方法
の提供。
【解決手段】脂質／DNA複合体又は標的細胞にその成長を阻害もしくは促進することによって影響を及ぼす物質を含む陽イオン性リポソームにより、血管新生内皮細胞への選択的な標的化を行う。血管新生部位の位置は、検出可能な標識を含む陽イオン性リポソームを投与することによって正確に特定しうる。複合体は、血管新生内皮細胞の環境において選択的かつ排他的に活性化されるプロモーターを含むヌクレオチド構築物を含みうる。癌の治療、創傷治癒、及び多様な慢性炎症疾患に用いることができる。 （もっと読む）

抗菌薬および抗菌薬関連化合物の高透過性組成物（ＨＰＣ）またはプロドラッグ（ＨＰＰ）を提供する。ＨＰＣ／ＨＰＰは、生物学的障壁を通過した後に親薬物または薬物代謝産物へと転換することができるので、治療を与えることができる。さらに、ＨＰＣ／ＨＰＰは、その親薬物が接近することができないような領域に到達し、標的領域で十分な濃度を与えることができるので、新規治療を与える。 （もっと読む）

治療薬搬送器具、および目標部位へ治療薬を溶出する方法。器具は第１の導体素子、第２の導体素子、電解質と治療薬を含む電気化学成分、および電気化学成分を覆う浸透性の薄膜を含む。第１の導体素子および第２の導体素子は電源に接続されるよう構成される。電源が第１の導体素子および第２の導体素子に接続される場合に、電気化学反応が生じ、治療薬が浸透性の薄膜を通過し、これにより、目標部位に溶出される。
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本発明は、式（Ｉ）


のカチオン性脂質、式Ｉのカチオン性脂質を含む改善された脂質製剤および対応する使用方法を特色とする。ターゲッティング脂質、およびそのようなターゲッティング脂質を含む特定の脂質製剤も開示されている。
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本発明は、局所麻酔薬および粘性付与剤を含み、抗菌活性および抗凝固性の両方を有するカテーテル溶液を含む。本発明の局所麻酔薬は、アミノアミド、アミノエステル、アミノアシルアニリド、安息香酸アミノアルキルエステル、アミノカーボネート、Ｎ−フェニルアミジン化合物、Ｎ−アミノアルキルアミド、アミノケトン、またはそれらの組み合わせおよび混合物であってもよい。本発明の具体的実施形態において、局所麻酔薬はテトラカインまたはジブカインである。
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本発明は、イミダゾイソ［５，１−ａ］キノリンおよび一般式（１）の５，６−ジヒドロ−イミダゾイソ［５，１−ａ］キノリン誘導体またはそれらの薬学的に許容できる塩に関する。該化合物は不妊症治療に使用できる。

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剤形または医薬組成物は、式（ＩＶ）の構造を有する化合物を含み、式中、ｎは、非負の整数であり、各Ｚは、切断時にｉｎ ｖｉｖｏで抗生物質活性を有するオキサゾリジノン含有部分であり、Ｍは、独立して、ＯＲ_１またはＮＲ_１Ｒ_２（式中、Ｒ_１およびＲ_２は、独立して、Ｈ、場合により置換されたヒドロカルビル残基または薬学的に許容されるカチオンからなる群から選択される）であり、該剤形または医薬組成物中の化合物は、哺乳動物の対象において抗菌感染症を治療または予防するのに有効な量で存在している。これらの剤形または医薬組成物の調製および使用方法も開示している。

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本発明は、急性疼痛及び慢性疼痛の治療又は予防のための薬品の製造におけるテロシノブファギン又はテロシノブファギンの薬学的に許容される誘導体の使用に関する。本発明はさらに、テロシノブファギンの有効量を含む薬学的組成物に関する。本発明はさらに、急性疼痛及び慢性疼痛に対し鎮痛作用を誘発する方法に関し、該方法は、テロシノブファギンの有効量を人間又は動物に投与することを含む。インビボ試験の結果から、テロシノブファギンはモルヒネよりも強力であり、オピオイドの周知の副作用を示さないことが分かった。加えて、インビボ及びインビトロ試験の結果から、テロシノブファギンが心毒性を示さないことが分かった。 （もっと読む）

代謝障害の治療のための方法および組成物が、本明細書中で提供される。本明細書中では、血糖値の低減、糖新生の低減、インスリン抵抗性の改善および血漿コレステロール値の低減のための方法および組成物も提供される。ある実施形態では、前記方法は、ｍｉＲ−１０３の活性を抑制することを包含する。ある実施形態では、前記方法は、ｍｉＲ１０７の活性を抑制することを包含する。ある実施形態では、ｍｉＲ−１０３およびｍｉＲ−１０７の両方の活性が抑制される。ある実施形態では、このような方法は、マイクロＲＮＡに対して標的化されるオリゴヌクレオチドを含む化合物を投与することを包含する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、心不全および心臓組織における心筋梗塞後リモデリングのプロセスに関与するｍｉＲＮＡの同定に関する。
【解決手段】心筋梗塞、心臓リモデリングおよび心不全の治療としての、これらの同定されたｍｉＲＮＡの調節が記載される。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ転写因子E3(TFE3)および/またはインスリン受容体基質2(IRS2)の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることによって、転写因子E3(TFE3)および/またはインスリン受容体基質2(IRS2)ポリヌクレオチドの発現および/または機能を変調するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにTFE3および/またはIRS2の発現に関連する疾患および障害を処置する上でのこれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＣＲ遺伝子の発現を阻害するための二本鎖リボ核酸（ｄｓＲＮＡ）に関する。本発明は、また、ｄｓＲＮＡ又はそれをコードする核酸分子もしくはベクターを医薬的に許容可能な担体と一緒に含む医薬組成物；ＧＣＲ遺伝子の発現により起こされる疾患を、前記医薬組成物を使用して処置するための方法；及び細胞中でのＧＣＲの発現を阻害するための方法に関する。 （もっと読む）

エピメタボリックシフター、多次元細胞内分子または環境影響因子を使用してヒトの代謝性障害を治療する方法および製剤が記載されている。 （もっと読む）