本明細書には、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のＰＧＤ_２依存性又はＰＧＤ_２媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを、単独で、又は、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、非経口投与に適する可能性がある、水溶性アセトアミノフェンプロドラッグおよび製剤を提供する。アセトアミノフェンプロドラッグを用いてアセトアミノフェンに対して反応性の疾患もしくは状態（発熱および／または疼痛など）を治療する方法、ならびにキット、単位用量、および追加の医薬品（単数または複数）との併用も提供する。具体的な一実施形態において、本発明は、本発明の化合物、ならびにオピオイド、非ステロイド抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、ベンゾジアゼピンおよびバルビツレートからなる群より選択される化合物を含む製剤を提供する。
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【課題】大規模合成について、または治療的投薬中への処方に望ましい性質を有する新規形態のアデフォビルジピボキシル（ＡＤ）を含む組成物；ＡＤを含む組成物の製造および処方を容易にする良好な融点、および／または流動特性もしくはかさ密度特性を有するＡＤ；ＡＤの貯蔵安定形態；直ちに濾過され、そして容易に乾燥され得るＡＤ；少なくとも約９７％（ｗ／ｗ）の純度、および好ましくは少なくとも約９８％の純度を有する高純度ＡＤであり、ＡＤ合成の間に造られる副生成物を除去あるいは最小限にすること；高価かつ時間を消費するカラムクロマトグラフィーを使用しない、ＡＤの精製法を提供する。
【解決手段】粗製物のジｎ−ブチルエーテルによる結晶化により、上記課題を達成する結晶性アデフォビルジピボキシル。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ヘパリンを含有するカテーテルロック液で、ヘパリンの抗凝血活性を有し、防腐剤、抗菌剤や抗生物質などの静菌成分を実質的に含まず、生理的な浸透圧において静菌性を有する安全性の高いカテーテルロック製剤の提供を目的とする。
【解決手段】本発明は、該溶液のpHが５．５以下で、2価カチオン又は硫酸イオンを含有し、浸透圧比が０．５〜３．０であることを特徴とする血管留置カテーテル内に注入される静菌作用を有することを特徴とするヘパリン含有カテーテルロック溶液である。 （もっと読む）

本発明は、ヒト被験体における真菌、酵母および／または糸状菌感染症を治療および完全に治癒するための方法に関する。該方法は、それを要するヒト被験体に抗真菌性ナノエマルション組成物を局所投与することを含む。 （もっと読む）

変性円板疾患及び／又は椎間関節からの疼痛及び／又は炎症の有効な治療を提供する。少なくとも１つのαアドレナリン作用性アゴニストの有効量の変性円板及び／又は椎間関節又はその付近での投与により、変性円板疾患及び／又は椎間関節によって引き起こされる疼痛及び／又は炎症を抑制、予防、又は治療することができる。
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本発明は、本明細書において変形が定義される、下記式を有する新規オレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されるわけではない。そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、該化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびに該化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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本発明は、一つまたは複数の活性薬剤または治療剤を含む、新規で安定な脂質粒子、その脂質粒子の製造方法、ならびにその脂質粒子を送達および/または投与する方法を提供する。さらに詳細には、本発明は、核酸（一つまたは複数の干渉性RNAなど）を含む安定的な核酸-脂質粒子（SNALP）、SNALPの製造方法、ならびにSNALPを送達および/または投与する方法を提供する。

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本発明は、トリテルペングリコシドサポニン由来のアジュバント、その合成、それへの中間体、およびそれらの使用に関する。ＱＳ−７は、ＱＳ−２１（すなわち、抗癌および抗ウイルスワクチンにおいて現在好まれるアジュバントである、関連するサポニン）よりも有意に低毒性である強力な免疫アジュバントである。長々とした単離および精製プロトコルによって、ＱＳ−７の臨床的な開発が妨げられてきた。前臨床および臨床評価のための、ＱＳ−７およびＱＳ−２１類似体の入手性を非常に容易にする、新規の半合成方法を提供する。この方法では、ＱＳ−７、ＱＳ−２１、および関連する類似体を合成するために、加水分解されたプロサポゲニン混合物を使用する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの開口部を有し、弾性生体適合材料から成り、かつ少なくとも１種の生理活性物質および、要すれば、少なくとも１種のマトリックス化合物を含む膨張性中空パーツに関する。本発明は、該膨張性中空パーツの製造方法、該中空パーツで少なくとも部分的に覆われている医療機器、本発明の該中空パーツを有して成るパーツキットは、ならびに治療機器としての、および医療機器を保護するための該中空パーツの使用も提供する。
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本明細書においては、アルキル化およびフルオロアルキル化半合成グリコサミノグリカンエーテル（本明細書においては「ＳＡＧＥ」と称する）の合成について記載をする。硫酸化アルキル化およびフルオロアルキル化ＳＡＧＥの合成についても記載する。本明細書に記載する化合物は、創傷治癒、薬物送達、ならびに多くの炎症性疾患および皮膚障害の治療を含む多くの用途に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


のアポトーシスシグナル調節キナーゼ１（「ＡＳＫ１」）阻害化合物に関し、式中、可変要素は本明細書で定義した通りである。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、キット、および製品；これらの化合物を製造するのに有用な方法および中間体；ならびに該化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、生物活性を有する薬剤を含む微粒子および被膜材料に配置された弾性表面を有する挿入可能な医療機器を提供するものである。弾性表面が膨張すると、微粒子が被検体へ放出される。
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二環式のピリミジン誘導体を含む置換されたピリミジン、及びトリアジン誘導体、これらの医薬組成物、これらの製剤、並びに単独で、又は放射線、及び／若しくはその他の抗癌剤と組み合わせた癌療法のための薬剤、又は薬物としてのこれらの使用が本明細書に提供される。一つの実施態様において、ピリミジン、及びトリアジン誘導体は、PI3Kのp110αアイソフォームの選択的な不可逆阻害剤であるモルホリノ-ピリミジン、モルホリノ-トリアジン、ピリジル-ピリミジン、及びピリジル-トリアジン誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、心疾患を予防するためのフラボノイド化合物、具体的には、クエルセチン−３−Ｏ−β−Ｄ−グルコシド、ケンペロール−３−Ｏ−β−Ｄ−グルコシド、及び、対応するグルクロニドの使用に関する。赤ブドウ葉(red vine leaf)抽出物は、当該フラボノール化合物の特に有利な供給源であることが明らかになった。 （もっと読む）

ヒトＳＰＡＲＣを制御するｍｉＲＮＡ及びそれらの使用方法が記載される。本明細書中に記載される該方法及び組成物における使用のために好適な核酸としては、ｐｒｉ−ｍｉＲＮＡ、ｐｒｅ−ｍｉＲＮＡ、ｄｓ ｍｉＲＮＡ、成熟ｍｉＲＮＡ又は、ｍｉＲＮＡの生物活性を保持するそれらの変異体の断片及び、ｐｒｉ−ｍｉＲＮＡ、ｐｒｅ−ｍｉＲＮＡ、成熟ｍｉＲＮＡ、それらの断片若しくは変異体、又はｍｉＲＮＡの調節エレメントをコードするＤＮＡが挙げられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

ＳＥＲＴコードを担う遺伝子は、５’調節プロモーター領域に機能的多型を有し、それにより、２つの形態である長い形態（Ｌ）および短い形態（Ｓ）が得られる。ＬＬ遺伝子型は、アルコール使用の初期の発症で重要な役割を果たすと仮定されている。本発明は、Ｌ遺伝子型または短い遺伝子型およびＳＥＲＴ遺伝子の一塩基多型（３’ＵＴＲ ＳＮＰ ｒｓ１０４２１７３）に基づいた処置および診断の相違を開示する。本発明は、ＳＥＲＴ遺伝子多型の変動に基づいた処置のためのオンダンセトロン薬および類似の薬物の使用効率ならびにアルコール乱用、他の嗜癖関連疾患および障害に対する感受性の診断方法を証明する。
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【課題】ＮＦ−κＢまたはｅｔｓに制御される遺伝子の発現に起因する疾患を
処置する薬学的組成物およびその使用方法を提供する。
【解決手段】ＮＦ−κＢまたはｅｔｓに制御される遺伝子の発現に起因する疾
患を治療および予防するための薬学的組成物であって、少なくとも１つのデコイ
、および薬学的に受容可能なキャリアを含む、組成物。本発明者らは、ＮＦ−κＢまたはｅｔｓにより制御される遺伝子の発現に起因する疾患を処置するために、ＮＦ−κＢのデコイ、またはｅｔｓのデコイ、またはＮＦ−κＢとｅｔｓとのキメラ（ダブル）デコイを投与することが有効であることを見出した。 （もっと読む）

【課題】 ネコＣＤ８０、ネコＣＴＬＡ−４またはネコＣＤ８６をコードする外来ＤＮＡを発現する組換えウイルスおよびその使用
【解決手段】 本発明は、各外来核酸がタンパク質をコードする、ウイルスのウイルス性ゲノムの非必須領域内に挿入される少なくとも１つの外来核酸を含む組換えウイルスに関する。コードされるタンパク質は、ネコＣＤ２８タンパク質またはその免疫原部分、ネコＣＤ８０タンパク質またはその免疫原部分、またはネコＣＴＬＡ−４タンパク質またはその免疫原部分から構成される群から選択される。そのタンパク質は、組換えウイルスを、適切な宿主に導入するときに発現される能力がある。本発明は、さらに、病原体から由来する免疫原をコードする外来核酸を含む組換えウイルスにも関する。本発明は、ネコにおける免疫応答を増強する能力がある組換えウイルスも含む。本発明は、ネコにおける免疫応答を抑制する能力がある組換えウイルスをも含む。 （もっと読む）

治療を必要とする患者に有効量の一酸化窒素前駆体を投与することから成るくも膜下出血（SAH）に関係する合併症を治療する方法及び組成物。治療を必要とする患者に有効量の一酸化窒素前駆体を投与することから成る血管痙攣を治療する方法及び組成物。
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