本発明は、一般的には、ポリアニオン性多価高分子を用いて、活性化細胞の増殖及びタンパク質合成に関連する細胞内分子をターゲッティングするための方法及び組成物に関する。特定の態様において、ポリオールに結合した多数の硫酸基が、増殖及び活性化細胞の細胞質及び核に対して特異的に標的化される。本発明はさらに、新規なポリアニオン性高分子化合物及び製剤を包含する。
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本発明は、骨の治癒を促進する必要のある患者にバナジウム系インスリン疑似剤を局所投与することによる骨の治癒の促進方法を提供する。本発明はまた、骨の治癒プロセスを加速するための薬剤の製造のためのインスリン疑似バナジウム化合物の新規な使用をも提供する。加えて、本発明はまた、骨損傷を治療する必要のある患者にインスリン疑似バナジウム化合物またはその組成物を局所投与するのに適した骨損傷治療キットを包含する。 （もっと読む）

本発明は、虚血および虚血再灌流傷害後の心臓リモデリングに関与するｍｉＲＮＡの同定に関する。これらのｍｉＲＮＡのサブセットは、虚血事象後、短期間のうちに調節され、これらのｍｉＲＮＡがその後の病理学的事象の誘導において重要な役割を果たすことを示している。心筋虚血および虚血再灌流傷害の治療または予防としてのこれらの同定されたｍｉＲＮＡの調節を記載する。 （もっと読む）

本発明は、肥満症および関連疾患を治療するため、またトリグリセリドレベルおよび体重を減少するための新しい治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、心房細動および／または心房粗動の処置または予防のための方法であって、相乗的治療量のドロネダロンまたは１種もしくは複数の薬学的に許容されるその塩および相乗的治療量のラノラジンまたは１種もしくは複数の薬学的に許容されるその塩を共投与するステップを含む方法に関する。心室および心房の調律およびレートを調節するための方法もまた提供される。本発明はまた、このような併用投与に適した薬学的処方物に関する。
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勃起障害の治療における、クベビン、ジベンジルブチロラクトンリグナン、その半合成誘導体および合成誘導体、ならびに他のリグナンおよびネオリグナンの使用が記載および開示される。
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【課題】血管の傷害および介入（インターベンション）に伴う動脈血栓の予防的処置に有用なヘパリン様化合物の提供。
【解決手段】流動全血におけるコラーゲン誘発性の血小板凝集を阻害する能力によって特徴づけられるヘパリン様化合物、例えば多重ヘパリンまたはヘパリン様グリコサミノグリカンを含むプロテオグリカンにおいて存在する負に帯電したヘパリンまたはヘパリン様グリコサミノグリカン分子の高いカップリング密度を有するヘパリン様化合物は、哺乳類のマスト細胞から組織抽出または細胞培養によって得られる。ヘパリン様化合物は、合成、半合成および／または生物工学的方法によって製造することができ、それらは、動脈血栓およびその続発症の予防的処置において局所的に適用するための調製物、手段およびデバイスを製造するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、オリゴフッ素化コーティング及び薬物送達におけるそれらの使用に関する。オリゴフッ素化コーティングは、式(XVII)を含む組成物である。それらのコーティングは、生理活性物質を哺乳動物組織の組織表面に送達する方法に使用される。この方法は、その表面を、オリゴフッ素化オリゴマーと生理活性物質とを含むコーティングと接触させることにより実施され、そのコーティングは、組織表面上に存在し、生理活性物質を組織表面に放出する。 （もっと読む）

【解決手段】 血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）アイソフォームの発現を阻害するために有用なｓｉＲＮＡ組成物および方法が本明細書で開示される。糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性および多くの型の癌などの、ＶＥＧＦの過剰発現によって刺激される血管新生を含む疾患が、開示される低分子干渉ＲＮＡを投与することによって治療できる。
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本発明は、有効成分としてヒアルロン酸亜鉛錯体および医薬上許容され得る担体および／または添加剤を含む、哺乳動物の泌尿生殖器系の疾患に対し活性を有する医薬組成物に関する。前記の医薬組成物の製造方法、ならびに哺乳動物の泌尿生殖器系におけるグルコサミノグリカン（ＧＡＧ）層の異常や欠損に関連する病気の治療および予防のためのその治療的使用および、ヒアルロン酸亜鉛溶液、膀胱内投与に適用可能なカテーテルおよび、必要に応じて膀胱拡張術に適用可能なバルーンを含むキットもまた、本発明の範囲内にある。 （もっと読む）

患者の体内の標的位置への治療薬剤の送達のための移植片および方法が開示される。この移植片は、ポリマー材料を含み最大約２０ミクロンの直径を有する繊維と、その繊維内の第１の治療薬剤とを含む。治療薬剤は実質的に粒子状の形である。移植片は、たとえば個々の繊維、ヤーン、ロープ、チューブおよびパッチなどのさまざまな構成である。一実施形態において、患者の体内の位置への治療薬剤の送達のための移植片が提供され、上記移植片は、第１のポリマー材料を含み最大約２０ミクロンの直径を有する繊維；および、上記繊維内の第１の治療薬剤を含み、ここで上記治療薬剤の量は、上記第１のポリマー材料における上記治療薬剤の溶解度限界よりも多い。
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心房細動（ＡＦ）は、ＡＦに罹患しているか又はＡＦ罹患の危険性のある対象に対し一定量の活性薬剤を含んだ組成物を投与する工程により、治療又は回避することができる。前記活性薬剤は、４−メトキシ−Ｎ−（３，５−ビス−（１−ピロリジニル）−４−ヒドロキシベンジル）ベンゼンスルホンアミド（サルカルディン）又はその薬学的に受容可能な塩である。これにより、前記対象中の前記活性薬剤のＣｍａｘ値は、約１μＭ〜約２０μＭの範囲内となる。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、静磁場での膠芽腫治療用生体適合性磁性ナノ粒子の使用に関する。本発明に係る磁性ナノ粒子は、既に病理過程の診断に数年にわたって使用されている。本発明によれば、前記生体適合性磁性ナノ粒子が、転移性癌細胞を集合体として外科的処置又は温熱療法で取り扱えるようにするため、外部磁場下（磁性軸）における前記癌細胞の目的とされた変位のために使用される。 （もっと読む）

本発明は、例えば、癌、自己免疫疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩およびプロドラッグの新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも１種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

本明細書において、低酸素誘導転写因子１−α（ＨＩＦ−１α）の活性、およびそれに関連する疾患、状態、または症候群、とりわけ、末梢血管疾患（ＰＶＤ）、冠動脈疾患（ＣＡＤ）、心不全、虚血、および貧血を制御するための方法が開示されている。さらに、ＨＩＦ−１αの活性に関連する疾患、状態、および／または症候群の治療において有用なＨＩＦ−１αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤を含む薬学的組成物が開示されている。本発明はまた、減少した細胞性免疫／免疫応答を有する被験体において細胞性免疫／免疫応答を増加させるための医薬品を作製するために使用される化合物を提供する。
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ＩＴＥと称されるアリール炭化水素（Ａｈ）受容体（ＡｈＲ）に対する内因性リガンドまたはその類似体（活性成分）の１つの有効量を、癌を患う被験者に投与することで、癌を介入治療または根絶する方法を開示する。活性成分の有効量および投与回数は、投与後の被験者におけるその血中濃度を測定して決定する。担体系を用いて調合された活性成分は、被験者に局所的、経腸的、または非経口で投与される。また、調剤薬物は１以上のその他の癌治療薬と共に投与することが可能である。維持量は癌の根絶を確実とするために被験者に癌が存在しなくなった後に提供される。前立腺癌、肝癌、肺癌、卵巣癌、および乳癌の被験者が好ましくは治療を受けることができる。 （もっと読む）

本発明は、例えば、癌、自己免疫性疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピリド［４，３，−ｄ］ピリミジン−５−オン誘導体およびその薬学的に許容し得る塩の新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容し得る担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも１種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピリド［４，３，−ｄ］ピリミジン−５−オン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記化学構造の化合物の薬剤を調製するための利用、好ましくはタウおよびβアミロイドタンパク質が関連する病理の進行を予防するまたは治療するためにデザインされた薬剤を調製するための利用に関する。好ましくは、本化合物はガンビエロールである。
【化１】

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遺伝的変異の、個体中のロスタフロキシンに関連する生物活性への影響に基づく方法およびシステムが本明細書で提供される。特に、ＫＣＮＳ３、ＴＨＳＤ７Ａ、ＦＡＭ４６Ａ、ＬＯＣ３８９９７０、ＨＬＡ−ＧおよびＴＴＣ２９からなる群から選択される遺伝子ならびに／あるいはそれらとの連鎖不平衝における遺伝的変異の、遺伝子間または遺伝子内領域中の１つまたは複数の多型のロスタフロキシンに対する個体応答への同定された影響に基づく、組成物、方法およびシステムが本明細書に記載される。 （もっと読む）

本発明は、一般に神経学的疾患及び神経系損傷の治療に関する。本発明は、具体的には、ニューロン又は軸索などのその一部の変性を調節するための、特定の標的タンパク質の活性調節因子の使用方法を提供する。 （もっと読む）