本発明の実施形態は、相乗的有効量のmTOR阻害薬及びμ−オピオイド受容体拮抗薬を共投与することによって、細胞の増殖及び遊走を特徴とする障害又は疾患を治療する方法を提供する。
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【課題】抗腫瘍剤として有用なアントラサイクリンプロドラッグ及び該アントラサイクリンプロドラッグの効率的な調製法を提供する。
【解決手段】プロドラッグ合成の最終工程（即ち、親薬物分子へのグルクロニドスペーサー部分のカップリング）において、糖ヒドロキシルの保護を必要としない方法、及び該方法を用いた水溶性を有するアントラサイクリングルクロニドプロドラッグのいくつかの新規エステル合成と、腫瘍選択的化学療法における該アントラサイクリングルクロニドプロドラッグの使用。 （もっと読む）

本発明の第１の態様は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体もしくはプロドラッグに関し、


式中、
Ｒ³は、シクロペンチルおよびシクロヘキシルより選択され、
Ｒ⁹は、置換された５員もしくは６員のアリールもしくはヘテロアリール基、または６，５−もしくは６，６−縮合ビアリールもしくはヘテロビアリール基である。
式（Ｉ）の化合物は、ヒトカテプシンＳおよびＫに対する驚くほど高い二重の効力を呈し、関節リウマチ、変形性関節症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アテローム性動脈硬化症、細胞外基質（ＥＣＭ）の著しい損傷および再形成を示す心血管疾患、ならびに慢性疼痛の治療に有用である。
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【課題】ＣＣＲ拮抗作用、特にＣＣＲ５拮抗作用を有する新規環状化合物およびその用途を提供する。
【解決手段】式


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい５〜６員環を、Ｘ^１は結合手等を、環Ａは置換されていてもよい５〜６員環を、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を、Ｘ^２は原子数１〜４の２価の基を、Ｚ^１は２価の環状基等を、Ｚ^２は結合手等を、Ｒ^２は置換されていてもよいアミノ基、含窒素複素環基等を示す］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】ＡＣＣ阻害作用を有し、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性合併症、メタボリックシンドローム、筋肉減少症、または癌等の予防・治療に有用であり、かつ優れた薬効を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


［式中、各記号は明細書記載のとおり］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】ＦＤＡに承認されている化学療法に関連する悪心や嘔吐の抑制のための医薬品であり、大麻植物の主要な生物学的活性成分である、デルタ−９−テトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）の安価な製造方法を提供する。
【解決手段】大麻の植物材料からのデルタ−９−テトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）の単離のための方法であって、ａ）抽出物を形成するために無極性の有機の溶媒で前記大麻の植物材料を抽出すること；ｂ）残留物を与えるために前記抽出物から前記溶媒を取り除くこと；及びｃ）前記残留物を低い圧力のフラッシュ蒸留にかけると共に前記蒸留における一定の沸騰する範囲からＴＨＣを含有する第一の留出物を収集すること：を含む、方法。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ＨＩＦ−１αの機能を効果的に阻害し、例えば癌や子癇前症の治療に用いる薬剤を提供することである。
【解決手段】本発明は、低酸素症誘導因子１αに対抗するオリゴヌクレオチドを供する。（ＨＩＦ−
１α）遺伝子が、ＨＩＦ−１αの発現を調節するために供される。組成物は、ＨＩＦ−１
αをコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチド、特にアンチセンスオリゴヌクレオ
チドを含む。ＨＩＦ−１α発現の調節、及び低酸素症誘導因子１αに関連する疾病の治療
にこれら化合物を使用する方法が提供される。疾病の例としては、ガン及び子癇前症であ
る。オリゴヌクレオチドは、デオキシリボヌクレオシド、核酸アナログ、又は構造的にロ
ックされた核酸［Ｌｏｃｋｅｄ Ｎｕｃｌｅｉｃ Ａｃｉｄ（ＬＮＡ）］又はこれらの組
合せから構成されている。 （もっと読む）

【課題】癌の予防および治療処置方法を提供する。
【解決手段】ニトロキシドまたはそのプロドラッグを投与することを含み、前記のニトロキシドまたはそのプロドラッグは、好ましくは脂環式または複素環式化合物であり、より好ましくは式（Ｉ）または式（II）の化合物であり、前記癌を予防または治療するのに十分な量で投与され、前記癌は前記のニトロキシドまたはそのプロドラッグによる予防または治療に感受性であり、またこの方法に使用するための組成物。
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本発明は、式（Ｉ）により表されるα−１Ａ受容体部分アゴニスト、及びその薬学的に許容しうる塩又は溶媒和物に関する。本発明は更に、式（Ｉ）を含有する医薬組成物、治療剤としてのこれらの使用方法、及びこれらの製造方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）により表されるα−１Ａ受容体部分アゴニスト、及び薬学的に許容しうるその塩又は溶媒和物に関する。本発明は更に、式（Ｉ）を含有する医薬組成物、治療剤としてのこれらの使用方法、及びこれらの製造方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）により表されるα−１Ａ受容体部分アゴニスト、及び薬学的に許容しうるその塩又は溶媒和物に関する。本発明は更に、式（Ｉ）を含有する医薬組成物、治療剤としてのこれらの使用方法、及びこれらの製造方法に関する。
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治療を必要とする患者に有効量の一酸化窒素前駆体を投与することから成るくも膜下出血（SAH）に関係する合併症を治療する方法及び組成物。治療を必要とする患者に有効量の一酸化窒素前駆体を投与することから成る血管痙攣を治療する方法及び組成物。
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【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストの類似体であってＣＧＲＰが関与する疾患、例えば、片頭痛の処置または予防に有用な式（Ｉ）


（式中、変数Ｒ^１およびＲ^２は本明細書で説明される。）のプロドラッグ化合物が開示される。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物ならびにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防または処置におけるこれらの化合物、および組成物の使用にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）によって表されるアルファー１Ａ受容体部分アゴニスト、および、その薬学的に許容しうる塩、または溶媒和物に関する。本発明は、さらに、式Ｉを含む医薬組成物、治療薬としてのその使用方法、およびその調製方法に関する。
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【課題】 本発明は、ケトン体および／またはその代謝前駆体から成る組成物を提供する。
【解決手段】 ケトン体および／またはその代謝前駆体から成る組成物は、人間及び動物への投与に適しており、とりわけ、（ｉ）心臓の効率、特にグルコース使用効率の増加、（ｉｉ）特に糖尿病及びインスリン耐性状態におけるエネルギー源の供給、（ｉｉｉ）脳細胞の損傷によって引き起こされる疾患の治療、特にアルツハイマー病及び類似の状態で見られるような記憶関連の脳部位における脳の損傷を遅延若しくは予防、という特性を持つ。これらの組成物は例えば運動選手が栄養補助剤として、或いは医学的な状態、特に低心臓効率、インスリン耐性、及び神経の損傷に関連した状態の治療のために摂取されても良い。本発明はさらに治療方法及び本発明の組成物に含むための新規エステル及びポリマーを提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の新規複素環化合物、その誘導体、アナログ、互変異性体、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、薬剤組成物、代謝物、及びそのプロドラッグである。これらの化合物は免疫疾患、炎症、疼痛、リウマチ様関節炎、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ブドウ膜炎、急性及び慢性骨髄性白血病、アテローム性動脈硬化症、癌、悪液質、虚血性細胞障害、膵β細胞崩壊、骨関節炎、リウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、炎症性腸疾患、ＡＲＤＳ、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触皮膚炎、筋変性、喘息、ＣＯＰＤ、骨吸収疾患、多発性硬化症、敗血症、敗血症ショック、毒素性ショック症候群、及び発熱の治療に有用である。特に、これらの化合物は、ＰＤＥ４阻害物質として有用であり、ＰＤＥ４が関与する疾病の治療に有用である。
【化１】
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本発明は、少なくとも１以上のアミジン−、グアニジン−、Ｎ−ヒドロキシアミジン−（アミドキシム）又はＮ−ヒドロキシグアニジン−官能性を有する医薬物質のバイオアベイラビリティの改善のための及び脳血液関門通過を可能にするための方法及び相応して変性された医薬物質を含有する医薬品に関する。 （もっと読む）

【課題】ウルソデオキシコール酸等の胆汁酸が本来有する効能をもたらす胆汁酸のプロドラッグであって、特に水溶液状のプロドラッグとすることにより、注射や点滴による皮下及び血管内投与薬として使用可能な胆汁酸のプロドラッグ及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】Ｎ‐アセチルシステイン抱合型ウルソデオキシコール酸等のＮ‐アセチルシステイン抱合型胆汁酸を有効成分として含むプロドラッグ及びその製造方法とする。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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