本発明は、アルツハイマー病および関連障害の処置のための組成物および方法に関する。より特定すると、本発明は、前記疾患を処置するために細胞ストレス応答を調節する併用療法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病および関連障害の処置のための組成物および方法に関する。より特定すると、本発明は、前記疾患を処置するためにシナプス機能を調節する併用療法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病および関連障害の処置のための組成物および方法に関する。より特定すると、本発明は、前記疾患を処置するために血管新生を調節する併用療法に関する。好ましい実施態様において、本発明は、同時の、別々のまたは逐次的な投与のための、レフルノミド、スルフィソキサゾール、テルビナフィン、バクロフェン、クロピドグレル、フェノルドパム、メパクリンおよびフェンホルミン、またはその塩もしくはプロドラッグもしくは誘導体もしくは徐放性処方物からなる群より選択される少なくとも２つの化合物の組み合わせを含む組成物に関する。
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【課題】ニューロキニン2（NK2）受容体拮抗作用を有するキノリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、R¹は、水素原子；R²は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等；R³は、無置換、水素原子等；R⁴およびR⁵は、水素原子、炭化水素基等；R⁶は、（置換基を有していてもよい環状基）−カルボニル等；R⁷、R⁸、R⁹およびR¹⁰は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン等；あるいはR⁷およびR⁸、R⁸およびR⁹、ならびにR⁹およびR¹⁰は、隣接する炭素原子とともに環を形成してもよく；nは、1ないし5の整数；---は、無置換（すなわち、不在）または単結合；---は、単結合または二重結合を表す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、興味深い医薬特性を有する有機化合物に関する。特に、本化合物は、感染、例えば熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、四日熱マラリア原虫、卵形マラリア原虫、クルーズトリパノソーマおよび例えば、ドノバンリーシュマニアのようなリーシュマニア属の寄生虫が原因の感染の処置および／または予防に有用である。本発明はまた、該化合物を含む医薬組成物、ならびにその製造方法にも関する。
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本発明は、グリコーゲン合成酵素キナーゼ３（ＧＳＫ−３）を阻害するのに有用な新規の複素環化合物、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含む組成物、および前記化合物を用いる治療方法に関する。

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本発明は、ヒアルロン酸（HA）と化学療法薬品（その中で特に、原発腫瘍及び転移を治療するためのイリノテカン、ドキソルビシン、パクリタキセル、シスプラチン及び5-フルオロウラシル（5-FU））との間の結合によって得られる分化薬としてのバイオ結合体（以後、商標名ONCOFID(登録商標)と同一視する）の腫瘍学分野における新しい使用について述べる。特に、水に溶けるONCOFID(登録商標)の誘導体の医薬製剤の作用機序、効力及び耐容性の面からその生物学的挙動について述べる。さらに詳細には、本発明は、腫瘍細胞の非形質転換表現型への分化を促進する際に、参照薬イリノテカン（又はCPT11、その活性形はSN38によって表される）及びドキソルビシンに比べて、ONCOFID-S（HA-SN38結合体）及びONCOFID-D（HA-ドキソルビシン結合体）に基づいた製剤によって実証された驚くべき生物学的及び薬理学的効果に関する。 （もっと読む）

【課題】緑内障、炎症性腸疾患、発毛刺激、及び毳毛の硬毛への変換の刺激を治療するのに有効な化合物を提供する。
【解決手段】式(I)を含む化合物、又はその医薬的に許容され得る塩、又はそのプロドラッグが本明細書に開示される。Y、A、及びBは、本明細書に記載される通りである。これらの化合物に関連する方法、組成物、及び薬剤も開示される。
【化１】


（I） （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）のナルメフェンのプロドラッグ、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに物質乱用障害、例えばアルコール乱用及びアルコール依存症ならびに衝動調節障害、例えば病的ばくち（ｐａｔｈｏｌｏｇｉｃａｌ ｇａｍｂｌｉｎｇ）及びショッピングへの嗜癖（ａｄｄｉｃｔｉｏｎ ｔｏ ｓｈｏｐｐｉｎｇ）の処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、ヒトの脳疾患の治療において効能が高く、かつ副作用が少ない、選択されたガランタミン誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、形質転換嫌気性微生物を活性成分として含む嫌気的疾患治療のための医薬組成物と、嫌気的疾患部位における嫌気性微生物の特異的生着および増殖を促進するための嫌気性微生物の生着および増殖促進剤を活性成分として含む医薬組成物とを組み合わせて含む、固形腫瘍などの嫌気的疾患の治療薬を提供する。さらに、本発明は、嫌気的環境下にある疾患部位における形質転換嫌気性微生物の生着および増殖を促進するための、嫌気性微生物生着および増殖促進剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、加齢黄斑変性症を治療または加齢黄斑変性症の進行を制限する方法と、かかる使用に適した化合物を識別する方法とを提供する。 （もっと読む）

本発明は、１）疎水性タキサン誘導体と、２）担体タンパク質とを含むナノ粒子を含む組成物を提供する。組成物、ならびにキットおよび単位用量を使用した疾患（癌など）を治療する方法もまた提供する。本発明は一態様で、ナノ粒子を含む組成物を提供し、ナノ粒子は、疎水性タキサン誘導体と担体タンパク質とを含む。いくつかの実施形態において、担体タンパク質は、アルブミン（ヒト血清アルブミンなど）である。いくつかの実施形態において、本明細書に記載されている組成物中のナノ粒子は、例えば、約１００、９０、８０、７０、または６０ｎｍのいずれか１つ以下を含めた、約１５０ｎｍ以下の平均直径を有する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの構造を有する、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として使用するための２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン誘導体を開示する。２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素により仲介される様々なヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリック症候群などを治療および／または予防する際に有用である。
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本発明は、ヘテロアリールによって置換されている、Ｓｍａｃの二環式の模倣物に関する。当該模倣物は、アポトーシスタンパク質の阻害因子の阻害剤として機能する。また、本発明は、アポトーシス性の細胞死の誘導およびアポトーシスの誘導因子に対する細胞の反応性の向上のための、これらの模倣物の使用に関する。
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本発明は、葉酸拮抗化合物を含む医薬組成物を提供する。本組成物は、改良されたバイオアベイラビリティを示し、本組成物は特に、溶解度およびバイオアベイラビリティを増大させる有益な賦形剤、例えばシクロデキストリンまたはグリセロールおよびポリエチレングリコールエステルの脂肪酸エステルから形成される化合物などを組み込む。本医薬組成物は、異常細胞増殖、炎症性疾患、喘息、および関節炎を含む、複数の状態の治療において有用である。 （もっと読む）

ＬＴＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）調節因子として有用なチアゾロピリジン−２−イルオキシ−フェニル及びチアゾロピラジン−２−イルオキシ−フェニルアミン化合物を開示する。こうした化合物は、ＬＴＡ４Ｈを調節し、ＬＴＡ４加水分解酵素活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための医薬組成物及び方法において有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼのインヒビターとして使用される、二環式窒素含有複素環化合物（例えば、ピリジン［２，３−ｂ］ピラゾン誘導体、ピリド［４，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン誘導体、およびキノキサリン−２（１Ｈ）−オン誘導体）を開示する。この化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素によって媒介される様々なヒトの疾患、特に、異常な脂質レベルと関係がある疾患、循環器疾患、糖尿病、肥満症、脂性肌の症状、メタボリックシンドロームなどを処置および／または予防することにおいて有用である。 （もっと読む）

オピオイド、オピオイドアンタゴニスト及びそれらのプロドラッグを含んで成る組成物、オピオイド、オピオイドアンタゴニスト及びそれらのプロドラッグを含んで成る製剤、及びオピオイド、オピオイドアンタゴニスト及びそれらのプロドラッグの使用方法が本明細書に記載される。本明細書に記載される１つの態様は、疾病及び/又は障害を処理し、そして予防するための耐乱用性製剤におけるブプレノルフィン及び封入されたナルトレキソンの経皮投与に関する。
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本発明は、アヘン中毒、片頭痛、神経因性疼痛、および他の、ロフェキシジンに関連する治療指標の治療において、このような治療を必要とする患者に迅速な反応をもたらすために、ロフェキシジンを全身性の循環に送達する速度を、鼻腔経路、舌下経路、または口腔経路を介した経粘膜投与によって加速させるための組成物およびその方法を提供する。経粘膜送達用に作製されたロフェキシジンの組成物が提供される。また、アヘン中毒、片頭痛、神経因性疼痛、および他の、ロフェキシジンに関連する治療指標を治療するための方法が提供される。この方法は、鼻腔投与経路、舌下投与経路、または口腔投与経路を介した経粘膜送達用に作製された、これらの薬物指標の治療に有効な量のロフェキシジン組成物を利用するものである。 （もっと読む）