【課題】強力なキナーゼ阻害活性を示す縮合複素環誘導体およびその用途を提供すること。
【解決手段】式


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】特定のウイルス（例えば、ＨＩＶ）で感染された患者の処置のための経口的活性薬物の新規の組み合わせを提供すること。
【解決手段】本発明は、［２−（６−アミノ−プリン−９イル）−１−メチル−エトキシメチル］−ホスホン酸ジイソプロポキシカルボニルオキシメチルエステル（フマル酸テノホビルジソプロキシル、Ｖｉｒｅａｄ（登録商標））と、（２Ｒ，５Ｓ，シス）−４−アミノ−５−フルオロ−１−（２ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オン（エムトリシタビン、Ｅｍｔｒｉｖａ^ＴＭ、（−）−シスＦＴＣ）との治療用組み合わせ、およびそれらの生理学的に機能的な誘導体に関する。この組み合わせは、ＨＩＶ感染症（ヌクレオシドインヒビターおよび／または非ヌクレオシドインヒビターに対して耐性があるＨＩＶ変異体での感染症を含む）の処置において、有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】患者への投与による副作用が十分に少ないポドフィロトキシンのプロドラッグを提供する。
【解決手段】ポドフィロトキシンのプロドラッグとして


等を結合した化合物。化学式（ＩＶ）において、Ｒ_１およびＲ_２は各々Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり、あるいはＲ_１およびＲ_２およびそれらが結合される炭素とがＣ_５−Ｃ_６シクロアルキルを示し、あるいはＲ_１がＨであり、Ｒ_２はＣ_１−１０アルキル, Ｃ_２−１０アルケニル, Ｃ_３−５シクロアルキル, フリル, チエニル, Ｃ_６−１０アリルおよびＣ_７−１４アラルキルを含む群から選択されること。 （もっと読む）

大出血事象に対する危険因子を少なくとも１つ有する心房細動を患う患者における脳卒中を予防するための方法であって、医薬として許容できるその塩の形態であってもよいダビガトランエテキシレート１１０ｍｇ、ｂ．ｉ．ｄ．を患者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

大出血事象に対する危険因子を有さない心房細動を患う患者における脳卒中を予防するための方法であって、医薬として許容できるその塩の形態であってもよいダビガトランエテキシレート１５０ｍｇ、ｂ．ｉ．ｄ．を患者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）：


（上式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びｎは、特許請求の範囲に規定されるとおりである）の置換スルホンアミドフェノキシベンズアミド化合物、上記化合物を含む医薬組成物及びコンビネーション、上記化合物の調製方法、ならびに、上記化合物又は組成物の過剰増殖性疾患及び／又は血管新生性疾患の治療のための単独剤としての、又は、他の活性成分との組み合わせでの使用に関する。 （もっと読む）

受容体キナーゼの活性を調節するための、及び受容体キナーゼにより介在された疾患又は障害の1以上の症状を治療、予防又は改善するための化合物、組成物及び方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、スタチンまたはその誘導体の少なくとも1種の分子から構成され、少なくとも18個の炭素原子を含みかつ少なくとも１つの2-メチルブタ-2-エン単位を含有する少なくとも１つの炭化水素基に共有結合した複合体、該複合体のナノ粒子、およびこれを調製するための方法に関し、上記複合体及び／または上記ナノ粒子は、任意に凍結乾燥物の形態である。本発明はまた、先に定義した少なくとも1種の複合体及び／またはナノ粒子を含む医薬組成物にも関する。本発明は、高脂血症および高コレステロール血症の治療及び／または予防のための上記複合体及び／または上記ナノ粒子に最終的に関する。 （もっと読む）

式


の組成物。
式中、R1、R2、及びR3がアミノ酸残基、例えばバリン、サルコシン、ロイシン、グルタミン、トリプトファン、チロシン、アラニン、及び4(4-アミノフェニル)酪酸又はこれらの組み合わせ、並びにこれらの塩である。これらの組成物の調製方法及び医薬として許容し得る製剤を用いて、医薬として許容し得る担体における少なくとも1つのこれらの組成物の投与を含む、THCに応答性のある任意の疾患容態を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】生物活性成分のプロドラッグの提供。
【解決手段】式(I)で示されるプロドラッグ。式中、Dは生物活性成分の残基、R₁はアリール基等を表し、R₃は実質的に非抗原性のポリマー、好ましくは少なくとも約20,000の分子量を有するポリエチレングリコール残基を表す。Dは、好ましくはパクリタキセルおよびタキソテル残基、カンプトテシン誘導体残基等を表す。
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本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は神経芽腫の治療方法に関する。本発明は、前記治療を必要とする患者に、7-エチル-10-ヒドロキシカンプトテシンのポリマープロドラッグを投与することを含んでなる。 （もっと読む）

【課題】呼吸器系、心臓血管系等の疾患を治療するため5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物含有医薬組成物の提供。
【解決手段】


[式中、Z：[C(R1)2]m[C(R2)2]n等（R1：H,CF3、R2：H,OH、m：0、1、2、n：0-3）、Y：H,-(（ヘテロ）アリール)等、R5：H,ハロゲン等、R6：H,L2-(アルキル)等（L2：結合、O,S）、R7：L3-X-L4-G1等（L3：アルキル,X,L4:結合、G1:H）R11:L7-L10-G6等（L7:結合,L10:H,G6:OR9）、R12:H等] （もっと読む）

【課題】哺乳動物疾患状態を潜在的に処置予防するために、強力で選択的な、有益な治療特性及び薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有するＮＫ_１（ニューロペプチドニューロキニン−１）アンタゴニストを提供する。
【解決手段】


式（ＩＩ）に代表される化合物（Ｎ含有へテロ環は5〜9員環を含み、ＮがＳまたはＳＯで置き換えられたものも含む。）であり、該化合物は、強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有する、ＮＫ_１アンタゴニスト。更に該化合物は、種々の生理学的障害、症状および疾患を処置しながら、副作用を最小化するために有効である。 （もっと読む）

医薬組成物およびそれらの使用方法が提供され、ここで、医薬組成物は、フェノール性オピオイドの酵素制御放出を提供するフェノール性オピオイドプロドラッグ、およびプロドラッグの酵素切断を減弱するように、プロドラッグからのフェノール性オピオイドの酵素制御放出を仲介する酵素と相互作用する酵素インヒビターを含んでなる。
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本発明は、疼痛、例えば神経障害性疼痛を治療及び／又は予防するスピカマイシン誘導体の使用に関する。本発明はさらに、疼痛の治療又は予防に好適なスピカマイシン誘導体の医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本開示は、治療の必要な被験体に治療的有効量のＡＩＣＡリボシド類似体またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを投与することにより、急性心不全を治療するための方法および組成物を提供する。本発明によれば、治療の必要な患者にＡＩＣＡリボシド類似体またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを投与することにより、急性心不全患者のための退院から再入院までの時間を増加させる方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】アンドロスタン系の新規な抗炎症性および抗アレルギー性化合物、ならびにその調製方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその溶媒和物。また、その化合物を含む組成物、その調製方法、および治療におけるその使用。
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【課題】式Iの化合物を活性成分として含む組成物の投与による、酵素マロニル補酵素A脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される特定の疾患の予防法、管理法および治療法を提供する。


【解決手段】マロニル補酵素A脱炭酸酵素活性を阻害する化合物の投与を通じての、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満の予防法、管理法および治療法。更に、その範囲内に、特定の化合物の新規調製法も含む。 （もっと読む）

本願は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のインドール誘導体およびインドリン誘導体


（式中、ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書で定義の通りである。）に関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いた疾患状態の治療方法、そしてそのような化合物の確認方法に関するものでもある。
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