式（Ｉ）の化合物ならびにその薬理学的に許容される塩およびプロドラッグ：
【化１】
（式中、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、アリールまたはヘテロアリールであり、ａは０〜５であり、Ｒ^１は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ａは１よりも大きく、各置換基Ｒ^１は同一であっても異なっていてもよく、ｂは０〜５であり、Ｒ^２は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ｂは１よりも大きく、各置換基Ｒ^２は同一であっても異なっていてもよく、Ｖは、（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＣＯＮ（Ｒ^３ｂ）Ｘおよび（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＮ（Ｒ^３ｂ）ＣＯ（Ｘ）からなる群から選択され、ここで、前記基は、置換基Ｚに対して３（メタ）位もしくは４（パラ）位にあり、Ｗは、ＮＲ^４ａ、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ_２およびＣ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）_２からなる群から選択され、Ｘは、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ポリアルキレングリコール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、式ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和もしくは部分不飽和複素環式基を形成する）の基で置換されているアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ハロアルコキシカルボニルアルキルまたはアラルキルオキシカルボニルアルキルであり、
ＹおよびＺは同一であるか異なっていて、それぞれが、（ＣＲ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ１、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ_２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＳＯ_２およびＣ＝Ｏ（Ｒ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ２からなる群から選択される置換基であり、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂは同一であるか異なっていて、それぞれが、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ｎ１およびｎ２は同一であるか異なっていて、それぞれが０〜２であり、かつｐは０〜２である）は、カリウムイオンチャネル調節剤であり、疼痛、下部尿路疾患などの病気の治療および予防に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、単環式シアノエノン組成物、ならびに、癌、炎症性疾患および神経変性疾患等の失陥の処置における、該組成物を使用するための方法を特色とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、代謝症候群、心血管疾患、またはＧＰＲ１１９などのＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）の活性関連障害を治療または予防するために該二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。本発明によって、患者の病状を治療または予防するための方法であって、該患者に有効量の１種または複数の二環式ヘテロ環誘導体を投与する段階を含む方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病、肥満症、高脂血症などの代謝性疾患の治療に使用が可能な、エストロゲン関連受容体モジュレーターを提供すること。
【解決手段】 式（ＶＩＩＩ）による化合物、その薬学的に受容可能な酸又は塩基添加塩、及び、それらの使用。これらの化合物、その薬学的に受容可能な酸又は塩基添加塩は、エストロゲン関連受容体（ＥＲＲ）を変調して、代謝性疾患、例えば、高脂血症、脂肪肝、高血糖症、糖尿病、肥満症などの疾患を治療するための薬剤の調製のために使用することが可能である。この式の置換基は明細書の中に定義される。
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本発明は、式


からなる、ＰＩ３Ｋ／ｍＴＯＲを阻害する化合物に関し、式中、変数は本明細書に定義される通りである。また、本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、前記化合物の作製に有用な方法および中間体、ならびに前記化合物を使用する方法にも関する。
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【課題】過剰増殖性疾患（良性腫瘍、癌）を治療するための新規な組成物および方法の提供。
【解決手段】抗炎症活性を有する薬剤、若しくはアセトアミノフェン、フェナセチン、トラマドール等からなる群より選択される第１の薬剤と、酸化的リン酸化阻害剤、イオノフォア及びアデノシン５−一リン酸活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）活性化剤からなる群より選択される第２の薬剤とからなる組成物、及び、抗炎症活性を有する薬剤、若しくはアセトアミノフェン、フェナセチン、トラマドール等とからなる群より選択される第１の薬剤と、酸化的リン酸化阻害剤、イオノフォア及びアデノシン５−一リン酸活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）活性化剤からなる群より選択される第２の薬剤と、セロトニン活性を保有または保持する第３の薬剤とからなる組成物。該組成物は、非経口または経口にて投与される方法であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、医薬としての、特に、ＭＥＴ阻害剤としての、式（Ｉ）の新規生成物に関し：


式中：ＲａはＨ、Ｈａｌ、アリールまたは、任意に置換される、ヘテロアリールを表し；ＲｂはＨ、Ｒｃ、−ＣＯＯＲｃ−ＣＯ−Ｒｃまたは−ＣＯ−ＮＲｃＲｄを表し；ここで、Ｒｃは、すべて任意に置換される、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールを表し；ＲｄはＨ、ａｌｋまたはシクロアルキルを表し；これらの生成物はすべての異性体形態および塩の状態にある。
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本発明は、２−メチレン−（２０Ｅ）−２０（２２）−デヒドロ−１９−ノル−ビタミンＤ類似物質、特定的には、２−メチレン−（２０Ｅ）−２０（２２）−デヒドロ−１９−ノル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、比較的高い転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、従って、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と比較して、ｉｎ ｖｉｖｏで骨のカルシウムを動員する活性が低く、ｉｎ ｖｉｖｏで腸のカルシウムを移動する活性が同様であり、従って、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】抗菌活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式ＩＩを有する、抗菌活性を有する新規な半合成マクロライドおよびケトライド、ならびにその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ；このような化合物を含む薬学的組成物；このような化合物の投与によって細菌感染を処置する方法；およびこれら化合物の調製のためのプロセス、が提供される。さらに特定すると、本発明は、Ｃ１２修飾エリスロマイシンマクロライドおよびケトライド誘導体、これらの化合物を含有する組成物、それらの化合物を製造する方法、および細菌感染を治療する方法に関する。
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本開示は、5-フルオロシトシンの徐放製剤を提供する。別の態様において、真菌症を治療する方法が提供される。この方法は、5-フルオロシトシンを含む組成物の真菌治療有効量を、それを必要とする被験体に投与するステップを含んでなる。さらに別の態様において、癌を治療する方法が提供される。この方法は、癌細胞中で5-フルオロシトシンを5-フルオロウラシルに変換し得るシトシンデアミナーゼの発現を誘導する発現ベクターの十分量と、5-フルオロシトシンを含む組成物の癌治療有効量とを、それを必要とする被験体に対して投与するステップを含んでなる。 （もっと読む）

一般式(1)の化合物、塩およびプロドラッグ[式中、R1、R2、R3およびR4は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノスルホニルまたはシアノであり、あるいは環上で隣接しているR1〜R4のいずれか2つが一緒になって、nが1〜3である部分-O-(CH₂)_n-O-を表すことができ、R5は、水素またはアルキルであり、R6は、水素またはアルキルであり、Xは、(a)式OR7の基(式中、R7は、水素またはアルキルであり、これは、アルキルスルホニルアルキル、飽和または部分的に不飽和の複素環、アルコキシ、カルボキシル、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲンおよびアルコキシカルボニルから選択される置換基で場合によって置換されており、但し、R7が水素またはエチルである場合、R1、R2、R3およびR4は、水素、ハロゲンおよびアルキルから選択されることはない)および(b)式NR8R9の基(式中、R8およびR9は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素および硫黄原子から選択される少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を場合によって含有する、飽和または部分的に不飽和の複素環式基を形成し、前記飽和または部分的に不飽和の複素環式基は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびヒドロキシルから選択される1つまたは複数の置換基によって場合によってさらに置換されている)からなる群から選択され、但し、(i)R8+R9+N=ピペラジンであり、R1〜R4のうち≧1が、水素、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、ハロゲン、アルコキシまたはアルキルである場合、該ピペラジンの4位における窒素原子は、アルキルによって置換されておらず、(ii)R1、R2、R3、R4、R5およびR6のそれぞれが水素である場合、Xは、非置換ピペラジニルまたは非置換モルホ
リノではなく、(iii)R1、R2、R4、R5およびR6のそれぞれが水素であり、R3が、水素、臭素またはヒドロキシルである場合、Xはメトキシではなく、(iv)R2およびR3のそれぞれがメトキシであるか、またはそれらが一緒になって-O-CH₂-O-を表し、R1、R4、R5およびR6のそれぞれが水素である場合、Xは非置換ピペリジンではない]は、Cavxチャネル遮断薬であり、疼痛を含む様々な状態の治療に使用される。
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本発明は、式（Ｅ）により表わされる化合物に関する。本発明は、タンパク質凝集関連の疾患および／または神経変性性疾患の治療または予防に使用するための、式（Ｅ）により表わされる化合物にも関する。さらに本発明は、本発明化合物を含む医薬組成物または診断用組成物およびキットに関する。さらに本発明は、凝集したタンパク質の沈着物をイメージングする方法に関する。検出可能な状態に標識された本発明化合物を調製するためのキットも開示する。式（Ｅ）において、Ｘ、ＹおよびＬは、独立して、方向性なしに−Ｃ（Ｒ^１）（Ｒ^２）−、−Ｃ（Ｒ^３）＝、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ＝、−Ｎ^＋（Ｒ^５）＝、−Ｏ−および−Ｓ−から選択され；ＭおよびＺは、独立して、方向性なしに式（Ｉ）および式（ＩＩ）から選択される。 （もっと読む）

本開示は、バリア表面および接触表面を備えるケーシングと、一酸化窒素ガス前駆体、および一酸化窒素ガス前駆体を一酸化窒素ガスに変換するための、もしくは一酸化窒素ガス前駆体の一酸化窒素ガスへの変換を引き起こす触媒を生成させる活性を基質に対して有する、単離された酵素、もしくは内因性酵素を発現する生細胞を有する、該ケーシング中の組成物とを具備するデバイスを提供する。本開示はさらに、創傷、微生物感染症および皮膚障害を治療するための、ならびに肉製品を保存するための方法および使用も提供する。
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新規5-HT₃受容体調節物質を開示する。これらの化合物を、化学療法による悪心・嘔吐、術後悪心・嘔吐、および過敏性腸症候群を含む、様々な障害の治療において用いる。これらの化合物の作製法も本発明において記載する。 （もっと読む）

本発明は、シャルコー・マリー・トゥース病および関連した末梢神経障害の処置のための組成物および方法に関する。更に詳しくは、本発明は、被検体におけるムスカリンレセプターシグナリングおよび甲状腺ホルモン経路に同時に影響を与えることにより前記疾患を処置するための組み合わせた治療に関する。
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【課題】
【解決手段】
式


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物もしくはそのプロドラッグは、優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は医薬としての式（Ｉ）


の新規生成物に関するものであり、式中、Ｈｅｔは、１から４個のヘテロ原子Ｎ、ＯまたはＳを含有し、任意に、同一であっても異なっていてもよいＲ１またはＲ’１で置換される、芳香族または部分的不飽和単環式または二環式複素環であり；ＲはＸ−（Ａ−Ｂ）_ｎ−ＣＯＮＨ_２、Ｘ−（Ａ−Ｂ）_ｎ−Ｏ−ＣＯＮＨ_２、Ｘ−（Ａ−Ｂ）_ｎ−ＮＨ−ＣＯＮＨ_２、Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロシクロアルキル、Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−アリールおよびＸ−（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロアリールであり、Ｘは−Ｏ−Ｃ（Ｏ）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）、ＮＨ−ＣＳ、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ_２−Ｏ−；−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ_２−Ｓ−ＣＨ_２−ＣＯ−ＮＨ−；−ＮＨ−ＣＯ−（ＣＨ_２）_２−ＳＯ_２−；および−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＯ−であり；ＡおよびＢは同一であっても異なっていてもよく、各々、単結合、ＣＨ_２、ＣＨ−アルキルおよびＣＨ−アラルキルであり、ｎ＝１、２並びにｍ＝０、１であり；Ｒ１および／またはＲ’１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アルキルチオ、および遊離であるか、またはアルキルによってエステル化されたカルボキシル、カルボキサミド、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）、ＣＯＮ（アルキル）_２、ＮＨ−ＣＯ−アルキル、スルホンアミド、ＮＨ−ＳＯ_２−アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−ＮＨアルキルおよびＳ（Ｏ_２）−Ｎ（アルキル）_２基であり、前記アルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基のすべてはこれ自体任意に置換され、前記生成物はすべての異性体形態であり、および塩。
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本発明は一般的に、標識されたおよび標識されていない切断可能な終結基ならびにDNA配列決定および他のタイプのDNA分析のための方法に関する。より詳細には、本発明は、一つには、化学的に切断可能な基、光切断可能な基、酵素的に切断可能な基、または光切断不能な基を有するヌクレオチドおよびヌクレオシド、ならびにDNA配列決定におけるその使用および生物医学研究におけるその適用の方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、３環式インドール誘導体、少なくとも１つの３環式インドール誘導体を含む組成物、および患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するために３環式インドール誘導体を使用する方法に関するものである。式（Ｉ）の化合物ならびにその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグは、患者のウイルス感染を治療または予防するのに有用であり得る。本発明によって、患者に少なくとも１つの３環式インドール誘導体の有効量を投与することを含む、患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防する方法も提供される。

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本発明は、可変要素が本明細書で定義されている式（Ｉ）の化合物、それの製薬上許容される塩、プロドラッグ、生理活性代謝物、立体異性体および異性体を提供する。本発明の化合物は、免疫性の状態および腫瘍状態の治療において有用である。

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